PIM-IN-1是一种泛PIM激酶抑制剂(KG-1,EC50=61 nM；pS6,EC50=71 nM)。
JAK-IN-20是一种强效、泛效和口服活性JAK抑制剂,JAK1、JAK2和JAK3的IC50s分别为7 nM、5 nM和14 nM。JAK-IN-20在体内表现出良好的药代动力学和抗炎功效[1]。
Cetuximab sarotalocan(Cetuximab-IRDye-700DX)是Cetuxi单抗(抗EGFR单克隆抗体)的IRdye700DX(近红外光敏染料)缀合物。西妥昔单抗可用于头颈癌研究[1][2]。
JAK-IN-31 (实施例 75) 是一种 JAK 抑制剂,其对 JAK1、JAK2、JAK3 以及 Tyk2 的 IC50 范围分别为 ≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1 µM、≤0.01µM。JAK-IN-31 可用于癌症的研究。
Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂,IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。
JAK-IN-34 可有效对抗 JAKs,IC50 值为 0.40、0.83、2.10、1.95 nM 分别靶标 JAK1 、JAK2、JAK3、TYK2。 JAK-IN-34 可减少关节肿胀,且安全性良好。
PD 174265是一种高效、细胞通透性强、可逆和选择性的EGFR抑制剂,IC50为450μm【1】。
JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂,IC50 值为 11 nM,比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。
Sacibertinib是一种酪氨酸激酶(Trk)抑制剂,对于EGFR-TK磷酸化和HER2,EC50值分别为110nM和244nM。抗肿瘤活性[1]。
ML115 是一种信号换能器和转录激活剂的分子探针。ML115 是 STAT3 激动剂。
STAT3-IN-17是一种中度STAT3抑制剂(IC50=0.7μM；HEK蓝IL-6),在HeLa细胞中具有抗增殖活性。STAT3-IN-17具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17还抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶(PFOR),并抑制幽门螺杆菌[1][2]。
NSC 74859是选择性的 Stat3 抑制剂,IC50 为86±33 μM。
Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效,有选择性的JAK1抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病, IC50值为43 nM。
Coprelotamab (GB-221) 是靶向 EGFR2 的 IgG-κ 单克隆抗体。Coprelotamab 的常用表达体系为 CHO DG44 (中国仓鼠卵巢) 细胞。
Angoline hydrochloride 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂,IC50 为 11.56 μM。Angoline hydrochloride 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
Lazertinib 是一种有效,可逆,可口服,可透过血脑屏障的,突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌的研究。
EGFR-IN-80(化合物 30)是一种 EGFR 抑制剂,pIC50 为 10.6。
EGFR/ErbB-2/ErbB-4抑制剂-2(化合物5)是一种EGFR和ErbB抑制剂,IC50分别为0.017μM、0.08μM和1.91μM[1]。
甲苯磺酸拉帕替尼(GW572016)是一种有效的口服活性ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1]。
EGFR-IN-63是一种EGFR抑制(IC50:0.096μM),在MCF-7细胞中具有抗癌活性(IC50:2.49μM)。
EGFR-IN-59(化合物8c)是一种EGFR抑制剂(IC50=190 nM)和凋亡诱导剂。EGFR-IN-59对非小肺癌细胞系(A549)和正常肺成纤维细胞(WI38)具有细胞毒性,IC50分别为8.62和52.6µM。EGFR-IN-59可用于各种癌症的研究,如非小细胞肺癌(NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌[1]。
ABBV-712 是一种选择性酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂,IC50 为 0.195 μM,在自身免疫性疾病中发挥重要作用。
AG 1406 (compound M19) 是一种 HER2 抑制剂,在 BT474 细胞中对 HER2 的 IC50 为 10.57 μM,在EGF-3T3细胞中对 EGFR 的 IC50 >50 μM。
STAT3-IN-13(化合物6f)是一种有效的STAT3抑制剂。STAT3-IN-13具有抗增殖作用,并以0.46μM的KD与STAT3 SH2结构域结合。STAT3-IN-13抑制STAT3 Y705的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13在体外诱导细胞凋亡,在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13可用于癌症研究[1]。
Zanidamab(ZW25)是一种针对2个不同HER2表位(ECD2和ECD4)的人源化双特异性单克隆抗体。扎尼达单抗具有抗肿瘤活性[1]。
Pumecitiib是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,具有抗炎活性[1]。
7-表异丙烯醇是一种多环的聚丙烯酰酰基氯葡糖醇(PPAP),具有中等的抗增殖活性。7-表异半乳糖醇阻断STAT3信号通路,诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移[1]。