莫拉查尔酮A是一种天然存在的芳香化酶抑制剂(IC50＝4.6mM)。莫拉查尔酮A也是一种具有潜在抗炎和抗癌活性的植物代谢产物。莫拉查尔酮A抑制脂多糖(HY-D1056)诱导的一氧化氮产生[1][2][3]。
Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物,具有口服活性,通过多个机制诱导凋亡信号,如抑制COX-2 和 VEGF。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。
BAY-3153是一种选择性CCR1(C-C基序趋化因子受体1)拮抗剂(人IC50=3 nM；大鼠IC50=11 nM；小鼠IC50=81 nM)[1]。
APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂,抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2,IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。
因子D抑制剂6是一种有效且选择性的口服生物可利用的因子D抑制剂,IC50为30 nM；对人FD具有高选择性,对因子B没有抑制作用；有效阻断替代途径激活并防止C3沉积和裂解PNH红细胞；抑制脂多糖诱导的AP活化FD人源化小鼠。
依托芬那酯-d4是氘标记的依托芬那酯。依托芬那酯是一种非甾体抗炎药(NSAID)和非选择性COX抑制剂,具有镇痛、抗风湿、解热和抗炎作用。依托芬那酯用于骨关节炎、关节炎和其他炎症性疾病的研究[1][2][3]。
愈创木酚-d3(2-甲氧基苯酚-d3)是氘标记的愈创木酚。愈创木酚是一种酚类化合物,可抑制LPS刺激的COX-2表达和NF-κB激活。愈创木酚具有抗炎活性[1]。
ST 2825 是一种 MyD88 二聚化抑制剂。
Betazole (Ametazole) dihydrochloride 是一种吡唑类组胺,是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole dihydrochloride 诱导胃酸分泌,导致胆总管压力立即显著升高。Betazole dihydrochloride 被用作一种被称为 histalog 的诊断剂,用于研究胃酸分泌能力。
Phanginin A是一种有效的口服活性SIK1(盐诱导激酶1)激活剂。Phanginin A抑制糖异生。Phanginin A增加p-SIK1的表达并降低p-CREB的表达。Phanginin A可降低血糖水平,改善糖耐量和血脂异常。Phanginin A具有研究2型糖尿病的潜力[1]。
BMS CCR2 22 是一种有效的,特异性的和高亲和力的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2 具有出色的结合亲和力 (IC50 为 5.1 nM),并且具有强大的功能拮抗作用 (钙通量 IC50 为 18 nM,趋化性 IC50 为 1 nM)。
GSK2245035 是一种高效的,选择性的鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂,具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和TNFα 的 pEC50 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的 Th2 细胞因子产生。GSK2245035 用于治疗哮喘。
一种新型有效的选择性CDK8抑制剂,对重组细胞周期蛋白C/CDK8复合物的IC50为0.5 uM；对包括CDK19在内的几种参与细胞周期的CDK没有活性(IC50>30 uM)；抑制IFNγ诱导的STAT1磷酸化在BMDCs的Ser 727位点,选择性上调IL-10,EC50为1 uM。
Sirukumab(CNTO-136)是一种人源化单克隆抗IL6(白细胞介素相关)IgG1κ抗体。Sirukumab在活动性狼疮肾炎研究中具有潜力[1]。
Dazostinag(TAK-676游离碱)是一种具有抗肿瘤活性的干扰素基因刺激因子(STING)蛋白激动剂。Dazostinag可以作为合成抗体药物偶联物(ADC)的播放负载[1][2]。
氯半乳糖酮B是一种茚二酮型倍半萜,是一种天然产物,可从中药材光叶猪笼草中分离得到。金黄色半乳糖酮B通过抑制AP-1和p38 MAPK途径抑制炎症介质的产生[1]。
MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50＝3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
他吉他单抗(HBM-9167)是一种人源化抗PD-L1抗体(IgG1κ型)。他吉他单抗选择性地阻断PD-L1和PD-1的相互作用。他吉他单抗在复发性或转移性鼻咽癌(NPC)中具有研究潜力[1][2]。
Balstilimab(AGEN2034)是一种针对PD-1的全人单克隆IgG4抗体[1]。
(Z) -拉福替丁((Z)-FRG-8813)是一种有效的组胺H2受体拮抗剂(Z) -拉福替丁具有抗分泌和胃保护作用[1]。
环孢素A-d3是d3标记的环孢素A(HY-B0579)[1]。
Episappanol 是从 Caesalpinia sappan 心材中分离的一种天然化合物,具有抗炎活性。Episappanol 会显着抑制 IL-6 和 TNF-α 的分泌。
Robenacoxib 是一种非甾体类抗炎镇痛试剂。Robenacoxib 是一种选择性 COX-2 抑制剂。
IRAK4-IN-22(化合物18)是一种口服活性、强效和选择性IRAK4抑制剂,IRAK4和TAK1的IC50值分别为3和17 nM。IRAK4-IN-21可有效抑制IL-23的产生(IC50=0.10µM),并可用于斑块型银屑病和银屑病关节炎等自身免疫疾病的研究[1]。
(±)-Naproxen-13C,d3是氘,13C标记的(±)-萘普生[1]。(±)-萘普生((Rac)-Naproxen)是萘普生(HY-15030)的外消旋体。萘普生是一种COX-1和COX-2抑制剂,IC50分别为8.72和5.15μM。