DiMNF(3',4'-二甲氧基-αNF)是一种选择性芳香烃受体(AHR)调节剂。DiMNF是一种竞争性AHR配体(IC50=21 nM),具有明显的拮抗活性。DiMNF可用作消炎药[1]。
利考酮-d4(ML-3000-d4)是氘标记的利考酮。利考酮(ML-3000)是一种用于治疗骨关节炎的双重COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM)。利考酮具有抗炎和抗增殖作用。利考酮诱导细胞凋亡,并减少促炎性白三烯和前列腺素的产生[1][2][3]。
MAPK-IN-1(化合物2)是一种MAPK信号通路抑制剂。MAPK-IN-1具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其IC50为23.84μM。MAPK-IN-1具有抗神经炎症和神经保护活性,可用于阿尔茨海默病研究[1]。
(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 是一种有效的选择性 H3 组胺受体激动剂,Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 可透过血脑屏障,并可增强记忆力,减轻大鼠的记忆力障碍。
Tibulizumab(LY 3090106)是一种针对B细胞活化因子(BAFF)和IL-17A的四价双特异性单克隆抗体,Kd值分别为60pM和14pM。Tibulizumab可用于自身免疫疾病研究[1]。
莫非唑酸是一种非甾体抗炎药(NSAID),是一种选择性、可逆的口服活性COX-1抑制剂,IC50为1.44 nM。莫非唑酸对COX-2的抑制活性较弱(IC50为447nm)。莫非佐拉可缓解疼痛,并具有抗炎作用[1]。
Soyasaponin II 是具有抗病毒活性的皂苷。Soyasaponin II 抑制 HSV-1,HCMV,流感病毒和 HIV-1 的复制。Soyasaponin II 对 HSV-1 复制显示出有效的抑制作用。Soyasaponin II 作为 YB-1 磷酸化和 NLRP3 炎性小体引发的抑制剂,可保护小鼠免受 LPS/GalN 诱导的急性肝衰竭。
W-54011是口服有效的特异性CD88 (C5a受体)拮抗剂, 抑制 125I-标记的 C5a 结合到人类中性粒细胞, Ki为2.2 nM。
Neocryptotanshinone 是可从 Salvia Miltiorrhiza 分离得到的一种丹参二萜,通过抑制NF-κB 和iNOS 信号来抑制 LPS 诱导的炎症。
(+)-14-脱氧-ε-caesalpin(14-脱氧-ε-caesalpin)是一种cassane二萜类化合物,可抑制由脂多糖(LPS)刺激的原始264.7细胞产生一氧化氮(NO)的释放。
2-Hydroxy Ibuprofen 是 Ibuprofen 的一种代谢产物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
Hydroxyzine D8 是 Hydroxyzine 的一种氘代化合物。Hydroxyzine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。
Sugemalimab是一种全人类全长抗程序性死亡配体1(PD-L1)免疫球蛋白G4(IgG4)单克隆抗体。Sugemalimab具有抗癌活性,可用于非小细胞肺癌研究[1]。
IL-15-IN-1是有效,选择性的抑制剂,抑制IL-15依赖性细胞的 IC50 为0.8 μM。
Antioxidant agent-15 (Compound 4) 具有较强的抗氧化抑制活性,IC50为 15.44 nM。Antioxidant agent-15 抑制 Hela、Hep G2 和 Caco-2细胞的肿瘤细胞生长,IC50 分别为 395.26、4000.4 和 24.6 nM。
Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
Gnetol 是从 Gnetum ula Brongn 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
L48H37 是一种化学稳定性提高了的姜黄素 (HY-N0005) 类似物。L48H37 是一种有效且特异性的髓系分化蛋白 2 (MD2) 抑制剂,抑制 LPS-TLR4/MD2 的相互作用和信号转导。L48H37 可抑制 LPS 诱导的炎症,特别是小鼠巨噬细胞中 TNF-α、IL-6 的产生和基因表达。L48H37 用于治疗脓毒症或肺损伤研究。
HPGDS inhibitor 1是造血前列腺素D合成酶(HPGDS)抑制剂,IC50为0.7 nM。
E7766二钠是一种大环桥联的STING激动剂,Kd为40 nM。E7766二钠显示出强大的pan基因型和抗肿瘤活性[1]。
Carpro-AM1是一种双作用FAAH/底物选择性COX抑制剂,FAAH的IC50值为94 nM[1]。
KTX-582是一种有效的IRAK4降解剂,IRAK4和Ikaros的DC50值分别为4nM和5nM。KTX-582可诱导MYD88MT DLBCL中的细胞凋亡,并可有效诱导淋巴瘤模型中的体内肿瘤退化[1][2][3]。
L-NABE是一种一氧化氮合酶抑制剂。L-NABE也是一种强效的内皮依赖性血管收缩剂和舒张抑制剂[1][2]。
ABH(盐酸盐)是一种有效的精氨酸酶抑制剂。ABH(盐酸盐)可用于研究抗炎[1]。
Rulonilimab是一种针对PD-1的人IgG1单克隆抗体,其靶向、结合和抑制PD-1及其下游信号通路,具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性[1]。
Acrivastine D7 (BW825C D7) 是 Acrivastine 的一种氘代化合物。Acrivastine 是一种短效的 histamine 1 受体拮抗剂。
PD1-IN-2 是 PD1 信号通路抑制剂,是一种免疫调节剂。
POT-4(AL-78898A)是一种Compstatin衍生物,是补体因子C3激活的有效抑制剂。POT-4可用于年龄相关性黄斑变性研究[1][2]
盐酸伊尔达比散(CEP-26401)是一种选择性口服活性血脑屏障(BBB)渗透组胺H3受体(H3R)反向激动剂/反向激动剂,大鼠H3R和人H3R的Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。盐酸伊尔达比散对hERG电流的抑制活性相对较低,IC50为13.8μM。盐酸伊达必散在大鼠社会认知模型中具有促进认知和觉醒的作用。盐酸伊尔达比散可用于研究精神分裂症或认知障碍[1][2]。
ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂,抑制循环T细胞上 CCL1 与 CCR8 结合。ML604086 抑制 CCL1 介导的趋化作用,增加细胞内 Ca2+浓度。