(E)-Ethyl p-methoxycinnamate 是在高良姜 (Kaempferia galangal) 中发现的一种天然产物,具有抗炎,抗肿瘤和抗微生物作用。(E)-Ethyl p-methoxycinnamate 在体外抑制 COX-1 和 COX-2,IC50 分别为 1.12 和 0.83 μM。
Rofecoxib 是一种有效的,可口服的 COX-2 特异性抑制剂,在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍,在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。
COX-2-IN-26是一种有效、选择性和口服活性的COX-1抑制剂,COX-3、COX-4和15-LOX的IC50值分别为10.61、0.067和1.96µM。COX-2-IN-26具有抗炎活性。COX-2-IN-26显示了胃肠道安全性[1]。
Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分,抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞,抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达,Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
DuP-697 是邻位二芳基杂环的成员,并且是一种有效,不可逆,选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂 (对于人 COX-2 和 COX-1,IC50 分别为 10 nM 和 800 nM)。DuP-697 对 HT29 大肠癌细胞具有抗增殖作用 (IC50 为 42.8 nM),抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697 可抑制前列腺素的合成,并具有抗炎,抗癌和退烧的作用。
Withangulin A是一种选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂。Withangulin A可从Physalis angulata L.中分离得到。Withangolin A具有抗肿瘤、胰蛋白酶活性和抗炎功能[1]。
Longiferone B是一种daucane倍半萜,可从Boesenbergia longiflora根茎中分离得到。Longiferone B对NO释放具有抗炎活性,IC50为21.0μM。Longiferone B也抑制iNOS和COX-2 mRNA的表达[1]。
铁线莲皂苷B对环氧合酶-2具有显著的抑制活性(IC50=2.58 mM)[1]。
γ-生育酚-d4(D-γ-生育酚-d4)是氘标记的γ-生育酚。γ-生育酚(D-γ-生育酚)是一种有效的环氧化酶(COX)抑制剂。γ-生育酚是许多植物种子中维生素E的一种天然存在形式,如玉米油和大豆。γ-生育酚具有抗炎特性和抗癌活性[1][2]。
依托芬那酯-d4是氘标记的依托芬那酯。依托芬那酯是一种非甾体抗炎药(NSAID)和非选择性COX抑制剂,具有镇痛、抗风湿、解热和抗炎作用。依托芬那酯用于骨关节炎、关节炎和其他炎症性疾病的研究[1][2][3]。
愈创木酚-d3(2-甲氧基苯酚-d3)是氘标记的愈创木酚。愈创木酚是一种酚类化合物,可抑制LPS刺激的COX-2表达和NF-κB激活。愈创木酚具有抗炎活性[1]。
氯半乳糖酮B是一种茚二酮型倍半萜,是一种天然产物,可从中药材光叶猪笼草中分离得到。金黄色半乳糖酮B通过抑制AP-1和p38 MAPK途径抑制炎症介质的产生[1]。
Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
Robenacoxib 是一种非甾体类抗炎镇痛试剂。Robenacoxib 是一种选择性 COX-2 抑制剂。
(±)-Naproxen-13C,d3是氘,13C标记的(±)-萘普生[1]。(±)-萘普生((Rac)-Naproxen)是萘普生(HY-15030)的外消旋体。萘普生是一种COX-1和COX-2抑制剂,IC50分别为8.72和5.15μM。
4-Methylamino antipyrine hydrochloride 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎药 (NSAID),是一种有效的 COX 抑制剂。Metamizole 是一种非阿片类镇痛药,可用于疼痛和发烧。4-Methylamino antipyrine hydrochloride 具有止痛,解热和相对较弱的抗炎特性。
[8]-Shogaol,生姜中的一种刺激性酚类化合物,具有抗血小板活性 (IC50=5 μM) 和抑制 COX-2 (IC50=17.5 μM)。[8]-Shogaol 诱导人白血病细胞凋亡。
非诺比利酸-d6(FNF酸-d6)是氘标记的非诺比利酸。非诺贝特的活性代谢物非诺贝特酸是PPAR活化剂,PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为22.4µM、1.47µM和1.06µM；非诺比利酸也抑制COX-2酶活性,IC50为48 nM。
Sudoxicam 是一种可逆的口服活性的 COX 拮抗剂,是烯醇-羧酰胺类的非甾体抗炎药 (NSAID)。Sudoxicam 具有有效的抗炎,抗浮肿和退热作用。
RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂,用于治疗骨关节炎。Licofelone (ML-3000) 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone (ML-3000) 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
卢西酮,一种抗炎剂,可从红果木犀果实中分离出来。卢西酮抑制LPS诱导的RAW 264.7小鼠巨噬细胞中NO和PGE2的产生。卢西酮还降低TNF-α分泌、iNOS和COX-2表达。Lucidone可阻止NF-κB易位,并抑制JNK和p38MAPK信号。卢西酮还对登革病毒(DENV)具有抑制活性(EC50=25μM)[1][2]。
(Rac)-Etodolac-d3((Rac)-AY-24236-d3)是一种标记的外消旋依托度酸。依托度酸(AY-24236)是一种非甾体抗炎化合物,是COX的非选择性抑制剂(IC50=53.5 nM)
N-trans-Feruloyltyramine (N-feruloyltyramine) 是从Piper nigru 中分离得到的一种生物碱,是COX1 和COX2 的抑制剂,具有抗氧化和抗炎活性。
Balanophonin是一种抗炎和抗癌药物。Balanophonin通过抑制激活的小胶质细胞诱导的凋亡来抑制小胶质细胞的激活和神经变性[1]。
BW 755C是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,其IC50为5μM。BW 755C还抑制环氧合酶(COX),对COX-1和COX-2的IC50分别为0.65和1.2μg/mL[1][2]。
Tebufelone (NE-11740) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性双重 COX-2/5-lipoxygenase 抑制剂。Tebufelone 显示出有效的抗炎、减轻疼痛和解热特性。
Deracoxib-d3是氘标记的Deracoxub。去甲昔布是一种选择性环氧化酶-2抑制剂,是一种非麻醉性非甾体抗炎药(NSAID)。
洛索洛芬醇SRS氨丁三醇(HR1405-01)是洛索洛菲的活性代谢产物,是一种安全的静脉注射非甾体抗炎药(NSAID),具有优越的抗炎和镇痛活性[1]。