α-Conotoxin AuIA 是一种有效的选择性 α3β4 n-nAChR 抑制剂。α-Conotoxin AuIA 是一种 α-conotoxin,可从 Conus aulicus 中分离得到。
甲基溴双瓜氨酸是一种选择性GABAA受体拮抗剂,IC50值为3μM。甲基溴双瓜氨酸可诱导哺乳动物阵挛性强直性惊厥,也可用于阻断Ca2+激活的钾通道。甲基溴双瓜氨酸可用于癫痫和其他相关精神疾病的研究[1][2]。
Dehydronitrosonisoldipine 是钙离子通道的拮抗剂。
Dimdazenil(EVT-201)是GABAA受体部分阳性变构调节剂(PAM)。Dimdazenil可用于失眠的研究[1]。
UBP296是脊髓内含有GLUK5的红藻氨酸受体的有效和选择性拮抗剂。UBP296可逆地阻断ATPA诱导的突触传递抑制,并直接影响大鼠海马脑片中AMPA受体介导的突触传递[1]。
PKF050-638 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 Rev 抑制剂 (IC50=0.04 μM)。 PKF050-638 通过破坏 CRM1-NES 相互作用抑制 CRM1 介导的 Rev 核输出。
HMR 1556,色氨醇衍生物,是一种 IKs 阻滞剂,在犬和豚鼠的左心室肌细胞中的 IC50 值分别为 10.5 nM、34 nM。
Lorediplon是一种新型非苯并二氮卓类, 是一种催眠药, 充当GABA A受体调节剂。
Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的,选择性 M 型 K+ 电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物,可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。
Ketanserin 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制hERG电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
Zaldaride maleate (CGS-9343B) 是一个有效的、选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 的抑制剂,可抑制钙调蛋白刺激cAMP磷酸二酯酶的活性,IC50 值为 3.3 nM。Zaldaride maleate (CGS-9343B) 可抑制雌激素诱导的ER转录激活,可逆地阻断PC12细胞中电压激活的的Na+、Ca2+和K+电流,抑制nAChR。
Efonidipine(NZ-105)是T型和L型钙离子通道双重阻断剂。
ASP7663 是具有口服活性的、选择性的 TRPA1 激动剂。ASP7663 具有抗便秘和抗腹痛的活性。
奥卡西平-d4-1是氘标记的奥卡西平。奥卡西平是一种钠通道阻滞剂。奥卡西平显著抑制胶质母细胞瘤细胞生长,诱导胶质母细胞瘤细胞系凋亡或G2/M期阻滞[2]。抗癌和抗惊厥作用[2][3]。
Allopregnanolone是孕酮代谢物。它是GABA受体的变构调节剂。
Ginsenoside Rf 是人参根的一种微量成分。 Ginsenoside Rf 抑制 N 型 Ca2+ 通道。
蛋氨酸-d3是氘标记的蛋氨酸。蛋氨酸(MRX-1024；D-蛋氨酸)是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活GABAA受体抑制神经元活性。
SCH28080 是钾竞争性的胃 H+/K+-ATP 酶 (H+/K+-ATPase) 抑制剂,IC50 值为 20 nM (家兔微粒体膜)。有抗分泌和细胞保护活性。
E-4031是抗心律失常剂苯磺酰胺,阻断ATP敏感性钾通道。
BPU-11是一种超极化激活的环核苷酸门控(HCN)C-接头口袋(CLP)HCN4-CLP配体。BPU-11可用于先天性免疫疾病的研究[1]。
ShK-Dap22 是一种有效的特异性 Kv1.3 免疫抑制多肽。 ShK-Dap22 是一种选择性 Kv1.3 通道阻滞剂,对 mKv1.3,mKv1.1,hKv1.6,mKv1.4,和 rKv1.2 通道的 IC50 分别为 23 pM,1.8 nM,10.5 nM,37 nM,和 39 nM。
Nav1.7-IN-2是电压门控钠通道抑制剂, 尤其是 Nav 1.7, IC50值为80 nM。
花生四烯酸多巴胺是一种有效且选择性的内源性CB1受体激动剂,Ki为250 nM【1】。花生四烯酸多巴胺也是一种有效且选择性的TRPV1激动剂an,其EC50约为50 nM【2】。
α-Conotoxin AuIB 是一种有效的选择性 α3β4 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,α-Conotoxin AuIB 阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的 α3β4 nAChRs,IC50 为 0.75 μM。
L-苯丙氨酸-13C9,15N((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9,15N)是13C-和15N标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
Rosuvastatin D3 (ZD 4522 D3) 是 Rosuvastatin 的一种氘代化合物。Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。
L-苏氨酸-3-羟基天冬氨酸是一种有效的EAAT抑制剂,在HEK293细胞系中,EAAT1、EAAT2和EAAT3的Kis分别为11、19和14μM[1]。
Norverapamil D7 是 Norverapamil ((±)-Norverapamil)的氘代物。Norverapamil 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
1-BCP 是一种中枢活性药物,调节AMPA 受体的门控电流。1-BCP 是一种可增强记忆的药物。
OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道,并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡,心脏重塑和心肌炎症。