Randaiol是一种抗氧化剂,可以从厚朴的茎皮中分离出来。Randaiol抑制LPS诱导的NO产生,具有抗炎和抗氧化活性[1]。
2-Iminobiotin hydrobromide (Guanidinobiotin hydrobromide) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin hydrobromide 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin hydrobromide 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
N-cis-Feruloyl tyramine (cis-N-(4-Hydroxypheneth) ferulamide) 是一种天然酚类化合物,对 RAW 264.7 细胞中 LPS 激活的 NO 产生 (NO production) 具有适度的抑制活性。
羧乙硒(HOOC Ebs)是一种有效且选择性的内皮型一氧化氮合酶(eNOS)抑制剂[1]。
Anemarsaponin B 是从 A. asphodeloides 的根茎分离的一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
PRE-084是一种高选择性σ1受体(S1R)激动剂,IC50为44 nM。PRE-084具有良好的神经保护作用,可以改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084还可以通过激活Akt-eNOS通路[1][2][3][4]改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS,COX-2,TNF-α,IL-1beta 和 IL-6 抑制作用,可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。
Piceatannol 3'-O-glucoside 是 Rhubarb 的一种活性成分,通过抑制精氨酸酶 (Arginase) 活性激活内皮细胞一氧化氮合酶 (NO synthase),抑制 Arginase I 和 Arginase II,IC50 值分别为 11.22 μM 和 11.06 μM。
(Rac)-白头翁素((Rac-白头翁樟脑)是白头翁素HY-N0278的非对映异构体。白头翁樟脑是一种选择性iNOS抑制剂,也是PKC-θ抑制剂。贫血素可显著抑制PKC-θ蛋白的翻译或蛋白稳定性。贫血素还可以改善右旋糖酐硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎(UC)。贫血素可用于炎症相关疾病的研究[1][2]。
杨梅素A是一种无色针,对iNOS有抑制作用[1]。
MEG (Mercaptoethylguanidine) hemisulfate 是一种有效和选择性的诱导型 NO 合酶 (iNOS) 的抑制剂,在组织匀浆中抑制 iNOS,ecNOS 和 bNOS 的 EC50 值分别为 11.5,110 和 60 μM。MEG hemisulfate 也有效的过氧亚硝酸盐清除剂,可抑制过氧亚硝酸盐诱导的氧化过程。MEG hemisulfate 在许多炎症实验模型中具有保护作用,包括缺血/再灌注损伤,牙周炎,失血性休克,炎性肠病以及内毒素和败血性休克。
Syzalterin 是 NO 生成的抑制剂,其 IC50 值为 1.87 μg/mL。
Apterin 是一种具有抗炎活性的天然化合物。Apterin 对 RAW264.7 细胞中 NO 的产生具有显着的抑制活性,IC50 值为 41.8 μM。
MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50＝3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
hnNOS-IN-2(化合物17)是一种具有良好代谢稳定性的人神经元一氧化氮合酶(hnNOS)抑制剂。hnNOS-IN-2可用于神经退行性疾病的研究[1]。
6-Biopterin (L-Biopterin),一种蝶呤衍生物,是一氧化氮合酶 (NO synthase) 辅因子。
L-精氨酸-13C6,15N4,d7((S)-(+)-精氨酸-13C6,15N4,d7)盐酸盐是氘、13C-和15-标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
Schiarisanrin A (Kadsulignan J) 是一种木脂素,对 NO 产生具有抑制活性。Schiarisanrin A 抑制 BV-2 细胞中 NO 产生的 IC50 为 9.6 μM。
S-MTC 是一种选择性的 I 型一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。
FeTPPS是一种5,10,15,20-四(4-磺酸苯基)卟啉三氯化铁-过氧亚硝酸盐分解催化剂,在脊髓损伤的实验模型中具有明显的神经保护作用[1]。FeTPPS在体内起过亚硝酸根清除剂和抗硝化剂的作用。FeTPPS减少一氧化氮(NO)的产生和凋亡过程[2]。
Physalin L抑制LPS诱导的巨噬细胞产生NO,平均抑制率为70.97%。抗炎活性[1]。
2-Iminobiotin (Guanidinobiotin) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
3-氨基-1,2,4-三嗪是NO合成酶的抑制剂,也抑制亚硝酸盐分泌[1]。
Oxyphyllenone A 是 NO Synthase 的抑制剂。Oxyphyllenone A 抑制脂多糖活化的巨噬细胞的 NO 生成,其 IC50 为 28 μM 。
Vinyl-L-NIO hydrochloride 是一种有效的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。Vinyl-L-NIO hydrochloride 抑制 NOS 的活性,减少一氧化氮的产生。