AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC50=8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50=6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
罗非昔布D5(MK 966 D5)是氘标记的罗非昔布。罗非昔布是一种有效的、特异的口服活性COX-2抑制剂,在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,人COX-2的IC50分别为26和18 nM,COX-2的选择性是人COX-1的1000倍(在U937细胞中IC50>50μM,在中国仓鼠卵巢细胞中IC50>15μM)[1][2]。
NLRP3-IN-13(参考专利中的化合物C77)是一种选择性且有效的NLRP3抑制剂(IC50:2.1μM)。NLRP3-IN-13抑制NLRP3和NLRC4炎症小体,并抑制NLRP3-介导的IL-1β产生。NLRP3-IN-13也抑制NLRP3-ATPase活性。NLRP3-IN-13可用于神经炎性疾病的研究[1]。
[10]-Shogaol 是一种从生姜中提取的抗氧化剂,用于皮肤细胞增殖和迁移增强剂。[10]-Shogaol1 抑制 COX-2,IC50 值为 7.5 μM,并具有抗增殖活性。
Ciproxifan(FUB-359)马来酸盐是高活性的H3受体拮抗剂,IC50为9.2 nM,对其它亚型受体的亲和力较低。
IACS-8779 是干扰素基因刺激剂 (STING) 的强效激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。
Cirsilineol是一种天然黄酮化合物,可选择性抑制肠CD4+T细胞中的IFN-γ/STAT1/T-bet信号。西西林醇具有强大的免疫抑制和抗肿瘤特性。西西林醇显著改善三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的小鼠T细胞介导的实验性结肠炎[1]。
Metiamide是组胺H2受体拮抗剂。
TLR 7 agonist 1是有效,选择性,可口服的 TLR7 激动剂,IC50为 90 nM。
AZ1495 (compound 28) 是具有口服活性的,白介素-1受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂,其对 IRAK4 和 IRAK1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 23 nM。具有治疗突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的活性。
茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)甘氨酸钠是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱甘氨酸钠抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱甘氨酸钠通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱和甘氨酸钠诱导细胞凋亡。茶碱甘氨酸钠可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。
Aloenin aglycone (compound 13) 是 NF-κB 抑制剂,能够从芦荟渗出液中分离得到。Aloenin aglycone 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性 (IC50: 18.7 μM)。10 ng/mL TNFα 处理 HepG2 细胞后,Aloenin aglycone (10 μM) 还降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 基因表达。
1,3,5-三羟基-4-戊烯基杂酮是一种Na+/H+交换系统(Na+/H~+交换剂(NHE))抑制剂,最小抑制浓度为10μg/mL[1]。1,3,5-三羟基-4-戊烯基酮是一种磷酸二酯酶5型(PDE5)(磷酸二酯酶(PDE))抑制剂,IC50值为3.0μM[3]。1,3,5-三羟基-4-戊烯基酮抑制脂多糖(LPS)(脂多糖(HY-D1056))诱导的RAW264.7巨噬细胞中NO的产生,并具有抗炎活性[2]。
AZD8848 是一种选择性的 TLR7 前体药激动剂,用于哮喘和过敏性鼻炎的研究。
7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 7,4'-二羟基黄酮是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的类黄酮,eotaxin/CCL11 抑制剂,抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。
H3 receptor antagonist 1 是组胺 H3 (histamine H3 ) 受体拮抗剂,可用于神经疾病的研究。
美洛昔康-13C,d3是氘标记的美洛昔康。美洛昔康是一种非甾体抗炎药,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM。
(±)-萘普生((Rac)-萘普森)是萘普生(HY-15030)的外消旋体。萘普生是COX-1和COX-2抑制剂,IC50分别为8.72和5.15μM。
Dexanabinol (HU-211) 是一种人工合成的大麻素衍生物,缺乏大麻素效应。Dexanabinol 不仅表现出大脑中的抗氧化和神经保护作用,还具有抑制 NF-κB 和降低细胞因子如 TNFα 和白细胞介素-6 (IL-6)的抗炎活性,可以保证 BBB 的完整性,减少细胞凋亡和死亡。Dexanabinol 广泛用于头部损伤或中风治疗,并且已被证明在动物和人类中是安全的。
CU-115 是一种强有力的 TLR8 拮抗剂 (IC50=1.04 µM),并显示了对 TLR8 选择性高于TLR7 (IC50=>50 µM)。CU-115 降低了由 R-848 激活的 THP-1 细胞 TNF-α 和 IL-1β 的产生。
IACS-8779二钠是一种高效的干扰素基因刺激剂(STING)激动剂,具有强大的全身抗肿瘤功效。IACS-8779二钠在体外显示出STING通路的强烈激活,在B16小鼠黑色素瘤模型中显示出优越的全身抗肿瘤反应[1]。
E104 (compound 1) 是一种有效和选择性的 TLR7 激动剂。E104 可用于合成 ADC 以引发有效的抗癌活性。E104 诱导小鼠巨噬细胞和 hPBMC 的激活。
AT791是一种新型口服TLR7和TLR9的小分子抑制剂,IC50分别为3.33 uM和0.04 uM,在体外抑制DNA-TLR9相互作用；对TLR4显示弱活性(IC50>10 uM)；有效抑制IL-6的产生。由CpG2216诱导并抑制由CpG寡核苷酸诱导的IL-6和α-干扰素的产生。
COX-2-IN-5(化合物11a)是一种有效的COX-2抑制剂,IC50值为0.65µM。COX-2-IN-5具有研究炎症的潜力[1]。
KYN-101(KYN101)是一种高效、选择性的芳香烃受体(AHR)合成拮抗剂,在人HepG2 DRE荧光素酶报告基因检测中IC50为22 nM,在小鼠Hepa1 Cyp-luc检测中IC50为23 nM。KYN-101逆转IDO/TDO介导的肿瘤进展,提高PD-1阻断B16 IDO荷瘤小鼠和表达内源性高水平IDO的CT26结直肠癌模型的疗效。
MHP 是 SPHK1 的激活剂,能够刺激 KC细胞中 CAMP mRNA 的表达和蛋白的产生。
VUF11211是CXCR3的有效拮抗剂,其作用是从跨膜结构域的小口袋延伸到大口袋。
N-Acetyldesloratadine (SCH-37370) 是一种有效的,具有口服活性的血小板激活因子 (PAF) 和组胺的双重拮抗剂。N-Acetyldesloratadine 可抑制 PAF 诱导的人血小板聚集,IC50 值为 0.6 µM。
GLPG3970(化合物88)是第一类SIK2/SIK3抑制剂。GLPG3970可用于炎症和自身免疫疾病的研究[1]。