4-氨基-N-(1-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-6-甲基异喹啉-5-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-7-甲酰胺

• 常用名: 4-氨基-N-(1-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-6-甲基异喹啉-5-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-7-甲酰胺
• 英文名: Belvarafenib
• CAS号: 1446113-23-0
• 分子量: 478.93
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₁₆ClFN₆OS
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

Belvarafenib是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

名称

• 中文名: Belvarafenib
• 英文名: Belvarafenib

生物活性

• 描述: Belvarafenib是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  BRafV600E:7 nM (IC50)

  CRAF:5 nM (IC50)

  B-Raf:56 nM (IC50)

• 体外研究: Belvarafenib(实施例116)是具有抗肿瘤活性的有效和泛RAF抑制剂。对于B-RAF,B-RAFv600E和C-RAF,Belvarafenib的IC 50值分别为56nM,7nM和5nM。它还显示出对FMS,DDR1和DDR2激酶的高抑制活性,IC50分别为10 nM,23 nM和44 nM [1]。
• 参考文献:

  [1]. WO 2013/100632 A1.

物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₁₆ClFN₆OS
• 分子量: 478.93
• InChIKey: KVCQTKNUUQOELD-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1ccc2c(Nc3cccc(Cl)c3F)nccc2c1NC(=O)c1csc2c(N)ncnc12
• 外观性状: 黄色粉末
• 储存条件: 室温， 惰性气体

安全信息

• 危害码 (欧洲): Xn