1365986-90-8

• 常用中文名：Vemurafenib-d5
• 常用英文名：Vemurafenib-d5
• CAS号：1365986-90-8
• 分子式：C₂₃H₁₃D₅ClF₂N₃O₃S
• 分子量：494.95
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2021-10-28 12:41:10
• 更新时间：2024-01-10 09:23:44
• Vemurafenib-d5(PLX4032-d5)是氘标记的Vemurafenib。Vemurafenib(PLX4032)是B-RAF激酶的一流、选择性、有效抑制剂,RAFV600E和c-RAF-1的IC50分别为31和48 nM[1][4]。Vemurafenib诱导细胞自噬[5]。

名称

• 中文名: 维罗非尼 d5
• 英文名: Vemurafenib-d5

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₃D₅ClF₂N₃O₃S
• 分子量: 494.95
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Vemurafenib-d5(PLX4032-d5)是氘标记的Vemurafenib。Vemurafenib(PLX4032)是B-RAF激酶的一流、选择性、有效抑制剂,RAFV600E和c-RAF-1的IC50分别为31和48 nM[1][4]。Vemurafenib诱导细胞自噬[5]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Bollag G, et al. Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF-mutant melanoma. Nature, 2010, 467(7315), 596-599.

  [3]. Yang H, et al. RG7204 (PLX4032), a selective BRAFV600E inhibitor, displays potent antitumor activity in preclinical melanoma models. Cancer Res, 2010, 70(13), 5518-5527.

  [4]. Prahallad A, et al. Unresponsiveness of colon cancer to BRAF(V600E) inhibition through feedback activation of EGFR. Nature, 2012, 483(7387), 100-103.

  [5]. Shelledy L, et al. Vemurafenib: First-in-Class BRAF-Mutated Inhibitor for the Treatment of Unresectable or MetastaticMelanoma. J Adv Pract Oncol. 2015 Jul-Aug;6(4):361-5.

  [6]. Wang W, et al. Targeting Autophagy Sensitizes BRAF-Mutant Thyroid Cancer to Vemurafenib.J Clin Endocrinol Metab. 2017 Feb 1;102(2):634-643.