PD-1/PD-L1

程序性死亡-1（PD-1）是T细胞上的一种受体，已被证明可以抑制T细胞受体激活信号，当受到其配体，程序性死亡配体1（PD-L1）或PD-L2的结合时。当表达PD-1的T细胞接触表达其配体的细胞时，响应抗原刺激的功能活性，包括增殖，细胞因子分泌和细胞毒性降低。 PD-1 / PD-配体相互作用在感染或肿瘤消退期间或在自身耐受性发展期间下调免疫应答。对PD-1 / PD-L1相互作用的干扰也表明慢性感染系统中T细胞活性增强。慢性淋巴细胞性绒毛膜脑膜炎病毒感染小鼠也表现出改善的病毒清除率和通过阻断PD-L1恢复免疫力。除了增强对慢性抗原的免疫应答外，还显示阻断PD-1 / PD-L1途径增强对疫苗接种的反应，包括在慢性感染的情况下的治疗性疫苗接种。

BMS-200

在均相时间分辨荧光结合测定中,IC50为80nM的有效PD-1/PD-L1相互作用抑制剂。

• CAS号：1675203-82-3
• 分子式：C₂₇H₂₇F₂NO₆
• 分子量：499.511
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tebotelimab

特博单抗(MGD-013)是一种人IgG4κ双特异性PD-1/LAG-3双亲和重靶向(DART)抗体。在NS0细胞中,特博妥单抗结合细胞表面表达的PD-1和LAG-3,EC50分别为1.65nM和0.41nM。特博单抗阻断PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2和LAG-3/HLA(MHC-II)相互作用和PD-1信号传导。特博替利单抗可恢复耗尽的T细胞反应,并增强抗肿瘤免疫[1][2][3]。

• CAS号：2245725-04-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-1001 hydrochloride

在均相时间分辨荧光结合测定中,IC50为2.25nM的有效PD-1/PD-L1相互作用抑制剂。

• CAS号：2113650-04-5
• 分子式：C₃₅H₃₅ClN₂O₇HCl
• 分子量：667.099
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD-1/PD-L1-IN-29

PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为6.1nM。PD-1/PD-L1-IN-29结合PD-L1并破坏PD-1/PD-L1相互作用,诱导PD-L1二聚化和内化,改善其在内质网的定位,并促进PD-L1进入内质网。PD-1/PD-L1-IN-29具有抗癌活性[1]。

• CAS号：2665734-13-2
• 分子式：C₂₆H₂₄N₂O₆
• 分子量：460.48
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-8

BMS-8抑制PD-1/PD-L1与7.2μM IC50的相互作用。BMS-8直接与PD-L1结合并诱导PD-L1同源二聚体的形成,从而阻止与PD-1的相互作用[1]。

• CAS号：1675201-90-7
• 分子式：C₂₇H₂₈BrNO₃
• 分子量：494.420
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：616.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：326.9±31.5 °C

L-Lysine6-13C dihydrochloride

赖氨酸6-13C(盐酸)是一种13C标记的磺胺甲氧基哒嗪。

• CAS号：1217466-44-8
• 分子式：C₅₁₃CH₁₆Cl₂N₂O₂
• 分子量：220.10
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

依沃西单抗

Ivonescimab(AK112)是一种PD-1/VEGF双特异性抗体。伊文西单抗可用于癌症研究[1][2][3]。

• CAS号：2428381-53-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD-1/PD-L1-IN-36

PD-1/PD-L1-IN-36 (Compound 2k) 是一种 PD-1/PD-L1 复合物抑制剂 (IC50: 15 nM)。PD-1/PD-L1-IN-36可 用于癌症免疫疗法相关研究。

• CAS号：2714327-65-6
• 分子式：C₂₆H₂₅Br₂NO₃
• 分子量：559.29
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Atorolimumab

阿托罗单抗(P3x22914G4)是一种单克隆抗体,用于针对程序性死亡-1(PD-1)的免疫治疗[1]。

• CAS号：202833-08-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD-1/PD-L1-IN-23

PD-1/PD-L1-IN-23是一种口服有效的PD-1/PD-L1抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23是L7的酯前药。L7是苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为PD-L1抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23在同基因和PD-L1人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显著的抗肿瘤作用[1]。

• CAS号：2597056-04-5
• 分子式：C₃₂H₃₀BrCl₂N₃O₆
• 分子量：703.41
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fidasimtamab

Fidasimtamab(IBI-315；BH2950)是一种重组人IgG1双特异性抗体,其靶向、结合和抑制HER2和PD-1及其下游信号通路,并将表达PD-1的T细胞与表达HER2的肿瘤细胞连接。Fidasimtamab具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2377419-89-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pidilizumab

Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD-1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。

• CAS号：1036730-42-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

洛达利单抗

Lodapolimab(LY3300054)是一种IgGλ抗PD-1单克隆抗体[1]。

• CAS号：2118349-31-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ARB-272572

ARB-272572是一种有效的小分子PD-L1抑制剂,IC50值为400 下午。

• CAS号：2368182-63-0
• 分子式：C₃₂H₃₆N₆O₄
• 分子量：568.67
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NSC622608

NSC622608是T细胞活化V域Ig抑制物(VISTA)的第一个小分子配体,在TR-FRET分析中IC50为4.8μM。

• CAS号：2593254-90-9
• 分子式：C₉H₁₂BrN₃Os₂
• 分子量：322.25
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

梣酮

Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有可能成为癌症治疗的有价值的候选药物。

• CAS号：28808-62-0
• 分子式：C₁₄H₁₆O₃
• 分子量：232.275
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：372.9±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：116ºC
• 闪点：179.3±24.6 °C

派安普利单抗

Penpulimab是一种具有抗肿瘤活性的IgG1主干抗PD-1单克隆抗体[1]。

• CAS号：2350298-92-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

吉维单抗

Gilvetmab是一种有效的犬化抗PD-1单克隆抗体。吉尔韦单抗阻断PD-1与其配体PDL-1之间的相互作用[1]。

• CAS号：1808081-43-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pimivalimab

Pimivalimab(JTX-4014)是PD-1抑制剂。Pimivalimab可用于实体瘤的研究[1]。

• CAS号：2293951-22-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Adebrelimab

阿德布雷单抗(SHR-1316)是一种人源化IgG4单克隆PD-L1(PD-1/PD-L1)抗体。阿德布雷单抗在实体肿瘤中具有很好的抗肿瘤活性,包括广泛期小细胞肺癌(SCLC)[1][2]。

• CAS号：2247114-85-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cetrelimab

Cetrelimab(JNJ 63723283；JNJ 3283)是一种针对PD-1的人源化IgG4κmAb。Cetrelimab结合PD-1(Kd=1.72 nM,HEK293)以阻断PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用(IC50s分别为111.7 ng/mL和138.6 ng/mL)。Cetrelimab刺激外周T细胞,增加IFN-γ、IL-2和TNF-α水平,并抑制体内肿瘤生长[1]。

• CAS号：2050478-92-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥瓦利单抗

Onvatilimab(JNJ-610588)是一种人IgG1κ抗VISTA(T细胞活化V域Ig抑制物)单克隆抗体。Onvatilimab具有抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：1969313-51-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Benmelstobart

Benmelstobart 是靶向 PD-L1/CD274 的 IgG1κ 抗体,来源于小鼠。

• CAS号：2303884-58-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD-1/PD-L1-IN-33

PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-33 抑制 PD-1 和 PD-L1 相互作用,IC50 为 6.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-33 促进 T 细胞增殖、激活和浸润到肿瘤球中。PD-1/PD-L1-IN-33 具有免疫调节和抗癌活性。

• CAS号：2975602-78-7
• 分子式：C₂₆H₂₇N₅O
• 分子量：425.53
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

欧可利单抗

Opucolimab是一种抗PD-L1重组人单克隆抗体。Opucolimab可用于合成抗体-药物偶联物。Opucolimab可用于晚期实体瘤的研究[1]。

• CAS号：2251771-79-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

恩弗利单抗

Envafolimab(ASC 22；KN 035)是人源化单域抗PD-L1抗体的重组蛋白。Envafolimab是由抗PD-L1结构域与人IgG1抗体的Fc片段融合而成。Envafolimab阻断PD-L1和PD-1之间的相互作用,IC50值为5.25 纳米。Envafolimab具有抗肿瘤活性。Envafolimab具有研究实体瘤的潜力[1][2][3]。

• CAS号：2102192-68-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Dostarlimab

Dostarlimab(TSR-042)是一种人源化抗PD-1单克隆抗体。Dostarlimab与人PD-1具有高亲和力,并竞争性地抑制其与配体PD-L1和PD-L2的相互作用,IC50分别为1.8和1.5 nM[1]。

• CAS号：2022215-59-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD-1/PD-L1-IN-21

PD-1/PD-L1-IN-21(实例22)是PD-1/PD-L1蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-21阻断PD-1/PD-L1,IC50为4.99μM。PD-1/PD-L1-IN-21可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究[1]。

• CAS号：2158336-16-2
• 分子式：C₃₂H₃₂BrClN₂O₄
• 分子量：623.96
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LSD1-IN-24

LSD1-IN-24(化合物3S)是一种选择性LSD1抑制剂,其IC50为0.247μM。LSD1-IN-24可以介导PD-L1的表达,增强T细胞杀伤反应,可用于癌症研究[1]。

• CAS号：4734-59-2
• 分子式：C₁₈H₂₀N₂OS
• 分子量：312.43
• 类别：组蛋白去甲基化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Avelumab

Avelumab 是一个人 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体,具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用。

• CAS号：1537032-82-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A