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中文名 2-(4-甲氧基苯基)-alpha-2-哌啶基-4-喹啉甲醇二盐酸盐
英文名 4-Quinolinemethanol, 2-(4-methoxyphenyl)-α-2-piperidinyl-, dihydrochloride
英文别名 2-(4-Methoxyphenyl)-Alpha-2-piperidinyl-4-quinolinemethanol Dihydrochloride
4-Quinolinemethanol, 2-(p-methoxyphenyl)-α-2-piperidyl-, dihydrochloride
2-(4-Methoxyphenyl)-α-2-piperidinyl-4-quinolinemethanol Dihydrochloride
NSC23925
2-(p-Methoxyphenyl)-α-2-piperidyl-4-quinolinemethanol Dihydrochloride
描述 NSC23925 是一种新型的,有选择性且有效的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。
相关类别
靶点

P-glycoprotein[1]

体外研究 NSC23925是一种新型,选择性和有效的P-糖蛋白(Pgp)抑制剂。长期暴露于1μMNSC23925的SKOV-3细胞在培养基中显示稳定的生长。 NSC23925特异性抑制Pgp过表达,以防止紫杉醇治疗期间出现紫杉醇耐药[1]。 NSC23925可逆转各种肿瘤类型的化疗耐药性,其中多药耐药1(MDR1)高表达。 MDR的最大逆转通常见于0.5和1μM之间的NSC23925剂量。 NSC23925的IC50在SKOV-3/SKOV-3TR中为8μM,在OVCAR8/OVCAR8TR细胞系中为25μM,而在SKOV-3TR或OVCAR8TR中对细胞毒性药物的最大抗性逆转所需的NSC23925的平均浓度为0.5μM至1μM[2]。
体内研究 单独的盐水和单独的NSC23925治疗的肿瘤逐渐生长。 NSC23925在紫杉醇化疗中的应用显着延长了紫杉醇的抗癌疗效[1]。
细胞实验 为了确定NSC23925是否可以预防紫杉醇抗性的出现,使用紫杉醇抗性卵巢癌细胞。简而言之,将1×105个SKOV-3细胞悬浮在仅含有紫杉醇,单独含1μMNSC23925或含有1μMNSC23925的紫杉醇的培养基中。当细胞培养至90%汇合时,在新的组织培养瓶中重新接种1×10 5个细胞,并逐步增加紫杉醇剂量。紫杉醇的初始浓度为0.0001μM。在不同的选择点,细胞亚系被收集并储存在液氮中以供进一步分析[1]。
动物实验 使用约3至4周龄的裸鼠雌性小鼠。为了评估NSC23925对体内紫杉醇抗性诱导的作用,在人卵巢癌异种移植模型中建立了紫杉醇抗性细胞。简而言之,在第1天,将大约2×106个亲本敏感的SKOV-3细胞皮下注射Matrigel进入3至4周龄雌性裸鼠的侧腹。在注射肿瘤细胞后12天开始给药。将小鼠随机分为4组,单独用生理盐水,单用NSC23925(50 mg / kg),紫杉醇(25 mg / kg)或紫杉醇(25 mg / kg)联合NSC23925(50 mg / kg)腹腔注射。 )每周两次,持续3周,然后是2周的无治疗间隔。然后继续第二轮治疗。从第13天开始,每周记录两次肿瘤的大小。用数字卡尺测量肿瘤体积,并根据公式(长度×宽度2)/ 2计算[1]。
参考文献

[1]. Yang X, et al. Nsc23925 prevents the development of paclitaxel resistance by inhibiting the introduction of P-glycoprotein and enhancing apoptosis. Int J Cancer. 2015 Oct 15;137(8):2029-39.

[2]. Duan Z, et al. NSC23925, identified in a high-throughput cell-based screen, reverses multidrug resistance. PLoS One. 2009 Oct 12;4(10):e7415.

分子式 C22H26Cl2N2O2
分子量 421.36
PSA 54.38000
LogP 5.21670
储存条件 2-8℃
符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H301
警示性声明 P301 + P310
危险品运输编码 UN 2811 6.1 / PGIII