Zaloglanstat(ISC-27864)是微粒体前列腺素E合成酶-1(mPGES-1)的抑制剂,可用于研究哮喘、骨关节炎、类风湿性关节炎、急性或慢性疼痛和神经退行性疾病等[1]。
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
IRAK4-IN-14(化合物28)是一种有效、选择性和口服活性IRAK4抑制剂,IC50为0.003µM。IRAK4-IN-14在大鼠和小鼠中显示出良好的PK参数。IRAK4-IN-14在体外对MyD88/CD79双突变体ABC-DLBCL与阿卡鲁替尼联合具有协同作用[1]。
A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM),并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎,并有效阻断皮肤和关节炎症。
利非妥莫德(MGN 1703)是一种基于DNA的TLR9激动剂和免疫监测再激活剂。利非托莫诱导HIV特异性免疫反应,可用于癌症和HIV-1[1][4]的研究。
卢西酮,一种抗炎剂,可从红果木犀果实中分离出来。卢西酮抑制LPS诱导的RAW 264.7小鼠巨噬细胞中NO和PGE2的产生。卢西酮还降低TNF-α分泌、iNOS和COX-2表达。Lucidone可阻止NF-κB易位,并抑制JNK和p38MAPK信号。卢西酮还对登革病毒(DENV)具有抑制活性(EC50=25μM)[1][2]。
抗人IL-17A是一种完全人源的抗白细胞介素-17A单克隆抗体。抗人IL-17A可用于银屑病发病机制的研究[1]。
Nω-烯丙基-L-精氨酸是牛脑一氧化氮合酶(nNOS)的竞争性可逆抑制剂。Nω-烯丙基-L-精氨酸能以时间依赖性方式使NNO失活。Nω-烯丙基-L-精氨酸也是一种底物,产生L-精氨酸、丙烯醛和H2O[1][2]。
NLRP3-IN-20 (compound 11) 是一种口服有效的 NLRP3 炎症小体的抑制剂,抑制 IL-1β 分泌的 IC50 为 25 nM。NLRP3-IN-20 具有优秀的药代动力学特性,在非酒精性脂肪性肝炎、致命性感染性休克和结肠炎模型中有显著功效。
UCB-35440是一种5-脂氧合酶抑制剂和组胺H1受体拮抗剂,有可能用于治疗皮炎。
CTCE-0214是一种趋化因子CXC受体4(CXCR4)激动剂,SDF-1α(基质细胞衍生因子-1α)肽类似物。CTCE-0214显示抗炎活性,可用于炎症败血症和全身炎症综合征研究[1][2][3]。
RCGD423 是 gp130 调节剂,能够阻止关节软骨退化,并促进其修复。
GLPG2534是一种口服活性和选择性IRAK4抑制剂,对人和小鼠IRAK4的IC50值分别为6.4nM和3.5nM。GLPG2534可用于炎症性皮肤病的研究[1]。
CCR4拮抗剂3是一种有效的趋化因子受体4(CCR4)拮抗剂,对[125I]TARC(胸腺和活化调节趋化因子)的IC50值为1.7μM。CCR4拮抗剂3抑制放射性标记的TARC和巨噬细胞衍生趋化因子(MDC)与CEM细胞表面的CCR4受体的结合。CCR4拮抗剂3还抑制TARC介导的CEM细胞的体外迁移(IC50=6.4μM)[1]。
Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.43 μM,并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。
IRAK4-IN-9(化合物73)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.5 nM。IRAK4-IN-9阻断MyD88依赖性信号。IRAK4-IN-9具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力【1】。
Cosibelimab(CK-301；TG-1501)是一种高亲和力的全人PD-L1阻断单克隆抗体,可结合PD-L1并阻断其与PD-1的相互作用。Cosibelimab具有功能性Fc结构域,能够诱导ADCC和补体依赖性细胞毒性(CDC)介导的PD-L1+细胞系(包括淋巴瘤细胞)的杀伤[1]。
IRAK4-IN-10(化合物75)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.5 nM。IRAK4-IN-10阻断MyD88依赖性信号。IRAK4-IN-9具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力【1】。
ACT-777991是一种口服活性和选择性CXCR3拮抗剂。ACT-777991在动物模型中具有微粒体和肝细胞的稳定性。ACT-777991抑制活化的T细胞向CXCL11[1]的迁移。
STING调节剂-3是STING抑制剂。STING调节剂-3在闪烁邻近测定中以43.1nM的Ki值抑制R232 STING。STING调节剂-3对THP-1细胞中的IRF-3激活或TNF-β诱导没有影响[1]。
Balanophonin是一种抗炎和抗癌药物。Balanophonin通过抑制激活的小胶质细胞诱导的凋亡来抑制小胶质细胞的激活和神经变性[1]。
Tozorakimab(MEDI-3506)是一种针对白细胞介素33的人免疫球蛋白G1单克隆抗体。Tozorakimab可用于研究慢性阻塞性肺病[1]。
鲁佐托利莫是TLR7的激动剂。Ruzotolimod具有2019冠状病毒疾病的研究潜力(从WO2021130195A1专利中提取)(1)。
NLRP3-IN-9是一种强效的NLRP3抑制剂。NLRP3-IN-9抑制IL-1β的释放。NLRP3-IN-9可减少炎症和机械性痛觉过敏。NLRP3-IN-9具有研究痛风的潜力[1]。
BW 755C是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,其IC50为5μM。BW 755C还抑制环氧合酶(COX),对COX-1和COX-2的IC50分别为0.65和1.2μg/mL[1][2]。
咪鲜胺是一种咪唑类抗真菌药物,通过抑制细胞色素P450依赖的羊角甾醇14α-去甲基化而抑制麦角甾醇的生物合成,导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。咪鲜胺体外抑制人胎盘微粒体芳香化酶(IC50=40nm)。咪鲜胺还可作为雌激素受体(ER)和雄激素受体(AR)的拮抗剂(IC50s分别为25μM和4μM),并激活芳香烃受体(AhR；EC50=1μM)。
Deracoxib-d3是氘标记的Deracoxub。去甲昔布是一种选择性环氧化酶-2抑制剂,是一种非麻醉性非甾体抗炎药(NSAID)。
洛索洛芬醇SRS氨丁三醇(HR1405-01)是洛索洛菲的活性代谢产物,是一种安全的静脉注射非甾体抗炎药(NSAID),具有优越的抗炎和镇痛活性[1]。
KP136 是一种口服有效的抗过敏剂。抑制组胺释放和细胞脱粒,IC50 分别为 76.1 μg/mL 和 63 μg/mL。
C-178,STING 的共价抑制剂,与 Cys91 有效结合并选择性地抑制小鼠中不同的激活剂引起的 STING 反应。C-178 选择性地降低 STING- 而非 RIG-I- 或 TBK1- 介导的 IFN-β 报告基因活性。C-178 阻断棕榈酰化 (PMA) 诱导的 STING 类聚；抑制 CMA 诱导的 TBK1 (STING 下游蛋白激酶) 磷酸化。