371217-32-2

• 常用中文名：A-317567
• 常用英文名：A-317567
• CAS号：371217-32-2
• 分子式：C₂₇H₃₁N₃
• 分子量：397.55500
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2018-05-09 20:34:49
• 更新时间：2024-01-10 20:57:49
• A-317567 是一种有效的酸敏感离子通道 3 (ASIC-3) 抑制剂,IC50 为 1.025 μM。A-317567 具有抗抑郁和镇痛作用。

名称

• 中文名: 6-{2-[2-methyl-1-(propan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]cyclopropyl}naphthalene-2-carboximidamide
• 英文名: 6-(2-(1-isopropyl-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-7-isoquinolinyl)cyclopropyl)-2-naphthalenecarboximidamide
• 英文别名: A-317567

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₁N₃
• 分子量: 397.55500
• 精确质量: 397.25200
• PSA: 53.11000
• LogP: 6.31790
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: A-317567 是一种有效的酸敏感离子通道 3 (ASIC-3) 抑制剂,IC50 为 1.025 μM。A-317567 具有抗抑郁和镇痛作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 1.025 μM (Acid-sensing ion channel 3 (ASIC-3))[1]

• 体外研究: 研究了A-317567对急性分离成年大鼠背根神经节(DRG)神经元诱发的三种不同类型的内源性ASIC电流的影响。A-317567对所有pH 4.5诱发的ASIC电流产生浓度依赖性抑制,其IC50在2至30μM之间,这取决于ASIC电流激活的类型。A-317567等电位阻断了ASIC3样电流的持续相,这种两相电流类似于克隆的ASIC3,在DRG中占主导地位[2]。
• 体内研究: A-317567在CFA模型中具有完全的镇痛作用(ED50为17μmol/kg,i.p.,成年雄性Sprague-Dawley大鼠)。在这些条件下,A-317567对对侧爪的停药潜伏期没有显著影响[2]。
• 参考文献:

  [1]. Kuduk SD, et al. Synthesis, structure-activity relationship, and pharmacological profile of analogs of the ASIC-3 inhibitor A-317567. ACS Chem Neurosci. 2010 Jan 20;1(1):19-24.

  [2]. Dubé GR, et al. Electrophysiological and in vivo characterization of A-317567, a novel blocker of acid sensing ion channels. Pain. 2005 Sep;117(1-2):88-96.