Tebufelone (NE-11740) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性双重 COX-2/5-lipoxygenase 抑制剂。Tebufelone 显示出有效的抗炎、减轻疼痛和解热特性。
BMS-986299(化合物112)是一流的NLRP3炎症体激动剂,EC50为1.28μM(专利WO2018152396A1)。
Deracoxib-d3是氘标记的Deracoxub。去甲昔布是一种选择性环氧化酶-2抑制剂,是一种非麻醉性非甾体抗炎药(NSAID)。
洛索洛芬醇SRS氨丁三醇(HR1405-01)是洛索洛菲的活性代谢产物,是一种安全的静脉注射非甾体抗炎药(NSAID),具有优越的抗炎和镇痛活性[1]。
IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂,IC50 为 216 nM,微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2,IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。
KP136 是一种口服有效的抗过敏剂。抑制组胺释放和细胞脱粒,IC50 分别为 76.1 μg/mL 和 63 μg/mL。
COX-2-IN-21(化合物5c)是一种选择性口服活性COX-1抑制剂,IC50为0.039μM。COX-2-IN-21显示出良好的抗炎潜力[1]。
Anti-inflammatory agent 54 (compound 9c) 是薏苡醇 (Coixol) 的衍生物,具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 54 抑制 NF-κB 通路,下调 iNOS、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。Anti-inflammatory agent 54 可抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中一氧化氮 (NO) 产生 (IC50: 2.4 μM),在小鼠耳廓水肿模型中发挥体内抗炎活性。
C-178,STING 的共价抑制剂,与 Cys91 有效结合并选择性地抑制小鼠中不同的激活剂引起的 STING 反应。C-178 选择性地降低 STING- 而非 RIG-I- 或 TBK1- 介导的 IFN-β 报告基因活性。C-178 阻断棕榈酰化 (PMA) 诱导的 STING 类聚；抑制 CMA 诱导的 TBK1 (STING 下游蛋白激酶) 磷酸化。
seco-Isolariciresinol Diglucoside 是一种合成的木脂素。来源于天然植物亚麻籽。作用于巨噬细胞,降低 NLRP3 表达和 NF-κB 活化。seco-Isolariciresinol Diglucoside 还激活 Nrf2。
Cadonilimab(AK104)是一种靶向PD1/CTLA4-IgG1支架工程人源化抗体。卡多尼单抗可用于研究转移性宫颈癌[1][2]。
MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7激动剂4(实施例15)是HER2-TLR7和HER2-TLR8免疫激动剂结合物【1】。
C5a Anaphylatoxin (human) 是一种促炎多肽,也是一种白细胞化学引诱剂。C5a Anaphylatoxin (human) 可用于炎症与免疫的研究,如过敏性哮喘。
Fc 11a-2是一种苯并咪唑化合物,是一种口服活性和强效NLRP3炎症小体抑制剂。Fc 11a-2通过抑制caspase-1的活化从而抑制IL-1b/IL-18的活化来抑制NLRP3炎症小体的形成。Fc 11a-2阻止硫酸葡聚糖钠(DSS；HY-116282C)诱导的小鼠实验性结肠炎的发展[1][2][3]。
C29是Toll样受体2 (Toll-like receptor 2 (TLR2)) 抑制剂。
GSK239512 是一种有效的脑渗透性 H3 受体拮抗剂。GSK239512 可用于研究轻度至中度的阿尔茨海默病 (AD)。
Dehydroperilloxin是从Perilla frutescens var. acuta茎的二氯甲烷提取物中分离得到的一种天然化合物。Dehydroperilloxin对cyclooxygenase-1具有抑制活性,其IC50值为30.4 μM。
Flurbiprofen axetil 是一个非选择性的 COX 抑制剂。Flurbiprofen axetil 具有抗炎活性。
hPGDS-IN-1是一种hPGDS抑制剂, 荧光偏振检测或EIA法测得IC50值为12 nM。
利考酮-d4(ML-3000-d4)是氘标记的利考酮。利考酮(ML-3000)是一种用于治疗骨关节炎的双重COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM)。利考酮具有抗炎和抗增殖作用。利考酮诱导细胞凋亡,并减少促炎性白三烯和前列腺素的产生[1][2][3]。
MAPK-IN-1(化合物2)是一种MAPK信号通路抑制剂。MAPK-IN-1具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其IC50为23.84μM。MAPK-IN-1具有抗神经炎症和神经保护活性,可用于阿尔茨海默病研究[1]。
(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 是一种有效的选择性 H3 组胺受体激动剂,Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 可透过血脑屏障,并可增强记忆力,减轻大鼠的记忆力障碍。
Tibulizumab(LY 3090106)是一种针对B细胞活化因子(BAFF)和IL-17A的四价双特异性单克隆抗体,Kd值分别为60pM和14pM。Tibulizumab可用于自身免疫疾病研究[1]。
Soyasaponin II 是具有抗病毒活性的皂苷。Soyasaponin II 抑制 HSV-1,HCMV,流感病毒和 HIV-1 的复制。Soyasaponin II 对 HSV-1 复制显示出有效的抑制作用。Soyasaponin II 作为 YB-1 磷酸化和 NLRP3 炎性小体引发的抑制剂,可保护小鼠免受 LPS/GalN 诱导的急性肝衰竭。
Neocryptotanshinone 是可从 Salvia Miltiorrhiza 分离得到的一种丹参二萜,通过抑制NF-κB 和iNOS 信号来抑制 LPS 诱导的炎症。
(+)-14-脱氧-ε-caesalpin(14-脱氧-ε-caesalpin)是一种cassane二萜类化合物,可抑制由脂多糖(LPS)刺激的原始264.7细胞产生一氧化氮(NO)的释放。
Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
HPGDS inhibitor 1是造血前列腺素D合成酶(HPGDS)抑制剂,IC50为0.7 nM。
E7766二钠是一种大环桥联的STING激动剂,Kd为40 nM。E7766二钠显示出强大的pan基因型和抗肿瘤活性[1]。
L-NABE是一种一氧化氮合酶抑制剂。L-NABE也是一种强效的内皮依赖性血管收缩剂和舒张抑制剂[1][2]。