Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。
Ibuprofen D3 是一种 Ibuprofen 氘代物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
COX-2-IN-22(化合物4h)是一种COX-2抑制剂,IC50为8.6µM。COX-2-IN-22还抑制乙酰胆碱酯酶、BChE、β-分泌酶、LOX-5和DPPH,IC50值分别为2.8、6.3、15.3、13.9和6.8µM。COX-2-IN-22可以穿过BBB[1]。
Shizukol B是一种lindenane型二聚倍半萜,过去曾从萱草的整个植物中分离出来。静香醇B对脂多糖(LPS)诱导的BV2小胶质细胞活化具有抗炎作用。静香醇B抑制iNOS和COX-2,并抑制NO生成、TNF-α和IL-1β表达[1]。
Nimesulide D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
AL-8147是一种酶抑制剂。它具有抗氧化、抗炎和细胞抑制作用。它还具有抑制玻璃体切除术引起的晶状体后纤维变化的能力。
霉素C是一种天然产物,是一种抗炎剂。霉素C抑制LPS激活的活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)从细胞中释放[1]。
吲哚美辛庚酯是一种选择性COX-2抑制剂,IC50为0.04μM,具有抗炎活性[1]。
Eltenac是一种非甾体抗炎药(NSAID),是COX抑制剂。Eltenac显示分离的人全血中COX-1和COX-2的IC50均为0.03μM[1]。
阿司匹林(乙酰水杨酸)锂是一种口服活性、有效且不可逆的环氧合酶COX-1和COX-2抑制剂,IC50值分别为5和210μg/mL。阿司匹林和锂诱导细胞凋亡。阿司匹林锂抑制NF-κB的激活。阿司匹林锂还抑制血小板前列腺素合成酶,并可预防冠状动脉和脑血管血栓[1][2][3][4][5][6]。
三氟铝d3是氘标记的三氟铝。
Desmethyl Celecoxib (compound 3b) 是一种选择性的环氧化酶 2 (COX-2) 抑制剂 (IC50=32 nM),具有抗炎活性。 Desmethyl Celecoxib 是 Celecoxib 的类似物,最佳收率为 75％。
SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为10 nM 和17.8 μM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制ERK的磷酸化发挥抗炎作用。
Imrecoxib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecoxib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。
Phenethyl ferulate 是 Qianghuo 的一种主要成分,对环加氧酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) 具有抑制活性,IC50 值分别为 4.35 μM 和 5.75 μM。
水杨酸甲酯-d4是氘标记的水杨酸甲酯[1]。水杨酸甲酯(冬绿油)是一种局部镇痛和抗炎剂。也用作食品和烟草制品中的杀虫剂、变性剂、香料成分和调味剂[2]。烟草中的系统获得性抗性(SAR)信号[3]。一种局部非甾体抗炎药(NSAID)。水杨酸甲酯内酯是一种COX抑制剂[5]。
Salicylic acid-D6 (2-Hydroxybenzoic acid-D6) 是 Salicylic acid 的一种氘代化合物。Salicylic acid 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。
脱氢glyasperin D抑制大鼠和人醛糖还原酶(AR)(IC50:62.4μM和176.2μM)。脱氢glyasperin D具有抗肥胖、抗氧化的作用。脱氢glyasperin D通过抑制COX-2表达和MLK3信号通路表现出抗炎活性。脱氢glyasperin D也抑制黑色素的合成。脱氢glyasperin D是一种可以从甘草中分离出来的异戊二烯化类黄酮[1][2][3]。
Mavacoxib 是一种选择性的口服长效环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,是一种长效的非甾体类抗炎药 (NSAID),用于治疗犬退化性关节病相关的疼痛和炎症。
Prifelone (R 830; R 830T; S 16820) 是一种二叔丁基苯酚,具有抗炎作用和抗氧化活性。Prifelone 抑制豚鼠肺氧合酶和牛精囊环氧合酶。
溴芬酸-d4(钠)是氘标记的溴芬酸(钠)。溴芬酸钠是一种有效的口服活性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50s分别为5.56和7.45 nM。溴芬酸钠是一种溴化非甾体抗炎/镇痛药(NSAID),通常用于研究白内障手术后的炎症和疼痛,以及假晶状体囊性黄斑水肿(CME)[1][2]。
Mefenamic acid D4 是 Mefenamic acid 的氘代物。Mefenamic acid 是一种非甾体抗炎剂,为竞争性的 hCOX-1 和 hCOX-2 抑制剂,IC50 值分别为 40 nM 和 3 μM。
酮洛芬-13C,d3是13C和氘标记的。酮洛芬(RP-19583)是一种非甾体抗炎药,作为COX的有效抑制剂,人血单核细胞中COX-1和COX-2的IC50分别为2 nM和26 nM【1】。
苯基丁氮酮-13C12是13C12标记的苯基丁氮化合物。苯丁氮酮是前列腺素H合酶(PHS)过氧化物酶活性的有效还原辅因子。苯丁氮酮是一种肝毒素,是一种非甾体抗炎药(NSAID)。苯丁氮酮诱导肌肉盲样蛋白1(MBNL1)表达,并有可能用于强直性脊柱炎的研究。
COX-2/5-LOX-IN-3(化合物5b)是一种强效的双COX-1/5-LOX抑制剂,COX-3、COX-4和5-LOX的IC50值分别为45.73、5.45和4.33μM。COX-2/5-LOX-IN-3具有研究炎症性疾病的潜力[1]。
K-80001是一种RXRα-结合物和COX-1/2抑制剂,其IC50为,RXRα、COX-1和COX-2的IC50分别为82.9μM、3.4μM和1.2μM[1]。
COX-2-IN-18(化合物3)是COX-2的有效抑制剂。与对照药物塞来昔布(IC50=0.153μM)相比,COX-2-IN-18具有良好的COX-2抑制活性(IC50=0.775μM)。COX-2-IN-18在癌症疾病研究中具有潜在的应用价值[1]。