| 英文名 | N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)-2-furyl]-4-quinazolinamine 4-methylbenzenesulfonate (1:1) |
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| 英文别名 |
N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)-2-furyl]-4-quinazolinamine 4-methylbenzenesulfonate (1:1)
4-Quinazolinamine, N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-, 4-methylbenzenesulfonate (1:1) |
| 描述 | 甲苯磺酸拉帕替尼(GW572016)是一种有效的口服活性ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
EGFR:10.2 nM (IC50) ErbB2:9.8 nM (IC50) |
| 体外研究 | 拉帕替尼(GW2016；0.03-10µM；6小时；BT474和HN5细胞)对甲苯磺酰化处理以剂量响应的方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自磷酸化。GW2016以剂量依赖性方式抑制AKT丝氨酸473的磷酸化[1]。甲苯磺酸拉帕替尼(GW2016；72小时；HN5、A-43、BT474、N87和CaLu-3细胞)对人肿瘤细胞系的增殖具有选择性抑制作用[1]。拉帕替尼(GW2016；1-10µM；72小时；HN5细胞)治疗导致G1期阻滞[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：HN5、A-43、BT474、N87和CaLu-3细胞浓度：1nM-100µM孵育时间：72小时结果：抑制过表达EGFR或ErbB-2的肿瘤细胞的生长。细胞周期分析[1]胞系：H5细胞浓度：1µM,或10µM孵化时间：72 h结果：诱导G1期阻滞。Western Blot分析[1]细胞系：BT474和HN5细胞浓度：0.03µM、0.1µM,0.3µM和1µM、3µM或10µM孵育时间：6小时结果：以剂量反应方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自磷酸化。AKT的丝氨酸473的磷酸化也以剂量依赖性方式被抑制。 |
| 体内研究 | 拉帕替尼(GW2016；30-100 mg/kg；口服给药；每日两次；持续21天；CD-1裸鼠雌性小鼠)甲苯磺酸酯治疗以30和100 mg/千克的剂量响应方式抑制HN5细胞的异种移植瘤生长,在较高剂量下完全抑制肿瘤生长[1]。动物模型：含HN5细胞的CD-1裸鼠(4-6周龄)[1]剂量：30mg/kg,100mg/kg给药：口服给药；每天两次；21天的结果：以剂量反应方式抑制HN5细胞的肿瘤异种移植物生长。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C36H34ClFN4O7S2 |
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| 分子量 | 753.259 |
| 精确质量 | 752.154175 |