香草甙B是一种苯丙酰基蔗糖衍生物,可从草本植物Persicaria disitiflora中分离得到。香草甙B靶向细胞周期蛋白依赖性激酶8(CDK8)并显示出抗肿瘤活性。潜在的机制是香草甙B阻断CDK8介导的信号通路,降低上皮间充质转换蛋白的表达,从而导致细胞周期停滞和凋亡[1][2]。
RO495是非受体酪氨酸蛋白激酶2(TYK2激酶)的有效抑制剂【1】。
Tyrphostin AG 112 是 EGFR 磷酸化的抑制剂。
Eucannabinolide 是 STAT3 的抑制剂。Eucannabinolide 抑制 STAT3 在酪氨酸705位点的激活,抑制其向细胞核的易位,降低其 DNA 结合能力。Eucannabinolide 可用于三阴性乳腺癌的研究。(1-OH)-Exatecan 是一种喹啉环化合物,(1-OH)-Exatecan 具有实质性的抗增殖作用,可用于癌症疾病的研究。
氯硝酰胺-13C6(一水合物)是13C标记的氯硝酰胺一水合物[1]。氯硝柳胺(BAY2353)一水合物是一种口服活性抗蠕虫药物,用于寄生虫感染研究[2]。氯硝柳胺一水合物是一种STAT3抑制剂,在HeLa细胞中的IC50为0.25μM[5]。一水氯硝柳胺具有抗癌症的生物活性,并抑制Vero E6细胞中的DNA复制[3][4][6]。
OSM-SMI-10B是OSM-SMI-10的衍生物。OSM-SMI-10B与OSM(Oncostatin M)共同孵育后,可显著降低OSM诱导的癌症细胞中STAT3磷酸化[1]。
Lapatinib (GW572016)是有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 分别为10.2 和 9.8 nM。
EGFR/HER2/CDK9-IN-3(化合物10)是EGFR/HER2/CDK9的有效抑制剂,IC50分别为191.08、132.65和113.98 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-3具有显著的抗肿瘤活性[1]。
BPIQ-I(PD 159121)是一种有效的ATP竞争性EGFR酪氨酸激酶抑制剂。。BPIQ-I显示出抗增殖活性[1][2]。
TCJL37 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,Ki 为 1.6 nM。TCJL37 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
Mobocertinib 是有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂和抗肿瘤药,详细信息请参见专利 WO2019222093A1,compound A。
莫梅洛替尼-3,3,5,5-d4(CYT387-3,3,1,5,4-d4)是氘标记的莫梅洛替尼(HY-10961)。莫莫替尼对JAK1/JAK2具有抑制活性[1][2]。
Tetramethylcurcumin (FLLL31) 是来自于姜黄素,通过选择性结合 Janus 激酶 2 和 STAT3 Src 同源性 2 结构域来特异性抑制 STAT3 的磷酸化。Tetramethylcurcumin 具有抗炎和抗癌作用。
Istiratumab(M-6495)是一种针对IGF-1R和ErbB3的双特异性单克隆抗体。依斯替拉单抗通过蛋白酶体途径诱导IGF-1R和ErbB3受体降解。依斯替拉单抗可用于癌症研究[1][2][3]。
W1131是一种强效STAT3抑制剂,可引发脱铁性贫血。W1131抑制胃癌细胞皮下异种移植模型、类器官模型和PDX模型中的癌症进展。W1131有效缓解癌症细胞对5-FU(HY-90006)的化学耐药性。W1131调节细胞周期、DNA损伤反应和氧化磷酸化,包括IL6-JAK-STAT3途径和脱铁途径[1]。
EGFR-IN-54(化合物3c)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为1.623µM。EGFR-IN-54对癌细胞系具有细胞毒活性【1】。
马来酸奈拉替尼(HKI-272)是一种口服、不可逆、高选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM和92 nM[1]。
Lavendustin A (RG-14355), 可从Streptomyces Griseolavendus 中分离得到,是一种有效的、特异性的、ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 相关酪氨酸激酶的 IC50 值为 11 ng/mL。 能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断LTPGABA-A的诱导。
CX-6258是口服活性的Pim 1,2和3激酶抑制剂,IC50为5 nM,25 nM和16 nM。
Erlotinib 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。
Nezutatug 是一种抗 HER3 抗体,用于癌症研究。
M-110是Pim激酶抑制剂,抑制前列腺癌细胞系增殖IC50为0.6-0.9uM。
(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种天然的多酚黄酮类化合物,能够抑制 EGFR,HER2 和 HER3 的活化,具有抗肿瘤活性。
盐酸帕西替尼是野生型JAK2(IC50=23 nM)和JAK2V617F突变体(IC50=19 nM)的有效抑制剂。盐酸帕西替尼也抑制FLT3(IC50=22 nM)及其突变体FLT3D835Y(IC50=6 nM)。盐酸帕西替尼可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究[1][2][3]。
BI-4142是一种高效、高选择性和口服活性的HER2抑制剂,IC50为5 nM[1]。
Gefitinib 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
Elgemtumab(LJM716)是一种完全人IgG单克隆抗体。Elgemtumab可以特异性结合HER3,阻断配体依赖性和非依赖性HER3信号转导和细胞增殖,具有良好的抗肿瘤潜力[1]。
STAT5-IN-2是 STAT5 的抑制剂,在K562和KU812细胞中的 EC50 分别为9 μM和5 μM。高效的抗白血病活性。
PIM-IN-1是一种泛PIM激酶抑制剂(KG-1,EC50=61 nM；pS6,EC50=71 nM)。
BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。