FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
BCTC作用于前列腺癌 (PCa) DU145细胞,有效且特异性抑制瞬时受体阳离子通道M成员8(TRPM8)。
PD173212 是一种 N-型电压敏感性钙通道 (N-type voltage sensitive calcium channel) 阻滞剂,在 IMR-32 实验中,IC50 值为 36 nM。
新斯汀是一种具有镇咳活性的司汀类甾体生物碱。新司汀也是Caco-2单层模型中具有高吸收渗透性的P-糖蛋白的底物。新司汀还显示出肠道应用的口服活性[1][2]。
Acamprosate calcium(Campral EC)是GABA受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。
(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM,1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。
6,8-二丙烯基柚皮素(Lonchocarpol A；塞内加尔青素)是一种啤酒花烯丙基黄酮,是乳腺癌耐药蛋白(BCRP/ABCG2)的抑制剂。6,8-二丙烯基柚皮素抑制ABCG2介导的米托蒽醌外流,以及HEK293细胞中3H-甲氨蝶呤转运(IC50=0.41μM)。6,8-二烯基柚皮素具有一定的雌激素活性,但其效力低于8-烯基柚皮素的1%[1][2]。
AF-353是一种新的, 有效的P2X3/ P2X2/3受体拮抗剂, 抑制人和大鼠P2X3 (pIC50=8.0)。
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) 是有效的非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白,Ki 值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质,可以促进肽离子化。
QX-222氯化物是利多卡因的三甲基类似物(HY-B0185),是一种有效的钠通道阻滞剂[1][2][3]。
加巴喷丁-d6(盐酸)是氘标记的加巴喷丁(盐酸)。
CMPDA是AMPAR受体正变构调节剂,对GluA2i/GluA2o的EC50值为45.4_plusmn_4.2nM/63.4_plusmn_5.6nM。
Chlorocresol (4-Chloro-3-methylphenol) 是一种医药防腐剂。
盐酸氟卡胺是一种口服有效的抗心律失常药物。盐酸氟卡胺阻断心脏快速内向钠电流(INa)和延迟整流钾电流的快速成分。盐酸氟卡胺延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。盐酸氟卡胺在研究胎儿心动过速方面具有潜力[1][2][3]。
胺碘酮-d10盐酸盐是氘标记的胺碘酮。盐酸胺碘酮是一种抑制ATP敏感性钾通道的抗心律失常药物,IC50为19.1μM[1][2]。
CV-159 是一种二氢吡啶类物质,为 Ca2+ 拮抗剂,同时可抑制钙调蛋白的活性,具有抗炎功效。
辣椒素(CA-008)盐酸盐是辣椒素的前药,是一流的非阿片类TRPV1激动剂。辣椒素盐酸盐可以提供有意义和持久的疼痛缓解[1]。
Nav1.1 activator 1 (compound 4) 是强有效的、能透过血脑屏障的、 Nav1.1 激动剂,0.03 μM 可增加衰减Nav1.1 电流的时间常数 τ。对 Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6 有显著的选择性。
Levamlodipine besylate ((S)-Amlodipine besylate) 是一种功能强大的二氢吡啶钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,具有舒张血管的作用,可用于高血压、心绞痛的治疗。
Luseogliflozin(TS 071)是一种强效、选择性、口服活性的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白(SGLT)2抑制剂,IC50为2.26nM,是SGLT1(IC50,3990nM)的约1765倍选择性。卢索格列嗪对治疗2型糖尿病有保护作用。
Memantine是金刚胺衍生物,对NMDA受体有较弱到适中的亲和力, 能够抑制CYP2B6和YP2D6。
油酰5-羟色胺是一种TRPV1拮抗剂,对人TRPV1的IC50值为2.57μM[1]。
Etifoxine(HOE 36-801)是GABAA受体增强剂,倾向作用于含β2或β3亚基的GABAA受体。
GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济有效的抗疟药,可抑制 hERG 钾离子通道 (hERG potassium ion channel) 复极化,IC50 值为 7.5 μM。
Venturicidin B(Aabomycin A2)是一种从链霉菌属分离的大环内酯类抗生素,用作抗真菌剂,是线粒体F0-ATP合成酶复合物的有效抑制剂[1]。
NCS-382 (sodium) 是一种有效的 GABA 受体拮抗剂。NCS-382 (sodium) 具有抗镇静和抗催眠活性,可用于神经系统疾病的相关研究。
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrobromide 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA hydrobromide 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
甲磺酸氨氯地平是一种抗心绞痛药物和口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性L型钙通道发挥作用,从而抑制钙的初始内流。甲磺酸氨氯地平可用于高血压和癌症的研究[1][2][3]。
Calcium channel-modulator-1是钙离子通道 (calcium channel) 调节剂,阻塞主动脉收缩的 IC50 值为0.8 μM。