2788578-71-0

• 常用中文名：COX-2-IN-34
• 常用英文名：COX-2-IN-34
• CAS号：2788578-71-0
• 分子式：C₁₃H₁₁NO₄
• 分子量：245.23
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 COX
• 发布时间：2023-09-18 23:08:23
• 更新时间：2024-01-30 19:26:00
• COX-2-IN-34(化合物8a)是COX-2的选择性口服活性抑制剂,IC50为0.42μM。COX-2-IN-34没有胃溃疡毒性,但具有抗炎作用[1]。

名称

• 英文名: COX-2-IN-34

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₁NO₄
• 分子量: 245.23

生物活性

• 描述: COX-2-IN-34(化合物8a)是COX-2的选择性口服活性抑制剂,IC50为0.42μM。COX-2-IN-34没有胃溃疡毒性,但具有抗炎作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 靶点:

  COX-2:0.42 μM (IC50)

• 体外研究: COX-2-IN-34(化合物8a)(100μM,24小时)对 图纸264.7细胞没有明显的细胞毒性[1] COX-2-IN-34选择性抑制 COX-1和 COX-2活性,其 IC50分别为 34.86和 0.42μM10微米的 COX-2-IN-34对 COX-2的抑制效果达到 82%[1]
• 体内研究: COX-2-IN-34(化合物8a)(口服, 50mg/kg,三天) 在正常雄性大鼠模型中无胃溃疡毒性[1] COX-2-IN-34(皮下注射, 50 mg/kg)在卡拉胶诱导的大鼠足跖水肿实验模型中表现出明显的抗炎作用[1] 动物模型：卡拉胶诱导的大鼠足跖水肿测定模型[1]剂量：50 mg/kg给药：皮下注射(s.c.)结果：与对照组相比,卡拉胶注射0小时、1小时、2小时、3小时、4小时和6小时后,足跖水肿体积减少。在第3和第4小时分别表现出42.90%和45.95%的优异抑制作用,其效力与塞来昔布(HY-14398)组(在第3小时对水肿的抑制率为45.18%)相比要接近得多。
• 参考文献:

  [1]. 1. 1. Min Xin, et al. Synthesis and biological evaluation of resveratrol amide derivatives as selective COX-2 inhibitors. Chemico-Biological Interactions. Volume 380, 1 August 2023, 110522.