103141-09-9

• 常用中文名：FPL 62064
• 常用英文名：FPL 62064
• CAS号：103141-09-9
• 分子式：C₁₆H₁₅N₃O
• 分子量：265.310
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 COX
• 发布时间：2017-07-30 20:59:49
• 更新时间：2024-01-03 10:38:10
• FPL 62064 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和 COX 双重抑制剂, 对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶 (环氧化酶) 的 IC50 值分别为 3.5 μM 和 3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。

名称

• 中文名: N-(4-甲氧基苯基)-1-苯基-1H-吡唑-3-胺
• 英文名: N-(4-methoxyphenyl)-1-phenylpyrazol-3-amine
• 英文别名: N-(4-Methoxyphenyl)-1-phenyl-1H-pyrazol-3-amine; fd7168; 1H-Pyrazol-3-amine, N-(4-methoxyphenyl)-1-phenyl-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 442.6±25.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₅N₃O
• 分子量: 265.310
• 闪点: 221.5±23.2 °C
• 精确质量: 265.121521
• PSA: 39.08000
• LogP: 3.49
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.610
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: FPL 62064 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和 COX 双重抑制剂, 对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶 (环氧化酶) 的 IC50 值分别为 3.5 μM 和 3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 靶点:

  IC50: 3.5 μM (RBL-1 cytosolic 5-1ipoxygenase), and 3.1 μM (prostaglandin synthetase)[1]

• 体外研究: FPL 62064在分离的酶屏上同样抑制5-1环氧合酶(RBL-1胞浆5-1环氧合酶的IC50为3.5μM)和前列腺素合成酶(精囊前列腺素合成酶的IC50为3.1μM)。然而,在完整的RBL-I细胞中,FPL 62064比5-1环氧合酶(IC50为31μM)更容易抑制前列腺素合成酶(IC50为3.6μM)。这种敏感性的差异并没有反映在小鼠巨噬细胞中,其中产生白三烯(IC50为0.72μM)和前列腺素(IC50为0.43μM)的IC50是相似的[1]。
• 体内研究: FPL 62064(5-20 mg/kg；腹腔注射；雌性LACA小鼠)治疗抑制免疫复合物引起的腹腔炎症[1]。动物模型：雌性LACA小鼠(20-30g)注射免疫复合物[1]。剂量：5mg/kg、10mg/kg、20mg/kg给药：腹腔注射结果：对染料外渗、白三烯C4(LTC4)和前列腺素E2(PGE2)的形成产生剂量相关的抑制作用。
• 参考文献:

  [1]. Blackham A, et al. FPL 62064, a topically active 5-lipoxygenase/cyclooxygenase inhibitor. Agents Actions. 1990 Jun;30(3-4):432-42.

  [2]. Shabaan MA, et al. Synthesis and biological evaluation of pyrazolone analogues as potential anti-inflammatory agents targeting cyclooxygenases and 5-lipoxygenase. Arch Pharm (Weinheim). 2020 Feb 7:e1900308.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2933199090

海关

海关编码	2933199090
中文概述	2933199090. 其他结构上有非稠合吡唑环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933199090. other compounds containing an unfused pyrazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%