酮咯酸(RS37619)半钙是一种非甾体抗炎药(NSAID),作为非选择性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50分别为20 nM和120 nM。酮咯酸氨丁三醇被用作0.5%的眼用溶液,用于研究过敏性结膜炎、黄斑囊样水肿、术中瞳孔缩小和术后眼部炎症和疼痛。酮咯拉化学钙也是一种DDX3抑制剂,可用于癌症研究[1][4]。
Harpagoside 是从 Harpagophytum procumbens (Hp) 中分离出来的。 Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
水杨酸缬氨酸是一种强效且不可逆的环氧合酶-1(COX-1)抑制剂。水杨酸缬氨酸具有抗炎作用[1]。
FR122047(盐酸)是一种选择性口服活性COX-1抑制剂,IC50为28 nM。FR122047盐酸盐在体内具有抗血小板、镇痛和抗炎作用[1][2][3]。
Firocoxib-d4(ML 1785713-d4)是氘标记的Firocoxib。氟罗考昔布(ML 1785713)是一种有效、选择性和口服活性COX-2抑制剂,IC50为0.13μM。氟罗考昔布对COX-2的选择性是COX-1的58倍(IC50为7.5μM)。氟罗考昔具有抗炎作用[1]。
Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
Isoxicam 是一种口服有效的非甾体抗炎剂,可用于关节炎的研究。Isoxicam 是一种非选择性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂。
非普拉松(DA2370；Prenazone)是苯基丁酮(HY-B0230)的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和解热作用。Feprazone通过抑制环氧合酶(COX)-2的活性而起作用。Feprazne通过减少线粒体活性氧(ROS)的产生来改善游离脂肪酸(FFA)诱导的氧化应激。Feprazone可降低MMP-2和MMP-9的表达。此外,Feprazene可抑制T3-L1细胞分化过程中的脂肪生成,增加脂肪分解。非普拉松还可用于研究动脉粥样硬化和肥胖[1][2][3]。
替诺瑞定(Y-3642)是一种口服活性非甾体抗炎剂,具有较强的抗氧化能力和自由基清除剂活性。替诺瑞定通过抑制COX酶发挥作用,参与肝毒性抑制。[1][2][3].
(-)-Catechin 从绿茶中分离的,是 Catechin 的一种异构体。Catechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。
美洛昔康钠是一种非甾体抗炎剂,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM[1]。
α-Spinasterol 从 Spinacia oleracea 分离,具有抗菌活性。α-Spinasterol 是一种瞬时受体电位香草酸1 ( TRPV1) 拮抗剂,具有抗炎,抗抑郁,抗氧化和抗伤害作用。α-Spinasterol 抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 值分别为 16.17 μM 和 7.76 μM。
COX-2-IN-17(化合物10)是一种有效的BBB穿透COX-1(环氧合酶-2)抑制剂,IC50为0.02μM。COX-2-IN-17具有抗炎和镇痛活性。COX-2-IN-17可减轻神经源性阶段和炎症阶段的痛觉过敏[1]。
Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 40 nM。
非那西丁-13C是13C标记的非那西汀[1]。非那西丁是一种非阿片类镇痛/解热药。非那西丁是一种选择性COX-3抑制剂。非那西丁在人类肝微粒体和大鼠中用作细胞色素P450酶CYP1A2的探针[2][3][4]。
吲哚美辛法尼西是一种口服活性吲哚美辛前药。吲哚美辛(吲哚美辛)是COX1和COX2的一种强效、血脑通透性和非选择性抑制剂,在CHO细胞中,人COX-1和COX-2的IC50分别为18 nM和26 nM。吲哚美辛通过干扰溶酶体的正常功能破坏自噬通量[1][2]。
Licofelone-d6是氘标记的Licofelone[1]。Licofelone(ML-3000)是一种双COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM),用于治疗骨关节炎。Licofelone具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone诱导细胞凋亡,并减少促炎白三烯和前列腺素的产生[2][3][4]。
ASP6537是一种有效的选择性环氧化酶 rhCOX-1 抑制剂,IC50 为 0.703 nM。ASP6537具有心血管疾病研究的潜力。
奥沙普秦钾是一种口服活性和有效的COX抑制剂,对人血小板COX-1和IL-1刺激的人滑膜细胞COX-2的IC50值分别为2.2μM和36μM。奥沙普秦钾也抑制NF-κB的激活。奥沙普秦钾诱导细胞凋亡。奥沙普秦钾具有抗炎活性。奥沙普秦钾介导的对Akt/IKK/NF-κB通路的抑制有助于其抗炎特性[1][2]。
卡普罗芬-13C,d3是氘,13C标记的卡普罗芬[1]。卡普罗芬是一种非甾体抗炎剂,是一种多靶点FAAH/COX抑制剂,对COX-2、COX-1和FAAH的IC50分别为3.9μM、22.3μM和78.6μM[2][3][4]。
苯诺沙普芬(LRCL 3794)是一种强效、长效的抗炎和解热化合物。苯诺昔洛芬在体外系统中是一种相对较弱的环氧合酶抑制剂,在其他系统中抑制脂氧合酶,在某些炎症动物模型中抑制单核细胞迁移[1][2]。
车前草酮B是一种中度抗氧化剂,IC50为169.8±5.2μM。车前草酮B显示出显著的绵羊COX-1和中度COX-2抑制活性。车前草酮B具有炎症相关疾病研究的潜力[1]。
PPOH是一种脂肪酸衍生物,是一种选择性环氧合酶(COX)抑制剂,可抑制肾皮质微粒体中的花生四烯酸环氧合酶活性。此外,PPOH作用于CYP4A2和CYP4A3,IC50值分别为22μM和6.5μM[1]。
COX-2/sEH-IN-1(化合物9c)是一种口服活性的双重COX-2和sEH(可溶性环氧化物水解酶)抑制剂,对COX-2和sEH的IC50值分别为1.24µM和0.40 nM。COX-2/sEH-IN-1显示出更好的抗炎活性和显著降低心血管风险[1]。
Murraol(CM-c2)是一种香豆素,可以从马达加斯加松柏(Apiaceae)的叶子中分离出来。Murraol具有环氧化酶(COX)和脂氧合酶抑制财产,并对癌症细胞的生长具有抑制作用[1]。