UK-5099是线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 的有效抑制剂, 抑制丙酮酸依赖性O2消耗的 IC50 值为50 nM.
乐卡地平-13C,d3(盐酸)是氘和13C标记的盐酸乐卡地平[1]。盐酸乐卡地平是一种亲脂性第三代二氢吡啶钙通道阻滞剂(DHP-CCB)。盐酸乐卡地平具有持久的降压作用和对雷诺的保护作用[2][3][4]。
Murpanicin (murraxocin) 是一种香豆素,是一种热敏瞬时受体电位香草酸 2 (TRPV2) 通道抑制剂。Murpanicin具有明显的抗炎、杀虫作用。
SDZ 220-581盐酸盐是高活性NMDA受体竞争性抑制剂,pKi为7.7。
Tebanicline hydrochloride (ABT594 hydrochloride) 是nAChR的调节物,具有有效的口服止痛活性。抑制cytisine与神经元nAChR的结合的Ki值为37 pM。
吡那地尔是钾通道的有效激活剂。吡那地尔是一种抗高血压药物,通过开放K+通道使血管平滑肌超极化。吡那地尔显著改善再灌注功能和心脏顺应性。吡那地尔具有直接的心脏保护功效[1]。
L-R4W2 是一种有效的香草酸受体 1 (VR1,TRPV1) 的拮抗剂,IC50 值为 0.1 μM。L-R4W2 可用作为一种有效的镇痛药。
Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA),对 [3H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki=0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种抗高血压药物,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。
TRPV4拮抗剂3是一种TRPV4拮抗剂(pIC50=8.4)。
(S)-(-)-5-Fluorowillardiine是AMPAR高效选择性激动剂。
SYM 2081 是一种有效,高选择性的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 激动剂,抑制 [3H]-kainate 的结合,IC50 为 35 nM, 选择性分别是 AMPA 和 NMDA 的 3000 倍和 200 倍。
油酸-D-赖氨酸是一种基于脂质的选择性甘氨酸转运蛋白-2(GlyT2)抑制剂。油酸酰-D-赖氨酸逆转小鼠神经性疼痛,对慢性神经性疼痛表现出抗抑郁作用。油酸-D-赖氨酸安全有效,无呼吸抑制[1]。
氟吩嗪二马来酸盐是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪二马来酸盐阻断神经元电压门控钠通道。双马来酸氟奋那嗪主要通过拮抗中脑边缘、黑质纹状体和结节-前庭神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪二马来酸盐可拮抗哌甲酯诱导的刻板啃咬,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪二马来酸盐可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][6]的潜力。
Pico145 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂,在细胞中,能够抑制 (−)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道,IC50 值分别为 0.349 和 1.3 nM,对 TRPC3,TRPC6,TRPV1,TRPV4,TRPA1,TRPM2 和 TRPM8 无作用。
Imperatoxin A,一种源自非洲蝎子 Pandinus imperator 毒液的肽毒素,是 Ca2+-释放通道/兰尼碱受体 (RyRs) 的激活剂,可以促进 Ca2+ 从肌浆网流入细胞。
Resiniferatoxin((+)-Resiniferotoxin)是一种瞬时受体电位香草素1(TRPV1)受体激动剂的选择性激动剂。树脂曲霉毒素可从树脂大戟属植物中分离得到。树脂曲霉毒素在相对较长的时间内消除TRPV1+初级感觉传入和钝性心脏交感传入反射[1][2]。
P-CAB剂1(化合物B19)是一种高效的钾竞争性酸阻断剂,H+/K+-ATP酶的IC50值为60.50nM。P-CAB剂1在大鼠中具有可接受的口服吸收。P-CAB试剂1可用于研究酸相关疾病(ARDs)[1]。
Antiarrhythmic agent-2 是一种非特异性 Ca2+ 内向电流阻滞剂,能抑制感觉神经元膜中的离子电流。Antiarrhythmic agent-2 可用于心血管疾病的研究,如心率失常。
格列本脲(Glyburide)钾是格列本脲的钾盐(HY-15206)。格列本脲钾以无水和水合物形式存在,与纯格列本脲相比具有更高的溶解度[1]。
Dehydrosoyasaponin I (Soyasaponin Be;DHS-I),一种三萜糖苷,是一种有效且可逆的钙激活钾 (maxi-K) 通道激活剂。
(Z)-Capsaicin 是 capsaicin 的顺式异构体,为可口服的 TRPV1 激动剂,可用于神经性疼痛的研究。
Oxantel (CP-14445) 是 Pyrantel (HY-12641) 的衍生物,是 N-亚型的 AChR 激动剂。Oxantel 是一种驱虫剂,具有优良驱虫活性。
MK-8998是有效的,选择性的T型钙通道拮抗剂。
伊卡肽E4是一种抗伤害感受剂,可从玫瑰斑中分离得到。Icariside E4通过ATP敏感的K+通道依赖机制具有外周镇痛活性。Icariside E4还具有抗氧化、抗阿尔茨海默病和抗炎作用[1][2]。
异烟酸-d9是氘标记的异烟酸[1]。异鸟苷酸是一种GABAA受体部分激动剂[2]。
Anabaseine是一种生物碱,可刺激多种动物烟碱乙酰胆碱受体(ACHR),尤其是神经肌肉受体和α7 ACHR[1]。
Farampator (CX-691;Org24448) 是一种AMPA受体正调节剂。