(±)-萘普生((Rac)-萘普森)是萘普生(HY-15030)的外消旋体。萘普生是COX-1和COX-2抑制剂,IC50分别为8.72和5.15μM。
Bromfenac sodium 是一种有效的和具有口服活性的 COX 抑制剂,抑制 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.56 和 7.45 nM。Bromfenac sodium 是一种溴化非甾体类抗炎/镇痛药 (NSAID),通常用于白内障手术后的术后炎症和疼痛以及假晶状体囊状黄斑水肿 (CME) 的研究。
COX-2-IN-5(化合物11a)是一种有效的COX-2抑制剂,IC50值为0.65µM。COX-2-IN-5具有研究炎症的潜力[1]。
1-Hydroxy Ibuprofen 是 Ibuprofen 的活性代谢物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎活性。
杂phdoid A(化合物1)是一种抗炎剂。异phdoid A在BV-2细胞中抑制NO生成,IC50为5.93μM[1]。
溴芬酸是一种有效的口服活性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50分别为5.56和7.45 nM。溴芬酸可用于眼部炎症研究[1]。
愈创木酚-d7是氘标记的愈创木醇[1]。愈创木酚是一种酚类化合物,可抑制LPS刺激的COX-2表达和NF-κB活化[1]。抗炎活性[2]。
(S)-Ketorolac 是一种非甾体类抗炎药。(S)-Ketorolac 有效抑制 COX1 和 COX2 酶活性。
瑞巴派特莫非替是瑞巴派特的口服活性前药(OPC12759)。瑞巴派特是一种粘膜保护剂。瑞巴派特诱导COX-2表达,增加PGE2水平,并以COX-2依赖的方式增强胃粘膜防御[1]。
去氧那奇诺A是一种口服活性强效抗炎剂。脱恶唑那奇诺A可从爪哇纳豆鱼的根和根茎中分离得到。去氧那奇诺A可用于感染性休克和炎症性疾病的研究[1][2][3]。
Meloxicam D4 是 Meloxicam 的氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
甲酪氨酸-13C9,d7,15N是氘,13C-和15-标记的甲酪氨酸。甲酪氨酸是一种选择性酪氨酸羟化酶抑制剂。甲酪氨酸具有抗炎和抗溃疡作用。甲酪氨酸显著抑制高COX-2活性[1]。甲酪氨酸是一种非常有效的血压控制药物[2]。
Tenidap 是一种非甾体类抗炎药物,是选择性的COX-1 的抑制剂,其对COX-1 和COX-2 的 IC50 值分别为0.03 µM 和1.2 µM。Tenidap 具有抗炎和抗风湿作用。
奥卡昔布,一种有效的环氧化酶-2(环氧化酶-2) 抑制剂,是一种用于兽医的非甾体抗炎药[1]。
Ibuprofen Impurity K 是 Ibuprofen 的杂质。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
γ-Tocopherol (D-γ-Tocopherol) 是有效的环氧合酶 (cyclooxygenase) 抑制剂。γ-Tocopherol 是维生素 E 的天然形式,存在于许多植物种子中,例如玉米油和大豆。γ-Tocopherol 具有抗炎特性和抗癌活性。
肉桂酸吡罗昔康(Cinnoxicam)是一种环氧合酶(COX)抑制剂,具有抗炎活性。肉桂酸吡罗昔康在胃部条件下是稳定的,可用于炎性退行性骨关节疾病、风湿性疾病和精索静脉曲张(VC)相关的弱精子症研究[1][2][4]。
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
4-Methylamino antipyrine 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎药 (NSAID),可抑制 COX。Metamizole 是一种非阿片类镇痛药,可用于疼痛和发烧。4-Methylamino antipyrine 具有止痛,解热和相对较弱的抗炎特性。
Licarin A ((+)-Licarin A),可从多种植物中分离得到,显着降低二硝基苯肼-人血清白蛋白 (DNP-HSA) 刺激的 RBL-2H3 细胞。具有抗过敏作用。Licarin A 降低 TNF-α 和 PGD2 产生,和 COX-2 表达。
他唑酮(LY 213829)是一种环氧合酶II(COX-II)抑制剂。他唑酮转化为亚砜和醌代谢物主要由CYP3A介导。他唑酮可用于炎症性肠病的研究[1][2]。
CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。CAY10404 对 COX-1 没有抑制作用 (IC50>500 µM)。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂,可诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。
Piroxicam D3 (CP-16171 D3) 是 Piroxicam 的氘代物。Piroxicam 是一种非甾体抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,对人单核细胞 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 47 和 25 μM 。
Anemarsaponin B 是从 A. asphodeloides 的根茎分离的一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS,COX-2,TNF-α,IL-1beta 和 IL-6 抑制作用,可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。
Loxoprofen sodium 是一种具有镇痛、解热作用的非甾体类抗炎药。Loxoprofen sodium 是一种非选择性 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 6.5 和 13.5 μM。
愈创木酚-13C6是13C标记的愈创木醇[1]。愈创木酚是一种酚类化合物,可抑制LPS刺激的COX-2表达和NF-κB活化[1]。抗炎活性[2]。