拉夫

Raf激酶是三种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶的家族，其与逆转录病毒癌基因有关。 RAF是Rapidly Accelerated Fibrosarcoma的首字母缩写。 Raf激酶参与RAS-RAF-MEK-ERK信号转导级联，也称为丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）级联。 RAF激酶的激活需要与RAS-GTP酶相互作用。三种RAF激酶家族成员是：A-Raf，B-Raf，C-Raf（Raf-1）。 B-Raf蛋白参与在细胞内发送信号，这些信号参与指导细胞生长。它被证明在一些人类癌症中是错误的（突变的）。 C-RAF或甚至Raf-1是人类中由RAF1基因编码的酶。 c-Raf蛋白是ERK1 / 2途径的一部分，作为MAP激酶激酶激酶（MAP3K），其在膜相关GTP酶的Ras亚家族的下游起作用。 C-Raf是来自TKL（酪氨酸激酶样）激酶组的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶的Raf激酶家族的成员。

N-[3-[(5-溴-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺

B-Raf IN 11(ZINC72115182)是一种选择性B-RafV600E抑制剂(IC50=76 nM),与B-RafWT相比,B-RafV600E的选择性为3.1倍。B-Raf IN 11可用于结直肠癌研究[1]

• CAS号：918504-27-5
• 分子式：C₁₇H₁₄BrF₂N₃O₃S
• 分子量：458.27700
• 类别：拉夫

• 密度：N/A
• 沸点：634.2°C
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LXH254

LXH254 是一种有效的 CRAF 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018051306A1 中的化合物 A。LXH254 也是一种有效的 BRAF 抑制剂。

• CAS号：1800398-38-2
• 分子式：C₂₅H₂₅F₃N₄O₄
• 分子量：502.49
• 类别：拉夫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Debromohymenialdisine

德布罗梅尼亚尔丁(10Z德布罗梅尼亚尔丁)是一种吡咯生物碱。在最初的Raf/MEK-1/MAPK信号级联测定中,德布罗美尼阿尔定具有中等的抑制活性,IC50值为881nM。德布罗莫美尼尔可用于研究增殖和分化[1]。

• CAS号：75593-17-8
• 分子式：C₁₁H₁₁N₅O₂
• 分子量：245.237
• 类别：MEK

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：>250ºC (dec.)
• 闪点：N/A

PLX8394

PLX8394 是一种有效的,选择性的 Raf 抑制剂,抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。

• CAS号：1393466-87-9
• 分子式：C₂₅H₂₁F₃N₆O₃S
• 分子量：542.533
• 类别：拉夫

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：786.8±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：429.6±35.7 °C

Raf inhibitor 3

Raf抑制剂3(实施例30)是Raf抑制剂。Raf抑制剂3以小于15nM的IC50值抑制B-Raf和C-Raf。Raf抑制剂3可用于癌症研究[1]。

• CAS号：1662682-11-2
• 分子式：C₁₈H₁₉FN₈O₂S
• 分子量：430.46
• 类别：拉夫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GDC-0879

GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,IC50 为 0.13 nM。

• CAS号：905281-76-7
• 分子式：C₁₉H₁₈N₄O₂
• 分子量：334.372
• 类别：拉夫

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：562.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：294.0±30.1 °C

Takeda-6d

武田-6D(化合物6D)是一种口服活性和有效的BRAF/VEGFR2抑制剂,IC50值分别为7.0和2.2 nM。武田6D通过抑制293/KDR和VEGF刺激的HUVEC细胞中的VEGFR2通路来显示抗血管生成作用。武田-6D显示出对ERK1/2磷酸化的显著抑制。武田-6D具有抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：1125632-93-0
• 分子式：C₂₇H₁₉ClFN₅O₃S
• 分子量：547.988
• 类别：PERK

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PLX-4720

PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂,IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

• CAS号：918505-84-7
• 分子式：C₁₇H₁₄ClF₂N₃O₃S
• 分子量：413.826
• 类别：拉夫

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：621.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：329.6±34.3 °C

BRAF V600E/CRAF-IN-1

BRAF V600E/CRAF-IN-1(化合物8b)是BRAF V600E/CRAF的有效抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1触发HCT-116结肠癌细胞G0/G1期凋亡和细胞周期阻滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力【1】。

• CAS号：2499499-56-6
• 分子式：C₂₅H₁₇F₆N₃O₂
• 分子量：505.41
• 类别：拉夫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A