1258294-34-6

• 常用中文名：TCJL37
• 常用英文名：TC JL 37
• CAS号：1258294-34-6
• 分子式：C₁₇H₁₁ClF₂N₄O₂
• 分子量：376.74
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 JAK
• 发布时间：2020-08-08 07:37:39
• 更新时间：2024-04-02 13:00:34
• TCJL37 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,Ki 为 1.6 nM。TCJL37 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。

名称

• 英文名: TCJL37

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₁ClF₂N₄O₂
• 分子量: 376.74

生物活性

• 描述: TCJL37 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,Ki 为 1.6 nM。TCJL37 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Tyk2:1.6 nM (Ki)

• 体外研究: 在基于细胞的分析中,TCJL37(化合物37)显示224 nM的IL-12 pSTAT4 EC50。人外周血单个核细胞和人外周血单个核细胞检测结果分别为人外周血和人外周血单个核细胞。
• 体内研究: 口服给药(100 mg/kg)后,TCJL37在CD-1小鼠中表现出良好的经口暴露。TCJL37在大鼠体内表现出低清除率(1.0 mL/min/kg)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jun Liang, et al. Lead optimization of a 4-aminopyridine benzamide scaffold to identify potent, selective, and orally bioavailable TYK2 inhibitors. J Med Chem. 2013 Jun 13;56(11):4521-36.