Toll样受体(TLR)

Toll样受体（TLRs）是一类在先天免疫系统中起关键作用的蛋白质。它们是单一的，跨膜的，非催化性受体，通常在前体细胞如巨噬细胞和树突细胞中表达，其识别源自微生物的结构上保守的分子。一旦这些微生物突破了诸如皮肤或肠道粘膜等物理屏障，它们就会被TLR识别，这会激活免疫细胞反应。 TLR包括TLR1，TLR2，TLR3，TLR4，TLR5，TLR6，TLR7，TLR8，TLR9，TLR10，TLR11，TLR12和TLR13。 Toll样受体（TLRs）通过感知微生物在入侵病原体的早期先天免疫反应中发挥关键作用，并参与感知内源性危险信号。 TLR是进化上保守的受体，是果蝇Toll蛋白的同源物，被发现对防御微生物感染很重要。 TLR识别高度保守的结构基序，称为病原体相关微生物模式（PAMP），其仅由微生物病原体表达。

TLR7/8 agonist 4

TLR7/8激动剂4(化合物41)是一种有效的TLR7/8激动剂。TLR7/8激动剂4具有抗癌活性[1]。

• CAS号：2388520-33-8
• 分子式：C₁₈H₂₄N₆
• 分子量：324.42
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Guretolimod

Guretolimod是一种Toll样受体7(TLR7)激动剂[1]。

• CAS号：1488364-57-3
• 分子式：C₂₄H₃₄F₃N₅O₄
• 分子量：513.55
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ODN 21595

ODN 21595是鸟嘌呤修饰的TLR7和TLR9抑制剂。ODN 21595抑制IFN-α和IL-6的释放,无细胞毒性。ODN 21595降低CD86和HLA-DR的表达。ODN 21595有可能用于系统性红斑狼疮(SLE)的研究[1]。

• CAS号：1964506-28-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Gardiquimod三氟乙酸盐

Gardiquimod trifluoroacetate 是一个特异的 TLR7 激动剂,也能抑制 HIV-1 逆转录酶。

• CAS号：1159840-61-5
• 分子式：C₂₁H₂₅F₆N₅O₅
• 分子量：541.44
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-(4-(aminomethyl)benzyl)-2-butyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-ylamine

TLR7/8激动剂1是toll样受体(TLR7)/TLR8双激动剂咪唑并喹啉。

• CAS号：1258457-59-8
• 分子式：C₂₂H₂₅N₅
• 分子量：359.46700
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Polvitolimod

Polvitolimod是治疗癌症和传染病的TLR7激动剂。

• CAS号：2389988-81-0
• 分子式：C₁₃H₁₄FN₅O₄
• 分子量：323.28
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ODN 20844

ODN 20844是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸(INH-ODN),是TLR7和TLR9(Toll样受体)抑制剂,其亲本是INH-ODN 2088。ODN 2084破坏TLR7介导的免疫细胞免疫应答。ODN 20844序列：5'-TCCTGGGC7GGGAAGT-3'[1]。

• CAS号：1964506-29-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TLR7/8 agonist 9

TLR7/8激动剂9(化合物25a)是TLR7/8的激动剂,hTLR7/8具有40nM和23nM的EC50。TLR7/8激动剂9具有抗肿瘤活性,并提高PD-1/PD-L1阻断剂的抗肿瘤活性。TLR7/8激动剂9可用于癌症免疫疗法的研究[1]。

• CAS号：2649170-17-0
• 分子式：C₂₀H₂₆N₆O
• 分子量：366.46
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-4878691

PF-4878691 是一种有效且有选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂。

• CAS号：532959-63-0
• 分子式：C₁₇H₂₃N₅O₂S
• 分子量：361.46200
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TLR7/8 agonist 8

TLR7/8激动剂8(化合物24m)是一种强效toll样受体7/8(TLR7/8)双激动剂,hTLR7和hTLR8的EC50分别为27和12nM。TLR7/8激动剂8可提高PD-1/PD-L1阻断剂的抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2649170-16-9
• 分子式：C₂₄H₃₀N₆O
• 分子量：418.53
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FSL-1

FSL-1是一种TLR2/6激动剂(也可能是TLR10配体)。FSL-1激活NF-κB,在体外诱导IL-8、IL-1β、CCL20和TNF-α等促炎细胞因子。FSL-1协同IFNγ诱导黑色素瘤细胞释放CXCL10。

• CAS号：322455-70-9
• 分子式：C₈₄H₁₄₀N₁₄O₁₈S
• 分子量：1666.158
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：1659.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：957.6±34.3 °C

RDR 02308

RDR 02308是一种TLR4-MyD88结合抑制剂,可抑制全长β-内酰胺酶[1]。

• CAS号：4155-82-2
• 分子式：C₁₉H₁₅N₃O₃
• 分子量：333.34
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1V209

1V209 (TLR7 agonist T7) 是 Toll-like receptor 7 (TLR7) 激动剂,具有抗肿瘤作用。1V209 可与各种多糖缀合,以改善其水溶性,增强功效并保持低毒性。

• CAS号：1062444-54-5
• 分子式：C₁₆H₁₇N₅O₅
• 分子量：359.34
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

弗氏完全佐剂

完全弗氏佐剂(CFA)是一种由其发现者Jules T.Freund用抗原乳化的免疫佐剂,用于增强动物对抗原的免疫反应。完全弗氏佐剂(CFA)也是Th1免疫应答的诱导剂和TLRs的配体。完全弗氏佐剂(CFA)含有热灭活结核杆菌,由石蜡水包油乳液组成。完全弗氏佐剂(CFA)刺激强烈而持久的免疫反应,可用于诱导小鼠持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎(EAM)模型等。不完全弗氏佐剂(IFA)(HY-153808A)是另一种刺激较弱免疫反应的弗氏佐剂[1][2]。

• CAS号：9007-81-2
• 分子式：C₉H₁₂FN₃O₅
• 分子量：261.20700
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ODN 2395

ODN 2395是一种C类寡核苷酸,可用作疫苗佐剂。ODN 2395也是TLR9激动剂。序列：5'-tcgtcgttttcggcgc:gcgccg-3'[1]。

• CAS号：1254617-22-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Desethyl chloroquine-d5

去乙基氯喹-d5是氘标记的去乙基氯喹。去乙基氯喹是氯喹的主要去乙基代谢产物。二磷酸氯喹是自噬和toll样受体(TLR)的抑制剂。去乙基氯喹具有抗疟原虫活性[1][2]。

• CAS号：1261392-69-1
• 分子式：C₁₆H₁₇D₅ClN₃
• 分子量：296.85
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ODN 1826

ODN 1826是一种B类CpG ODN(寡核苷酸),是TLR9激动剂。CpG ODN 1826是一种优秀的免疫刺激剂,可在小鼠模型中诱导NO和iNOS的产生。CpG ODN 1826增强细胞凋亡。ODN 1826序列：5’-TCCATGAGTTCCTGACGTT-3’[1][2][3]。

• CAS号：202668-42-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TLR7 agonist 7

TLR7激动剂7(化合物IIb-26)是一种TLR7拮抗剂,其EC50值约为4 nM[1]。

• CAS号：2380231-77-4
• 分子式：C₂₉H₃₂N₆O₂
• 分子量：496.60
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ODN 2088

ODN 2088是一种有效的TLR3、TLR7和TLR9抑制剂。ODN 2088显示无细胞毒性。ODN 2088抑制IFN-α和IL-6的释放[1][2][3]。

• CAS号：1146541-45-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

夏佛塔苷

Schaftoside 是在多种中草药(如 Eleusine indica)中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化,并减少线粒体分裂。

• CAS号：51938-32-0
• 分子式：C₂₆H₂₈O₁₄
• 分子量：564.49
• 类别：动力素

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：1028.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：228ºC
• 闪点：342.7±27.8 °C

ODN 24888

ODN 24888是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸(INH-ODN),对TLR7/TLR9介导的信号传导具有有效的抑制作用。ODN 24888损害IFN-α水平和NF-κB活化,抑制IL-6释放。ODN 24888参与免疫和炎症反应,可用作疫苗佐剂[1][2]。

• CAS号：1964506-30-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tilsotolimod sodium

Tilsotolimod(钠)是一种合成的Toll样受体9(TLR9)激动剂,已在临床前模型中显示出抗肿瘤活性。

• CAS号：2089768-67-0
• 分子式：C₂₂₃H₂₆₂N₇₄Na₂₂O₁₁₅P₂₂S₂₂
• 分子量：7711.51
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

去乙基氯喹

Desethyl chloroquine 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine 具有抗疟原虫活性。

• CAS号：1476-52-4
• 分子式：C₁₆H₂₂ClN₃
• 分子量：291.81900
• 类别：自噬

• 密度：1.138g/cm3
• 沸点：451.7ºC at 760mmHg
• 熔点：94-97?C
• 闪点：227ºC

LHC-165

LHC-165 是Toll 样受体 7 (TLR7) 的激动剂。有治疗实体肿瘤的潜能。

• CAS号：1258595-14-0
• 分子式：C₂₉H₃₂F₂N₃O₇P
• 分子量：603.55
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Neoseptin 3

Neoseptin 3 是 Toll 样受体 4/髓样分化因子 2 (mTLR4/MD-2) 的激动剂,其 EC50 值为 18.5 μM。

• CAS号：1622863-21-1
• 分子式：C₂₉H₃₄N₂O₄
• 分子量：474.59
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A