1093131-03-3

• 常用中文名：Veledimex S对映体
• 常用英文名：Veledimex (S enantiomer)
• CAS号：1093131-03-3
• 分子式：C₂₇H₃₈N₂O₃
• 分子量：438.6
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 白细胞介素相关
• 发布时间：2018-07-21 11:10:36
• 更新时间：2024-01-05 09:18:35
• Veledimex S enantiomer 是veledimex的S型异构体。Veledimex 是一种可口服的专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。

名称

• 中文名: Veledimex S对映体
• 英文名: Veledimex (S enantiomer)

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₈N₂O₃
• 分子量: 438.6
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Veledimex S enantiomer 是veledimex的S型异构体。Veledimex 是一种可口服的专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
  研究领域 >> 其他
• 体内研究: Veledimex在小鼠和猴子中单次口服给药后通常具有中等至低的口服生物利用度(小鼠中约56％,食蟹猴中高达17.4％),血浆清除率极低(小鼠和猴子每公斤1399和1170 mL/h) (分别),大量分布(小鼠和猴子每公斤分别为20271和9180毫升/小时),静脉给药后终末半衰期长(小鼠约10小时,猴子约30小时)[1] 。 Ad-RTS-mIL-12 + veledimex已证实肿瘤IL-12 mRNA和IL-12蛋白表达的剂量相关增加。在许多同系小鼠肿瘤模型中,停止veledimex导致基线IL-12 mRNA和蛋白质表达的恢复。 Veledimex在幼稚和原位GL-261小鼠中穿过血脑屏障,在与正常小鼠相比的肿瘤中观察到脑组织水平增加~6倍。 Ad-RTS-mIL-12 + veledimex显示出与剂量相关的存活率增加而没有显着的不良事件[2]。
• 参考文献:

  [1]. Cai H, et al. Plasma Pharmacokinetics of Veledimex, a Small-Molecule Activator Ligand for a Proprietary Gene Therapy Promoter System, in Healthy Subjects. Clin Pharmacol Drug Dev. 2017 May;6(3):246-257.

  [2]. John A. Barrett, INTRATUMORAL REGULATED EXPRESSION OF IL-12 AS A GENE THERAPY APPROACH TO TREATMENT OF GLIOMA. Neuro Oncol. 2015 Nov; 17(Suppl 5): v113.