Alminoprofen 是苯丙酸类非甾体抗炎药 (NSAID)。Alminoprofen 同时具有抑制分泌磷脂酶A2 (sPLA2) 活性和抗环氧化酶 (COX-2) 的活性。
Crocin II 是从栀子 (Gardenia jasminoides) 果实中分离出来的,具有抗氧化,抗癌和抗抑郁活性。Crocin II 抑制NO产生,IC50 值为 31.1 μM。Crocin II 抑制 iNOS 和 COX-2 的蛋白质和 m-RNA 的表达。
Sulindac 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX-2 的活性,同时可抑制 COX-2 的过表达。
Ibuprofen Impurity F 是 Ibuprofen 的杂质。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
苯基β-D-吡喃葡萄糖糖苷具有抗癌和抗炎活性。苯基β-D-吡喃葡糖苷抑制一氧化氮(NO)的产生以及iNOS和COX-2的表达。苯基β-D-吡喃葡糖苷还抑制NF-κB的核转位[1]。
双氯芬酸-13C6(钠)是13C6标记的双氯芬酸钠(钠)。双氯芬酸钠(GP 45840)是一种有效的非选择性抗炎剂,作为COX抑制剂,对CHO细胞中的人COX-1和COX-2的IC50s分别为4和1.3 nM,对绵羊COX-1cox-2分别为5.1和0.84μM。双氯芬酸钠通过激活半胱天冬酶级联诱导神经干细胞凋亡。
Cafestol 是咖啡的主要成分之一,也是一种咖啡特有的二萜。Cafestol 是针对 AP-1 靶向活性的 ERK 抑制剂,抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的 PGE2 产生和环氧合酶 (COX)-2 的 mRNA 表达。Cafestol 通过抑制 NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2 的产生。 Cafestol 因各种生物活性而发挥有益作用,如化学预防,抗肿瘤,保肝,抗氧化和抗炎作用。
(S)-(+)-Ibuprofen D3 ((S)-Ibuprofen D3) 是(S)-(+)-Ibuprofen 的氘代物。(S)-(+)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 S 型异构体,可抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎和解热作用。
布鲁苏宁E是一种酚类化合物,具有抗炎活性。布鲁苏宁E可以通过抑制ERK和p38MAPK并增强JAK2-STAT3信号通路来调节巨噬细胞激活状态,从而抑制炎症。布鲁苏宁E可用于研究炎症相关疾病,如动脉粥样硬化[1]。
对乙酰氨基酚13C2,15N是13C和15N标记的对乙酰氨基苯酚[1]。对乙酰氨基酚是一种选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,其IC50为25.8μM；是一种广泛使用的解热镇痛剂[2][3][4]。对乙酰氨基酚是一种强效的肝脏N-乙酰转移酶2(NAT2)抑制剂[5]。
Flector Patch(双氯芬酸-环氧胺)是一种非甾体抗炎药[1]。Flector贴片用于缓解关节炎疼痛、急性疼痛、骨关节炎和光化性角膜炎。Flector Patch具有良好的皮肤吸收特性,无局部不良反应和过敏[2]。
Kadsulignan N,一种天然产物,具有抗HIV活性(EC50:43.56μM)。Kadsulignan N也是COX-2配体(Ki:72.24nM)[1][2]。
托芬那酸-D4(GEA 6414-D4)是氘标记的托芬那酸。托芬那酸(GEA 6414)是一种非甾体抗炎和抗癌药物,在LPS处理的(COX-2)犬DH82单核细胞/巨噬细胞中选择性抑制COX-2,IC50为13.49μM(3.53μg/mL),但对COX-1无影响[1][2]。
Rebamipide D4 (OPC12759 D4) 是 Rebamipide 的氘代物。Rebamipide 是一种粘膜保护剂。Rebamipide 诱导 COX-2 表达,增加 PGE2 水平,且以COX-2 依赖性方式增强胃粘膜防御。
COX-2-IN-34(化合物8a)是COX-2的选择性口服活性抑制剂,IC50为0.42μM。COX-2-IN-34没有胃溃疡毒性,但具有抗炎作用[1]。
Esculentic acid是一种选择性COX-2抑制剂,具有抗炎作用。Esculentic acid是一种五环三萜,可从中草药商陆中提取[1][2]。
双氯芬酸-13C6是13C6标记的双氯芬酸钠。双氯芬酸是一种有效的非选择性抗炎剂,作为COX抑制剂,CHO细胞中的人COX-1和COX-2的IC50s分别为4和1.3 nM,绵羊COX-1cox-2分别为5.1和0.84μM。双氯芬酸通过激活半胱天冬酶级联诱导神经干细胞凋亡。
Jaceosidin 是从 Artemisia vestita 中得到的黄酮类化合物,可激活 Bax,下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达,诱导癌细胞凋亡。Jaceosidin 具有抗癌和抗炎作用,能够降低炎性因子水平,激活 NF-κB,抑制 COX-2 的表达。
2,5-Di-tert-butylhydroquinone (DTBHQ) 是一种间接的食品添加剂,可调节 5-LO 以及 COX-2 活性,IC50 分别为 1.8 和 14.1 μM。
铜黄酮B是一种具有抗炎和抗肿瘤特性的异戊二烯基黄酮类化合物。铜黄酮B也是COX-1和COX-2的双重抑制剂。铜黄酮B阻断核因子κB(NF-κB)在巨噬细胞中从细胞质向细胞核的移位。因此,铜黄酮B抑制肿瘤坏死因子α(TNFα)基因的表达和分泌。铜黄酮B还触发线粒体凋亡途径,激活NF-κB、MAPK p38和ERK,并诱导SIRT1的表达。因此,铜黄酮B抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长[1][2]。
抗炎剂20(化合物5a)是一种有效的NO活性抑制剂。抗炎剂20显示抗炎活性。抗炎剂20通过抑制NF-κB和MAPK信号的激活,从而减少IL-6、TNF-α、iNOS和COX-2的上调,从而抑制LPS诱导的炎症[1]。
Axinelline A是一种有效的COX抑制剂,对COX-2和COX-1的IC50分别为2.22μM和8.89μM。Axinelline A具有抗炎活性[1]。
布洛芬(±)-布洛芬钠是一种口服活性选择性COX-1抑制剂,IC50值为13μM。布洛芬钠抑制细胞增殖、血管生成和诱导细胞凋亡。布洛芬钠是一种非甾体抗炎剂和一氧化氮(NO)供体。布洛芬钠可用于研究疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症[1][2][5][8]。
FPL 62064 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和 COX 双重抑制剂, 对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶 (环氧化酶) 的 IC50 值分别为 3.5 μM 和 3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。
罗非昔布D5(MK 966 D5)是氘标记的罗非昔布。罗非昔布是一种有效的、特异的口服活性COX-2抑制剂,在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,人COX-2的IC50分别为26和18 nM,COX-2的选择性是人COX-1的1000倍(在U937细胞中IC50>50μM,在中国仓鼠卵巢细胞中IC50>15μM)[1][2]。
[10]-Shogaol 是一种从生姜中提取的抗氧化剂,用于皮肤细胞增殖和迁移增强剂。[10]-Shogaol1 抑制 COX-2,IC50 值为 7.5 μM,并具有抗增殖活性。
美洛昔康-13C,d3是氘标记的美洛昔康。美洛昔康是一种非甾体抗炎药,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM。