Cadonilimab(AK104)是一种靶向PD1/CTLA4-IgG1支架工程人源化抗体。卡多尼单抗可用于研究转移性宫颈癌[1][2]。
MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7激动剂4(实施例15)是HER2-TLR7和HER2-TLR8免疫激动剂结合物【1】。
Fc 11a-2是一种苯并咪唑化合物,是一种口服活性和强效NLRP3炎症小体抑制剂。Fc 11a-2通过抑制caspase-1的活化从而抑制IL-1b/IL-18的活化来抑制NLRP3炎症小体的形成。Fc 11a-2阻止硫酸葡聚糖钠(DSS；HY-116282C)诱导的小鼠实验性结肠炎的发展[1][2][3]。
C29是Toll样受体2 (Toll-like receptor 2 (TLR2)) 抑制剂。
Dehydroperilloxin是从Perilla frutescens var. acuta茎的二氯甲烷提取物中分离得到的一种天然化合物。Dehydroperilloxin对cyclooxygenase-1具有抑制活性,其IC50值为30.4 μM。
Flurbiprofen axetil 是一个非选择性的 COX 抑制剂。Flurbiprofen axetil 具有抗炎活性。
hPGDS-IN-1是一种hPGDS抑制剂, 荧光偏振检测或EIA法测得IC50值为12 nM。
(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 是一种有效的选择性 H3 组胺受体激动剂,Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 可透过血脑屏障,并可增强记忆力,减轻大鼠的记忆力障碍。
Soyasaponin II 是具有抗病毒活性的皂苷。Soyasaponin II 抑制 HSV-1,HCMV,流感病毒和 HIV-1 的复制。Soyasaponin II 对 HSV-1 复制显示出有效的抑制作用。Soyasaponin II 作为 YB-1 磷酸化和 NLRP3 炎性小体引发的抑制剂,可保护小鼠免受 LPS/GalN 诱导的急性肝衰竭。
(+)-14-脱氧-ε-caesalpin(14-脱氧-ε-caesalpin)是一种cassane二萜类化合物,可抑制由脂多糖(LPS)刺激的原始264.7细胞产生一氧化氮(NO)的释放。
Acrivastine D7 (BW825C D7) 是 Acrivastine 的一种氘代化合物。Acrivastine 是一种短效的 histamine 1 受体拮抗剂。
ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂,抑制循环T细胞上 CCL1 与 CCR8 结合。ML604086 抑制 CCL1 介导的趋化作用,增加细胞内 Ca2+浓度。
屈折子苷A是一种二萜类化合物,可从屈折子的地上部分分离得到。炎症因子B强烈抑制脂多糖(LPS)激活的RAW264.7巨噬细胞中的NO生成(NO合成酶)[1]。
IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 7 nM。
CTX-471是CD137的全人单克隆抗体。CTX-47l与重组人、食蟹猴CD137和小鼠CD137具有结合亲和力,Kd值分别为50 nM、61 nM和748 nM。CTX-471可用于免疫调节和癌症研究[1]。
抗炎剂21(化合物9o)是一种口服活性低细胞毒性抗炎剂,NO的IC50值为0.76μM。抗炎剂21通过积聚ROS发挥作用,阻断NF-κB/MAPK信号通路。抗炎剂21可以改善关节炎大鼠模型的软骨破坏和炎性细胞浸润[1]。
AXC-715盐酸盐是一种TLR7/TLR8双激动剂,从专利WO2020168017 A1中提取[1]。AXC-715,来自WO2020190734A1的化合物D,可用于合成抗体佐剂免疫偶联物,其包含结合与一种或多种佐剂连接的程序性死亡配体1(PD-L1)的抗体构建体[2]。
Tetrahydrobiopterin 是芳香族氨基酸羟化酶的辅因子, 也是一氧化氮合酶 (NOS) 的必需辅因子。
SC-58125 是一种有效的和选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 0.04 μM。SC-58125 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性,还可以抑制炎症部位的水肿并具有镇痛作用。
TLR1 (compound 4a) 是一种低分子量的,细胞穿透 Toll/IL-1 receptor/resistance (TIR) domain/BB-Loop 模拟物。TLR1 抑制 IL-1 受体介导的反应。
NLRP3 agonist 1 (compound 23) 是一种有效和具有口服活性的 NLRP3 激动剂。NLRP3 agonist 1 可激活 Caspase-1 酶,将 pro-IL-1β 和 pro-IL-18 促炎细胞因子裂解成成熟形式。
MK-0812 Succinate 是一种有效的选择性的 CCR2 拮抗剂,作用于人单核细胞,对 CCR2 具有高亲和力。
TLR7激动剂6(化合物IIb-19)是一种TLR7拮抗剂,其EC50值约为4 nM[1]。
LFS-1107 是一种可逆的 CRM1 抑制剂 (Kd: 12.5 pM)。LFS-1107 可选择性清除 ENKTL 细胞并用于肿瘤研究。
YM022 是一种高效,选择性和口服活性胃泌素/胆囊收缩素(CCK)-B 受体 (CCK-BR) 拮抗剂。 YM022 显示CCK-B 和 CCK-A 受体的 Ki 值分别为 68 pM 和 63 nM。 YM022 在体内可以抑制胃泌素诱导的胃酸分泌和组氨酸脱羧酶的活化。
SRI-42127是一种HuR易位抑制剂。HuR是一种与ARE结合的RNA调节因子,HuR易位促进神经胶质细胞中炎性细胞因子的产生。然而,SRI-42127可以破坏mRNA的稳定性并抑制基因启动子的激活。SRI-42127还抑制小胶质细胞活化,并减弱中性粒细胞和单核细胞的募集/趋化作用[1]。
Tislelizumab是一种对PD-1受体具有高结合亲和力的单克隆抗体,可最大限度地减少Fcγ受体与巨噬细胞的结合,从而消除抗体依赖性吞噬作用,这是一种T细胞清除机制和抗PD-1治疗的潜在耐药性。替利珠单抗可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究[1]。
Eltrombopag是一种血小板生成素 (TPO) 受体激动剂,治疗导致血小板减少的某些病症。
PF-4693627 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的微粒体前列腺素E合酶 (mPGES-1) 抑制剂 (IC50=3 nM),可用于治疗骨关节炎和类风湿关节炎等。