NCI126224 是一种 TLR4 信号传导抑制剂。NCI126224 在纳摩尔至低微摩尔范围内抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB、TNF-α、IL-1β 和 NO 的产生。NCI126224 可用于炎症性疾病的研究。
E6446 是一种有效的、可口服的 TLR7 和 TLR9 拮抗剂,可用于有害炎症反应的研究。
Gardiquimod,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod 特别激活 TLR7。
福非普利是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。福芬普利通过抑制单核细胞中TLR4/NF-κB信号传导来减轻脂多糖(LPS)诱导的炎症[1][2]。
一种有效的TLR7激动剂,EC50为59 nM。
UC-1V150是一种特异性TLR7(Toll样受体)激动剂,刺激细胞免疫反应并具有抗肿瘤活性。UC-1V150可用于合成ISAC(免疫刺激抗体结合物)分子[1][2]。
Cavrotolimod是一种用B型CpG寡核苷酸修饰的免疫刺激性球形核酸(SNA),旨在刺激TLR9并引发在肿瘤学应用中有用的免疫反应。
CU-CPD107是一种TLR8特异性小分子,在ssRNA存在下具有独特的协同激动剂活性,但在没有ssRNA的帮助下不起作用。CU-CPD107在IC50为13.7μm的HEK Blue hTLR8细胞中显著抑制R848诱导的信号传导。CU-CPD107仅抑制合成的小分子激动剂诱导的TLR8信号,而不影响其他TLR。CU-CPD107协同增加IFN-β、TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-8 mRNA表达水平,其中5 μg/ml ssRNA40在HEK蓝hTLR8细胞中,而CU-CPD107单独没有。在ssRNA存在的情况下,CU-CPD107仅激活TLR8介导的信号转导。CU-CPD107没有显示出纯激动剂活性,解决了之前TLR7和TLR8激动剂作为疫苗佐剂或抗病毒药物存在的一个重大挑战。
Vidutolimod(CMP-001)是一种CpG-a寡脱氧核苷酸。维杜托利莫是一种Toll样受体9(TLR9)激动剂,可激活浆细胞样树突状细胞(pDCs)并触发干扰素α(IFNα)的释放,从而产生一系列抗肿瘤免疫作用。
TLR7 agonist 15 (compound 16b) 是一种高效 TLR7 激动剂,EC50 为 59 nM。TLR7 agonist 15 在低纳摩尔浓度下可有效诱导小鼠巨噬细胞和 hPBMC 的激活。
TLR7/8激动剂7(化合物10)是TLR7-8激动剂。TLR7/8激动剂7激活多种免疫细胞,可用于合成免疫刺激抗体偶联物(ISAC)分子。TLR7/8激动剂7可用于免疫研究[1]。
TLR 7 agonist 1是有效,选择性,可口服的 TLR7 激动剂,IC50为 90 nM。
Agatolimod(ODN 2006)是一种B类ODN(寡核苷酸),是TLR9激动剂。Agatolimod也是人类的最佳CpG序列。阿糖胞苷刺激HD11细胞产生非常强大的NO2和IL-6。阿格托利莫可用于乳腺癌研究。序列：5’-TCGTCGTTGTCGTTTTGTCGTT-3’[1][2]。
AZD8848 是一种选择性的 TLR7 前体药激动剂,用于哮喘和过敏性鼻炎的研究。
CU-CPT-8m 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 67 nM。
单磷酸脂A(吡喃葡萄糖脂A)是一种toll样受体4激动剂。单磷酸脂A来源于非致病性沙门氏菌的细胞壁。单磷酸脂A可用于免疫和疫苗的研究[1]。
RS 09是TLR4激动剂。RS-09促进RAW264.7巨噬细胞NF-κB核转位并诱导炎性细胞因子分泌。RS 09在体内起到佐剂的作用；RS 09在小鼠体内与X-15-KLH一起给药,可提高X-15特异性抗体血清浓度。
CU-115 是一种强有力的 TLR8 拮抗剂 (IC50=1.04 µM),并显示了对 TLR8 选择性高于TLR7 (IC50=>50 µM)。CU-115 降低了由 R-848 激活的 THP-1 细胞 TNF-α 和 IL-1β 的产生。
E104 (compound 1) 是一种有效和选择性的 TLR7 激动剂。E104 可用于合成 ADC 以引发有效的抗癌活性。E104 诱导小鼠巨噬细胞和 hPBMC 的激活。
TLR8激动剂6(化合物A)是TLR8的激动剂,具有0.052μM的EC50。TLR8激动剂6诱导人PBMC产生IL-12p40(EC50:0.031μM)。TLR8激动剂6可用于病毒耐药性、感染耐药性、自身免疫、肿瘤等研究[1]。
ODN 1018(1018 ISS)是一种寡核苷酸,是TLR-9激动剂。ODN 1018也是一种合成免疫刺激序列,可以用作疫苗佐剂。序列为：5′-TGATTGTGTGATGACGTTCGAGATGA-3′[1][2]。
AT791是一种新型口服TLR7和TLR9的小分子抑制剂,IC50分别为3.33 uM和0.04 uM,在体外抑制DNA-TLR9相互作用；对TLR4显示弱活性(IC50>10 uM)；有效抑制IL-6的产生。由CpG2216诱导并抑制由CpG寡核苷酸诱导的IL-6和α-干扰素的产生。
Telratolimod 是一种 TLR7/8 激动剂,具有抗肿瘤活性。
β-D-葡聚糖是一种天然的不易消化的多糖,具有很高的生物相容性,可被Dectin-1和Toll样受体等识别受体选择性识别,并易于被小鼠或人类巨噬细胞内吞,这可能归因于靶向传递[1]。β-d-葡聚糖是益生菌的肠道输送载体[2]。
TH1020 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 5 (TLR5)/鞭毛蛋白复合拮抗剂,IC50 为 0.85 μM。TH1020 抑制鞭毛蛋白诱导的 TLR5 信号传导,对 TLR2,TLR3,TLR4,TLR7 和 TLR8 无效。
Stepharine是一种天然生物碱,直接与TLR4相互作用并与TLR4/MD2复合物(TLR4抑制剂)结合。Stepharine具有抗衰老、抗病毒和抗高血压作用[1]。
Tilsotolimod是一种合成的Toll样受体9(TLR9)激动剂,已在临床前模型中显示出抗肿瘤活性。
Motolimod 是选择性的Toll样受体 8 (TLR8) 激动剂,EC50约为 100 nM。