1548439-51-5

• 常用中文名：Lefitolimod
• 常用英文名：Lefitolimod
• CAS号：1548439-51-5
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2023-02-02 18:25:05
• 更新时间：2024-04-07 10:03:00
• 利非妥莫德(MGN 1703)是一种基于DNA的TLR9激动剂和免疫监测再激活剂。利非托莫诱导HIV特异性免疫反应,可用于癌症和HIV-1[1][4]的研究。

名称

• 英文名: Lefitolimod

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: 利非妥莫德(MGN 1703)是一种基于DNA的TLR9激动剂和免疫监测再激活剂。利非托莫诱导HIV特异性免疫反应,可用于癌症和HIV-1[1][4]的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  TLR9

  HIV-1

• 体外研究: 利非托莫德(MGN 1703)可能会促进先天性和适应性免疫反应,从而改善免疫介导的残留癌症控制[1]。利非妥莫德靶向TLR9阳性pDC,并触发其分泌IFN-α以激活先天免疫效应细胞,随后导致IP-10(一种趋化和血管抑制蛋白)的全身水平升高[2]。利非妥莫德(MGN1703)(1μM；48小时)刺激细胞因子分泌(干扰素(IFN)-α、IFN-γ、白介素(IL)-12、IL-6和IL-2),并通过增加CD80、CD40、人类白细胞抗原(HLA)-DR和ICAM-1的表达激活免疫细胞[3]。
• 体内研究: 利非妥莫德(MGN1703)(2.5和60μg/天；腹腔注射；每天7天)可提高小鼠血清中IL-12p40水平,无毒性[3]。动物模型：雌性C57BL6小鼠[3]剂量：2.5和60μg/天给药：腹腔注射,每天一次,连续7天结果：能够提高小鼠血清中IL-12p40的水平。
• 参考文献:

  [1]. Thomas M, et al. Immunotherapeutic maintenance treatment with toll-like receptor 9 agonist lefitolimod in patients with extensive-stage small-cell lung cancer: results from the exploratory, controlled, randomized, international phase II IMPULSE study. Ann Oncol. 2018 Oct 1;29(10):2076-2084.

  [2]. Jin Y, et al. Development of CpG oligodeoxynucleotide TLR9 agonists in anti-cancer therapy. Expert Rev Anticancer Ther. 2021 Aug;21(8):841-851.

  [3]. Schmidt M, et al. Design and Structural Requirements of the Potent and Safe TLR-9 Agonistic Immunomodulator MGN1703. Nucleic Acid Ther. 2015 Jun;25(3):130-40.

  [4]. McWhirter SM, et al. Nucleic Acid Sensors as Therapeutic Targets for Human Disease. Immunity. 2020 Jul 14;53(1):78-97.