CAY10526是一种特异性微粒体PGE2合成酶-1(mPGES1)抑制剂。CAY10526通过选择性调节mPGES1表达抑制PGE2的产生,但不影响COX-2。CAY10526显著抑制黑色素瘤异种移植中的肿瘤生长并增加凋亡。CAY10526降低BCL-2和BCL-XL(抗凋亡)蛋白水平,增加BAX和BAK(促凋亡)以及切割的caspase 3水平。CAY10526抑制表达mPGES1的三种黑色素瘤细胞系的细胞活力(IC50<5μM)[1]。
RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
反式-异阿魏酸-d3是氘标记的反式异阿魏酸[1]。反式异阿魏酸(反式-3-羟基-4-甲氧基肉桂酸)是从铁线莲根中分离得到的一种芳香酸。反式异阿魏酸具有抗炎活性[2]。反式异芥酸通过诱导Nrf2依赖性血红素加氧酶-1(HO-1)来抑制NO和PGE2的产生[3]。
Zaloglanstat(ISC-27864)是微粒体前列腺素E合成酶-1(mPGES-1)的抑制剂,可用于研究哮喘、骨关节炎、类风湿性关节炎、急性或慢性疼痛和神经退行性疾病等[1]。
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。
C5a受体激动剂,小鼠,人是一种生物活性肽。(该肽来源于趋化因子补体片段5过敏毒素(C5a)的C末端。该肽具有C5a受体激动剂的功能。C5a是一种血浆蛋白,通过诱导趋化性、白细胞脱颗粒、血管通透性增加和细胞因子产生参与细胞炎症过程。第5位的环己基丙氨酸对激动剂功能至关重要。最后一个位置的Arg是d-异构体。)
Plerixafor octahydrochloride是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
HTMT(dimaleate)是一种有效的组胺H1和H2受体激动剂。HTMT(二马来酸盐)在自然抑制细胞中的H2介导效应中的活性是组胺的4 x 104倍[1]。
Mirikizumab(LY3074828)是一种人源化IgG4单克隆抗体,靶向白介素23的p19亚基。Mirikizumab可用于溃疡性结肠炎的研究[1]。
ODN 1826是一种B类CpG ODN(寡核苷酸),是TLR9激动剂。CpG ODN 1826是一种优秀的免疫刺激剂,可在小鼠模型中诱导NO和iNOS的产生。CpG ODN 1826增强细胞凋亡。ODN 1826序列：5’-TCCATGAGTTCCTGACGTT-3’[1][2][3]。
Ginsenoside Rb3 是从 Panax notoginseng 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 和 iNOS mRNA的诱导。
Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂,用于治疗骨关节炎。Licofelone (ML-3000) 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone (ML-3000) 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
氯花半乳糖E(化合物6)是一种拉丹二萜,可从锯叶小球藻的地上部分分离得到。氯乙酰甲酮E抑制LPS激活的RAW 264.7巨噬细胞中NO的产生[1]。
J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM),还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2,CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。
甘遂碱B抑制IL-6诱导的Stat3激活。Kansuinine B具有抗病毒活性,可用于研究新冠病毒-19[1][2][3]。
TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride 是一种 toll 样受体 (TLR7)/TLR8 的双重激动剂。
N4-Acetylcytidine triphosphate 是一种内源性核苷代谢物,源于 tRNA 的降解,可通过诱导 HMGB1 的表达,启动和激活 NLRP3 炎症。
Quetmolimab是一种人源化抗CX3CL1单克隆抗体。然而,CX3CL1是一种对趋化和粘附具有调节作用的趋化因子[1]。
STING激动剂-11(化合物92)是一种有效的小分子环脲激活剂,其EC50为18 nM。激活STING是一种很有前途的免疫治疗方法[1]。
TLR7激动剂7(化合物IIb-26)是一种TLR7拮抗剂,其EC50值约为4 nM[1]。
Ac-YVAD CHO(L-709049)是一种有效、可逆、特异的四肽白细胞介素-Lβ转化酶(ICE)抑制剂,小鼠和人的Ki值分别为3.0和0.76 nM。Ac-YVAD-CHO可抑制成熟IL-lβ的产生[1]。
Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病,例如炎症性肠病和气道炎症。
IRAK4-IN-14(化合物28)是一种有效、选择性和口服活性IRAK4抑制剂,IC50为0.003µM。IRAK4-IN-14在大鼠和小鼠中显示出良好的PK参数。IRAK4-IN-14在体外对MyD88/CD79双突变体ABC-DLBCL与阿卡鲁替尼联合具有协同作用[1]。
ODN 6016是CpG-a寡核苷酸。ODN 6016可诱导IFN-α的产生,可用于研究免疫疾病,包括由HIV-1引起的免疫缺陷。ODN 601 6序列：T-sp-C-G-A-C-C-G-T-G-G-sp-G-S-G-P-G-G-sp-G-G[1][2]。
Alimemazine D6是Alimemazine氘代化合物标准品。
A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM),并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎,并有效阻断皮肤和关节炎症。
VUF10460是非咪唑组胺H4受体激动剂; 与大鼠H4受体结合的pKi值为7.46。