Flurbiprofen axetil 是一个非选择性的 COX 抑制剂。Flurbiprofen axetil 具有抗炎活性。
SC-58125 是一种有效的和选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 0.04 μM。SC-58125 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性,还可以抑制炎症部位的水肿并具有镇痛作用。
LFS-1107 是一种可逆的 CRM1 抑制剂 (Kd: 12.5 pM)。LFS-1107 可选择性清除 ENKTL 细胞并用于肿瘤研究。
Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中,Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性,IC50 分别为 32.0±3.6 μM和 63.6±4.2 μM。
(-)-Bornyl ferulate 是一种 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 和 COX 抑制剂,IC50 分别为 10.4 μM 和 12.0 μM。
COX-2-IN-14(化合物2a)是一种有效的选择性COX-2(环氧合酶-2)抑制剂。COX-2-IN-14在COX-2共晶体的活性部位显示出有效的结合。COX-2-IN-14在小鼠体内表现出高水平的抗炎活性,减少耳朵水肿和髓过氧化物酶(MPO)活性[1]。
酮咯酸D4(RS37619 D4)是氘标记的酮咯酸。酮咯酸是一种非甾体抗炎药,作为非选择性COX抑制剂,COX-1的IC50为20 nM,COX-2的IC50为120 nM[1][2]。
Pelubiprofen 是一种具有口服活性,非甾体类抗炎药,是 2-芳基丙酸家族的成员,对 COX-2 的活性具有相对选择性的作用。Pelubiprofen 抑制 COX 活性和 TGF-β 活化的激酶 1-IκB 激酶 β-NF-κB 途径,并具有显着的抗炎和镇痛作用。
Anti-inflammatory agent 56 (Compound 9) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂 (IC50: 0.54 μM)。Anti-inflammatory agent 56 具有抗氧化和抗炎作用。Anti-inflammatory agent 56 抑制氧化应激诱导的细胞死亡。Anti-inflammatory agent 56 通过抑制 Keap1、COX-2 和 iNOS 来抑制氧化应激和神经炎症。Anti-inflammatory agent 56 对小鼠的急性毒性较低(LD50: 1000 mg/kg)。
Revaprazan hydrochloride 是一种新型酸泵拮抗剂 (APA)。 Revaprazan hydrochloride 可降低 COX-2 的表达,并在幽门螺杆菌感染中具有显着的抗炎作用。
Crocin II 是从栀子 (Gardenia jasminoides) 果实中分离出来的,具有抗氧化,抗癌和抗抑郁活性。Crocin II 抑制NO产生,IC50 值为 31.1 μM。Crocin II 抑制 iNOS 和 COX-2 的蛋白质和 m-RNA 的表达。
Sulindac 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX-2 的活性,同时可抑制 COX-2 的过表达。
Ibuprofen Impurity F 是 Ibuprofen 的杂质。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
苯基β-D-吡喃葡萄糖糖苷具有抗癌和抗炎活性。苯基β-D-吡喃葡糖苷抑制一氧化氮(NO)的产生以及iNOS和COX-2的表达。苯基β-D-吡喃葡糖苷还抑制NF-κB的核转位[1]。
布鲁苏宁E是一种酚类化合物,具有抗炎活性。布鲁苏宁E可以通过抑制ERK和p38MAPK并增强JAK2-STAT3信号通路来调节巨噬细胞激活状态,从而抑制炎症。布鲁苏宁E可用于研究炎症相关疾病,如动脉粥样硬化[1]。
对乙酰氨基酚13C2,15N是13C和15N标记的对乙酰氨基苯酚[1]。对乙酰氨基酚是一种选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,其IC50为25.8μM；是一种广泛使用的解热镇痛剂[2][3][4]。对乙酰氨基酚是一种强效的肝脏N-乙酰转移酶2(NAT2)抑制剂[5]。
Flector Patch(双氯芬酸-环氧胺)是一种非甾体抗炎药[1]。Flector贴片用于缓解关节炎疼痛、急性疼痛、骨关节炎和光化性角膜炎。Flector Patch具有良好的皮肤吸收特性,无局部不良反应和过敏[2]。
Esculentic acid是一种选择性COX-2抑制剂,具有抗炎作用。Esculentic acid是一种五环三萜,可从中草药商陆中提取[1][2]。
2,5-Di-tert-butylhydroquinone (DTBHQ) 是一种间接的食品添加剂,可调节 5-LO 以及 COX-2 活性,IC50 分别为 1.8 和 14.1 μM。
抗炎剂20(化合物5a)是一种有效的NO活性抑制剂。抗炎剂20显示抗炎活性。抗炎剂20通过抑制NF-κB和MAPK信号的激活,从而减少IL-6、TNF-α、iNOS和COX-2的上调,从而抑制LPS诱导的炎症[1]。
Axinelline A是一种有效的COX抑制剂,对COX-2和COX-1的IC50分别为2.22μM和8.89μM。Axinelline A具有抗炎活性[1]。
FPL 62064 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和 COX 双重抑制剂, 对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶 (环氧化酶) 的 IC50 值分别为 3.5 μM 和 3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。
罗非昔布D5(MK 966 D5)是氘标记的罗非昔布。罗非昔布是一种有效的、特异的口服活性COX-2抑制剂,在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,人COX-2的IC50分别为26和18 nM,COX-2的选择性是人COX-1的1000倍(在U937细胞中IC50>50μM,在中国仓鼠卵巢细胞中IC50>15μM)[1][2]。
[10]-Shogaol 是一种从生姜中提取的抗氧化剂,用于皮肤细胞增殖和迁移增强剂。[10]-Shogaol1 抑制 COX-2,IC50 值为 7.5 μM,并具有抗增殖活性。
美洛昔康-13C,d3是氘标记的美洛昔康。美洛昔康是一种非甾体抗炎药,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM。
(±)-萘普生((Rac)-萘普森)是萘普生(HY-15030)的外消旋体。萘普生是COX-1和COX-2抑制剂,IC50分别为8.72和5.15μM。