Tiagabine(NO328)是GABA重吸收抑制剂。
QX-314 chloride 是一种膜不渗透的钠离子通道永久性电荷阻滞剂。
Istaroxime(PST-2744)能抑制钠/钾三磷酸腺苷酶(Na+/K+ ATPase),IC50为0.43μM。
AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂,AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活,在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取,IC50 为 10.3 μM。
Caloxin 2A1是一种细胞外质膜Ca2+-ATP酶(PMCA)肽抑制剂。Caloxin 2A1不影响基础Mg2+-ATP酶或Na+-K+-ATP酶[1]。
氟乙基诺曼汀盐酸盐是美金刚的衍生物,是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的拮抗剂[18F]-氟乙基诺曼汀盐酸盐可用作正电子发射断层扫描(PET)示踪剂。氟乙基诺曼汀盐酸盐具有抗健忘症、神经保护、抗抑郁和减轻恐惧的作用[1][2][3]。
Remogliflozin是SGLT2(钠-葡萄糖协同转运蛋白2)的有效和选择性抑制剂,对人和大鼠SGLT2的Kis分别为12.4和26 nM【1】。
DPO-1是电压门控钾通道亚型Kv1的有效抑制剂。5和超快速延迟整流钾电流阻断剂。DPO-1可预防房性心律失常[1][2]。
A-317567 是一种有效的酸敏感离子通道 3 (ASIC-3) 抑制剂,IC50 为 1.025 μM。A-317567 具有抗抑郁和镇痛作用。
AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
N-type calcium channel blocker-1是有口服活性的麻醉剂,可阻断N型钙离子通道 (N-type calcium channels),在IMR32试验中 IC50 值为0.7 μM。
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
SK3通道-IN-1(化合物7a)是一种有效且特异的SK3通道调制器。SK3通道-IN-1对乳腺癌MDA-MB-435细胞迁移有有效作用,而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3通道-IN-1可以调节癌症中离子通道的活性[1]。
Ropivacaine盐酸盐能阻断神经纤维的冲动传导,能可逆的抑制钠离子流。
NSC23925 是一种新型的,有选择性且有效的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。
(RS)-CPP((±)-CPP)是一种强效选择性NMDA拮抗剂。(RS)-CPP抑制中枢神经元反应,具有抗惊厥活性[1]。
含TARP-gamma8的AMPA受体新型高效选择性负性调节剂
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。
S-(+)-Mecalamine(盐酸盐)是一种具有抗抑郁活性的神经元烟碱受体调节剂。
AMG9678是一种有效、选择性、口服活性的TRPM8拮抗剂,IC50为31.2 nM【1】。
GDC-0334是一种TRPA1拮抗剂,可用于治疗TRPA1介导的疾病,如疼痛或哮喘。
gamma-DGG 是一种竞争性的 AMPA 受体阻断剂。
WY-4766是一种质子泵抑制剂,有可能用于治疗绝经后骨质疏松症。
TMB-8 是一种新型 Ca 2+拮抗剂。TMB-8 可能通过阻断细胞内结合储备的Ca 2+释放,从而在平滑肌中产生抑制作用。
A2793 是有效的 TWIK 相关酸敏感 K+ 通道 1 (TASK-1)的抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。
GABAA receptor agent 1 是 GABAA 受体的高亲和力配体,具有较强的抗惊厥活性。
AZD-1305 是一种抗心律失常剂和心房选择性钠通道/钾通道阻滞剂,能显著延长动作电位持续时间、降低兴奋性,并导致心房选择性 ERP 延长和心房颤动的急性终止,可用于心房颤动研究。
BBT是葡萄糖刺激的胰岛素分泌受损(GSIS)的增强剂。在2型糖尿病模型中,BBT表现出抗高血糖活性,并保护β细胞免受细胞因子或链脲佐菌素(STZ)诱导的细胞死亡。BBT通过cAMP/PKA和长期(L型)电压依赖性Ca2+通道/CaMK2途径发挥作用[1]。