Toll样受体(TLR)

Toll样受体（TLRs）是一类在先天免疫系统中起关键作用的蛋白质。它们是单一的，跨膜的，非催化性受体，通常在前体细胞如巨噬细胞和树突细胞中表达，其识别源自微生物的结构上保守的分子。一旦这些微生物突破了诸如皮肤或肠道粘膜等物理屏障，它们就会被TLR识别，这会激活免疫细胞反应。 TLR包括TLR1，TLR2，TLR3，TLR4，TLR5，TLR6，TLR7，TLR8，TLR9，TLR10，TLR11，TLR12和TLR13。 Toll样受体（TLRs）通过感知微生物在入侵病原体的早期先天免疫反应中发挥关键作用，并参与感知内源性危险信号。 TLR是进化上保守的受体，是果蝇Toll蛋白的同源物，被发现对防御微生物感染很重要。 TLR识别高度保守的结构基序，称为病原体相关微生物模式（PAMP），其仅由微生物病原体表达。

溴匹立明

Bropirimine 是 toll 样受体 7 (TLR7) 的合成激动剂。Bropirimine 通过 TLR7 介导 IFN-β 的产生抑制破骨细胞前体细胞向破骨细胞分化。Bropirimine 是一种口服活性免疫调节剂,在膀胱和上尿路的原位移行细胞癌 (CIS) 中具有抗癌活性。

• CAS号：56741-95-8
• 分子式：C₁₀H₈BrN₃O
• 分子量：266.094
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：473.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：240.0±31.5 °C

ODN 24888

ODN 24888是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸(INH-ODN),对TLR7/TLR9介导的信号传导具有有效的抑制作用。ODN 24888损害IFN-α水平和NF-κB活化,抑制IL-6释放。ODN 24888参与免疫和炎症反应,可用作疫苗佐剂[1][2]。

• CAS号：1964506-30-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4

MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7激动剂4(实施例15)是HER2-TLR7和HER2-TLR8免疫激动剂结合物【1】。

• CAS号：2413016-49-4
• 分子式：C₅₂H₇₂N₁₂O₁₁
• 分子量：1041.20
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

C29

C29是Toll样受体2 (Toll-like receptor 2 (TLR2)) 抑制剂。

• CAS号：363600-92-4
• 分子式：C₁₆H₁₅NO₄
• 分子量：285.2988
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MAPK-IN-1

MAPK-IN-1(化合物2)是一种MAPK信号通路抑制剂。MAPK-IN-1具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其IC50为23.84μM。MAPK-IN-1具有抗神经炎症和神经保护活性,可用于阿尔茨海默病研究[1]。

• CAS号：2470587-69-8
• 分子式：C₁₉H₁₈O₄
• 分子量：310.34
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L48H37

L48H37 是一种化学稳定性提高了的姜黄素 (HY-N0005) 类似物。L48H37 是一种有效且特异性的髓系分化蛋白 2 (MD2) 抑制剂,抑制 LPS-TLR4/MD2 的相互作用和信号转导。L48H37 可抑制 LPS 诱导的炎症,特别是小鼠巨噬细胞中 TNF-α、IL-6 的产生和基因表达。L48H37 用于治疗脓毒症或肺损伤研究。

• CAS号：343307-76-6
• 分子式：C₂₇H₃₃NO₇
• 分子量：483.55300
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tilsotolimod sodium

Tilsotolimod(钠)是一种合成的Toll样受体9(TLR9)激动剂,已在临床前模型中显示出抗肿瘤活性。

• CAS号：2089768-67-0
• 分子式：C₂₂₃H₂₆₂N₇₄Na₂₂O₁₁₅P₂₂S₂₂
• 分子量：7711.51
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

聚肌苷酸-聚胞苷酸 钾盐

聚肌苷多胞质酸钾(Poly(I:C)钾)是双链RNA的合成类似物,是toll样受体3(TLR3)和视黄酸诱导基因I(RIG-I)样受体(RIG-1和MDA5)的激动剂。聚肌苷多胞体酸钠可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤微环境。聚肌苷-多囊酸钾可直接触发癌症细胞发生凋亡[1][2][3]。

• CAS号：31852-29-6
• 分子式：(C₁₀H₁₃N₄O₈P)x_.(C₉H₁₄N₃O₈P)x_.xK
• 分子量：710.5
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

去乙基氯喹

Desethyl chloroquine 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine 具有抗疟原虫活性。

• CAS号：1476-52-4
• 分子式：C₁₆H₂₂ClN₃
• 分子量：291.81900
• 类别：自噬

• 密度：1.138g/cm3
• 沸点：451.7ºC at 760mmHg
• 熔点：94-97?C
• 闪点：227ºC

Desethyl chloroquine diphosphate

Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗疟原虫活性。

• CAS号：247912-76-1
• 分子式：C₁₆H₂₈ClN₃O₈P₂
• 分子量：487.80900
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AXC-715 hydrochloride

AXC-715盐酸盐是一种TLR7/TLR8双激动剂,从专利WO2020168017 A1中提取[1]。AXC-715,来自WO2020190734A1的化合物D,可用于合成抗体佐剂免疫偶联物,其包含结合与一种或多种佐剂连接的程序性死亡配体1(PD-L1)的抗体构建体[2]。

• CAS号：2490497-93-1
• 分子式：C₁₈H₂₆ClN₅
• 分子量：347.89
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TLR7 agonist 6

TLR7激动剂6(化合物IIb-19)是一种TLR7拮抗剂,其EC50值约为4 nM[1]。

• CAS号：2380231-86-5
• 分子式：C₂₇H₃₀N₆O₃
• 分子量：486.57
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CU-CPT17e

CU-CPT17e 是一种多 Toll 样受体 (TLR) 激动剂,可激活 TLR3,TLR8 和 TLR9。

• CAS号：2109805-75-4
• 分子式：C₂₇H₂₄N₂O₈
• 分子量：504.49
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

壳六糖六盐酸盐

Chitohexaose hexahydrochloride 是具有抗炎作用的壳聚糖低聚糖。Chitohexaose hexahydrochloride 与 TLR4 的活性位点结合并抑制 LPS 诱导的炎症。

• CAS号：127171-88-4
• 分子式：C₃₆H₇₄Cl₆N₆O₂₅
• 分子量：1203.72
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ODN 24991

ODN 24991是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸(INH-ODN),是TLR3、TLR7和TLR9(Toll样受体)抑制剂,其亲本是INH-ODN 2088。ODN 249991破坏TLR3-、TLR7-和TLR7介导的免疫细胞免疫应答。ODN 24991序列：5'-C-C-T-G-G-C-c7rGm-G-G-G-3'[1]。

• CAS号：1682661-49-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TLR3-IN-1

CU-CPT 4a是toll样受体3(TLR3)/双链RNA(dsRNA)复合物的有效抑制剂。CU-CPT 4a显示出剂量依赖性抑制效应,其IC50为3.44µM[1][2],可阻断聚(I:C)诱导的TLR3激活。

• CAS号：1279713-77-7
• 分子式：C₁₈H₁₃ClFNO₃S
• 分子量：377.82
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：608.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：321.8±31.5 °C

TLR7/8 agonist 3

TLR7/8 agonist 3 是一种有效的 TLR7/8 激动剂,源于专利文献 WO2016057618,化合物 II。

• CAS号：642473-95-8
• 分子式：C₁₇H₂₃N₅O
• 分子量：313.39700
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TLR7/8-IN-1

TLR7/8-IN-1是从专利WO2019220390化合物2b中提取的TLR7/TLR8抑制剂的结晶体。TLR7/8-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。

• CAS号：2205095-75-4
• 分子式：C₂₉H₄₀N₈O₂
• 分子量：532.68
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

E6446二盐酸盐

E6446 dihydrochloride 是一种有效的、可口服的 TLR7 和 TLR9 拮抗剂,可用于有害炎症反应的研究。

• CAS号：1345675-25-3
• 分子式：C₂₇H₃₇Cl₂N₃O₃
• 分子量：522.507
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CU-CPT-9A

CU-CPT-9a 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 0.5 nM。

• CAS号：2165340-32-7
• 分子式：C₁₇H₁₅NO₂
• 分子量：265.3065
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ODN 24987

ODN 24987是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸(ODN),靶向TLR9。ODN 24977可以抑制IL-6和IFN-α的释放。ODN 24987可用于研究免疫疾病。ODN 24987序列：5'-C-C-T-G-G-C-c7G-G-G-G-G-3'[1]。

• CAS号：1682661-48-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LHC-165

LHC-165 是Toll 样受体 7 (TLR7) 的激动剂。有治疗实体肿瘤的潜能。

• CAS号：1258595-14-0
• 分子式：C₂₉H₃₂F₂N₃O₇P
• 分子量：603.55
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Neoseptin 3

Neoseptin 3 是 Toll 样受体 4/髓样分化因子 2 (mTLR4/MD-2) 的激动剂,其 EC50 值为 18.5 μM。

• CAS号：1622863-21-1
• 分子式：C₂₉H₃₄N₂O₄
• 分子量：474.59
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CU-CPT-9a

CU-CPT-9b 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 0.7 nM。

• CAS号：2162962-69-6
• 分子式：C₁₆H₁₃NO₂
• 分子量：251.28
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-905

BMS-905是TLR7和TLR8的有效双重抑制剂,IC50为0.3 nM(小鼠血液中的TLR7、IL-6抑制),对TLR9和其他TLR家族成员表现出良好的选择性。

• CAS号：2205846-49-5
• 分子式：C₂₃H₂₉N₃
• 分子量：347.506
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A