CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体,也是有效的 CCR7 拮抗剂,Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体,可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合,IC50 为 7.3 μM。
Epinastine(WAL801)是抗组胺和肥大细胞稳定剂,可作用于过敏性结膜炎。
Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA2=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。
伊芬诺普金α(NT-17)是一种长效重组人IL-7。Efineptakin alfa支持人和小鼠CD4+和CD8+细胞的增殖和存活。Efineptakin alfa可用于胶质母细胞瘤研究[1]。
Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源化的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体,能直接结合 PD-L1 蛋白,并抑制它与 T 细胞表面的 PD-1 蛋白和 CD80 的结合。
Mumefural是梅子加工果实的一种生物活性成分。Mumefural抑制血小板聚集。Mumefural显示出抗血栓作用,并改善认知障碍[1][2]。
STING-IN-6(化合物50)是一种有效的STING抑制剂,其pIC50为8.9。STING-IN-6具有免疫研究的潜力[1]。
Shegansu B 是 IL-1β 的抑制剂。Shegansu B 对 LPS 诱导的 THP-1 细胞的 IL-1β 表达有 64.74% 的抑制作用。Shegansu B 具有抗炎作用。
PD-1/PD-L1-IN-30是PD-1/PD-L1结合抑制剂,IC50值为0.018μM。PD-1/PD-L1-IN30可用于癌症和其他相关疾病的研究[1]。
COX-2-IN-22(化合物4h)是一种COX-2抑制剂,IC50为8.6µM。COX-2-IN-22还抑制乙酰胆碱酯酶、BChE、β-分泌酶、LOX-5和DPPH,IC50值分别为2.8、6.3、15.3、13.9和6.8µM。COX-2-IN-22可以穿过BBB[1]。
STING激动剂-12(化合物53)是一种有效的口服活性人STING激活剂,EC50为185nm[1]。
AChE-IN-14是一种有效的胆碱酯酶抑制剂,其IC50s为0.46 , 电鳗乙酰胆碱酯酶(eeAChE)、人重组乙酰胆碱酯酶(hAChE)和马血清丁酰胆碱酯酶(eqBuChE)分别为0.48和0.44μM。AChE-IN-14对人H3受体(H3R；Ki)具有高度亲和力= 159.8 纳米)。AChE-IN-14可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
JNJ-39758979 是一个有选择性且具有高亲和性的组胺 H4 受体拮抗剂, 其 Ki 值为 12.5 nM。
STING激动剂-27(CF509)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株表现出活性[1]。
GW274150 phosphate 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 phosphate 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 phosphate 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
布洛芬-13C,d3是13C和氘标记的。布洛芬是一种靶向COX-1和COX-2的抗炎药,IC50分别为13μM和370μM。
Anti-inflammatory agent 56 (Compound 9) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂 (IC50: 0.54 μM)。Anti-inflammatory agent 56 具有抗氧化和抗炎作用。Anti-inflammatory agent 56 抑制氧化应激诱导的细胞死亡。Anti-inflammatory agent 56 通过抑制 Keap1、COX-2 和 iNOS 来抑制氧化应激和神经炎症。Anti-inflammatory agent 56 对小鼠的急性毒性较低(LD50: 1000 mg/kg)。
布洛芬(±)-布洛芬)L-赖氨酸是一种有效的口服活性选择性COX-1抑制剂,IC50值为13μM。布洛芬L-赖氨酸抑制细胞增殖、血管生成并诱导细胞凋亡。布洛芬L-赖氨酸是一种非甾体抗炎剂和一氧化氮(NO)供体。布洛芬L-赖氨酸可用于研究疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症[1][2][3][4][5][6][7][8]。
Syringaldehyde 是一种黄酮类多酚化合物,存在于不同的植物物种中,如 Manihot esculenta 和 Magnolia officinalis[1]。Syringaldehyde 适度抑制 COX-2 活性,IC50 为 3.5 μg/mL[2]。具有抗氧化,抗高血糖和抗炎活性[1]。
司帕他利单抗(PDR001)是一种人源化免疫球蛋白4单克隆抗体,可结合具有亚纳摩尔活性的PD-1,并阻断与PD-L1和PD-L2的相互作用。司帕他利珠单抗可用于研究间变性甲状腺癌(ATC)[1]。
PF-03654746 是一种有效的选择性 H3 histamine H3 receptor 受体拮抗剂,具有高脑渗透性。PF-03654746 可减少过敏原引起的鼻腔症状,可能是进一步探索过敏性鼻炎的新型治疗策略。PF-03654746 提高阿尔茨海默病 (AD) 的认知功效和改善疾病的效果。
抗炎剂35(化合物5a27)是一种具有抗炎活性的口服活性姜黄素类似物。抗炎剂35阻断丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号传导和NF-kB的p65核易位。抗炎剂35还抑制黄色中性粒细胞浸润和促炎细胞因子的产生。抗炎剂35在体内显著减轻脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤(ALI)[1]。
Shizukol B是一种lindenane型二聚倍半萜,过去曾从萱草的整个植物中分离出来。静香醇B对脂多糖(LPS)诱导的BV2小胶质细胞活化具有抗炎作用。静香醇B抑制iNOS和COX-2,并抑制NO生成、TNF-α和IL-1β表达[1]。
IL-17A调制器-2是从专利WO2021239743+A1示例27中提取的IL-17A调制器。IL-17A调节剂-2抑制IL-17A的生物学作用,pIC50为8.3。IL-17A调节剂-2可用于研究与IL-17A活性调节相关的疾病或障碍,包括具有免疫成分或自身免疫病理、癌症和神经退行性疾病[1]。
BRD9185 是 DHODH 的抑制剂,其在体外测得的EC50 值为 16 nM,仅用三剂即可治愈P. berghei感染的小鼠。
Nimesulide D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
Lodoxamide是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于治疗哮喘和过敏性结膜炎的。