PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。
Sulindac 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX-2 的活性,同时可抑制 COX-2 的过表达。
Ulevostinag异构体1(MK-1454异构体1)是Ulevostinag的异构体。Ulevostinag是一种刺痛激动剂[1]。
Ibuprofen Impurity F 是 Ibuprofen 的杂质。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
GDC-2394是一种口服活性和选择性NLRP3抑制剂,也抑制IL-1β,IC50为0.4μM(人IL-1β)和0.1μM(小鼠IL-1β。GDC-2394抑制NLRP3诱导的caspase-1活性,而不抑制NLRC4依赖性炎症小体激活[1][2]。
Faralimab(64G12)是一种免疫调节剂,是一种小鼠抗IFNA1 IgG1单抗[1]。
苯基β-D-吡喃葡萄糖糖苷具有抗癌和抗炎活性。苯基β-D-吡喃葡糖苷抑制一氧化氮(NO)的产生以及iNOS和COX-2的表达。苯基β-D-吡喃葡糖苷还抑制NF-κB的核转位[1]。
莫那利珠单抗是一种针对自然杀伤基因2A(NKG2A)的一流免疫检查点抑制剂。莫那利珠单抗是一种人源化抗NKG2A阻断单抗,可增加IFN-γ的产生,从而促进NK细胞效应器的功能。莫那利珠单抗可用于头颈鳞状细胞癌的研究[1][2]。
Pitolisant 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂,Ki 为 0.16 nM。
RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
利维利单抗(BCD-089)是一种全人抗白介素-6受体(IL-6R)单克隆抗体。利维利单抗是一种炎症缓解抗体。利维利单抗可用于类风湿性关节炎的研究[1]。
Nyasol ((-)-Nyasol) 是一种具抗细菌 (antibacterial)、真抗菌 (antifungal)、抗利什曼原虫 (antileishmanial)、透明质酸酶 (hyaluronidase) 抑制活性的活性化合物。Nyasol 抑制 LTB4 与人中性粒细胞的结合。Nyasol 通过抑制 LPS (HY-D1056) 刺激的 BV-2 小胶质细胞 I-κB 降解来抑制神经炎症反应。
氨基吡啶(Ascensil)是一种有效且非选择性的NO合成酶(NOS)同功酶(iNOS、nNOS、eNOS)抑制剂[1]。
Decloxizine(UCB-1402; NSC289116)二盐酸盐1型组胺受体H1拮抗剂。
PROTAC IRAK4降解物-3是PROTAC诱导的IRAK4降解物[1]。
二丙酸倍氯米松一水合物是倍氯米酮的前药,是一种口服活性强的糖皮质激素受体激动剂。一水合丙酸倍氯米松通过糖皮质激素受体发挥作用,抑制炎症和过度增殖。二丙酸倍氯米松一水合物可用于哮喘[1][2]。
布鲁苏宁E是一种酚类化合物,具有抗炎活性。布鲁苏宁E可以通过抑制ERK和p38MAPK并增强JAK2-STAT3信号通路来调节巨噬细胞激活状态,从而抑制炎症。布鲁苏宁E可用于研究炎症相关疾病,如动脉粥样硬化[1]。
Peresolimab是一种针对PD-1的人源化IgG1-κ抗体。Peresolimab可能刺激生理免疫抑制途径以恢复免疫稳态[1][2]。
NCI126224 是一种 TLR4 信号传导抑制剂。NCI126224 在纳摩尔至低微摩尔范围内抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB、TNF-α、IL-1β 和 NO 的产生。NCI126224 可用于炎症性疾病的研究。
ALR-27 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂,具有抗炎活性。ALR-27 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%),对 5-LOX 直接抑制效果不显著。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生,还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的产生。
BCX 1470能抑制factor D和C1s的酯水解活性,IC50分别为96 nM和1.6 nM。
Risankizumab(BI 655066)是一种人源化IgG单克隆抗体,靶向IL-23 p19亚单位(Kd<10 pM),并抑制人IL-23在小鼠脾细胞(IC50=2 pM)中诱导的IL-17生成。Risankizumab可用于研究免疫和炎症疾病,如寻常型银屑病、银屑病关节炎、泛发性脓疱性银屑病和红皮病银屑病[1][2][3]。
STING激动剂-23(CF502)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
对乙酰氨基酚13C2,15N是13C和15N标记的对乙酰氨基苯酚[1]。对乙酰氨基酚是一种选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,其IC50为25.8μM；是一种广泛使用的解热镇痛剂[2][3][4]。对乙酰氨基酚是一种强效的肝脏N-乙酰转移酶2(NAT2)抑制剂[5]。
Flector Patch(双氯芬酸-环氧胺)是一种非甾体抗炎药[1]。Flector贴片用于缓解关节炎疼痛、急性疼痛、骨关节炎和光化性角膜炎。Flector Patch具有良好的皮肤吸收特性,无局部不良反应和过敏[2]。
Tapinarof 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂,EC50 为 13 nM。