免疫及炎症

免疫系统已经发展到调查并适当地对外来病原体的宇宙作出反应，部署了一系列错综复杂的机制，以控制对宿主组织的反应。免疫系统通常分为两类 - 先天性和自适应性。先天免疫是指在抗原在体内出现后立即或数小时内发挥作用的非特异性防御​​机制。适应性免疫是指抗原特异性免疫应答。首先必须处理和识别抗原，然后适应性免疫系统产生一群专门设计用于攻击该抗原的免疫细胞。对于适应性免疫系统，特异性和敏感性由在其细胞外结构域中构建的大量抗原T细胞受体（TCR）提供，以识别由组织相容性复合物分子限制和呈递的抗原性肽片段，并通过细胞内结构域偶联至信号转导。用于在小区内传输环境线索的模块。

当先天免疫细胞检测到感染或组织损伤时，会触发炎症。模式识别受体（PRR）通过触发NF-κB，AP1，CREB，c / EBP和IRF转录因子的激活来响应病原体相关分子模式（PAMP）或宿主衍生的损伤相关分子模式（DAMP）。编码酶，趋化因子，细胞因子，粘附分子和细胞外基质调节剂的基因的诱导促进白细胞的募集和活化。除了解决感染和损伤外，慢性炎症也是癌症的危险因素。

免疫对炎症性疾病和癌症以及靶向免疫细胞及其因子的生物制剂具有重要影响。免疫抑制药物抑制或降低人体免疫系统的强度，并已用于器官移植或自身免疫疾病的治疗。免疫调节剂药物有助于显着改善癌症和其他相关疾病。

参考文献：
[1] Sakaguchi S, et al. Immunol Cell Biol. 2012 Mar;90(3):277-87. doi: 10.1038/icb.2012.4.
[2] Newton K, et al. Cold Spring Harb Perspect Biol. 2012 Mar; 4(3): a006049.
[3] Bartneck M. Macromol Biosci. 2017 Apr 6. doi: 10.1002/mabi.201700021.

Mipeginterferon alfa-2b

聚乙二醇干扰素α-2b是干扰素α-2b(IFNA2b)类似物,在11个氨基中平均有5个被取代(一个N-末端和10个赖氨酸N6)。聚乙二醇干扰素α-2b的相对分子量为40kDa[1]。

• CAS号：1619970-39-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：IFNAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-精氨酸盐酸盐

L-Arginine盐酸盐为合成一氧化氮的氮供体,是血管扩张剂。

• CAS号：1119-34-2
• 分子式：C₆H₁₅ClN₄O₂
• 分子量：210.662
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：1.42
• 沸点：409.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：226-230 °C(lit.)
• 闪点：201.2ºC

丙酰马嗪

丙马嗪是一种口服活性抗组胺药,具有镇静作用。丙马嗪可用于失眠研究[1][2]。

• CAS号：362-29-8
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂OS
• 分子量：340.48200
• 类别：组胺受体

• 密度：1.137g/cm3
• 沸点：500.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：256.7ºC

4-amino-1-methyl-2-phenyl-5-trideuteriomethyl-1,2-dihydro-pyrazol-3-one

氨苯酮-d3-1是氘标记的氨苯酮。氨苯酮是一种在过氧化物酶和苯酚存在下测定葡萄糖的试剂。

• CAS号：68229-55-0
• 分子式：C₁₁H₁₀D₃N₃O
• 分子量：206.25900
• 类别：COX

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(3-(1H-吲哚-5-基)-1H-吲唑-5-基)-2,6-二氯苯甲酰胺

MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 是 MD2-TLR4 复合体的抑制剂,能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达,IC50 值分别为 0.89 μM 和 0.53 μM。

• CAS号：2249801-12-3
• 分子式：C₂₂H₁₄Cl₂N₄O
• 分子量：421.28
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KTX-955

KTX-955是一种有效的IRAK4降解剂,IRAK4和Ikaros的DC50值分别为5nM和130nM。KTX-955可用于抗癌研究[1][2]。

• CAS号：2573302-50-6
• 分子式：C₄₆H₅₁F₃N₈O₇
• 分子量：884.94
• 类别：IRAK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Indolokine A4

吲哚激酶A4是吲哚-3-丙酮酸(I3P)的分解代谢产物,是一种有效的AhR激动剂[1]。

• CAS号：1809317-07-4
• 分子式：C₁₃H₁₀N₂O₃S
• 分子量：274.30
• 类别：芳基烃受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CA-4948

CA-4948 是一种有选择性且有效的 IRAK4 抑制剂。

• CAS号：1801343-74-7
• 分子式：C₂₁H₁₉N₇O₃
• 分子量：417.42
• 类别：IRAK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pegcetacoplan

Pegetacoplan是一种聚乙二醇化补体C3抑制剂肽。Pegetacoplan通过与补体成分3(C3)及其激活片段C3b结合而发挥作用。Pegetacoplan可用于研究补体介导的疾病,包括年龄相关性黄斑变性、C3肾小球疾病、地理萎缩(GA)和自身免疫性溶血性贫血[1][2]。

• CAS号：2019171-69-6
• 分子式：(C₂H₄O)nC₁₇₀H₂₄₈N₅₀O₄₇S₄
• 分子量：
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LSD1-IN-24

LSD1-IN-24(化合物3S)是一种选择性LSD1抑制剂,其IC50为0.247μM。LSD1-IN-24可以介导PD-L1的表达,增强T细胞杀伤反应,可用于癌症研究[1]。

• CAS号：4734-59-2
• 分子式：C₁₈H₂₀N₂OS
• 分子量：312.43
• 类别：组蛋白去甲基化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TAK-676

TAK-676是STING激动剂,触发STING信号通路和I型干扰素的激活。TAK-676也是免疫系统的调节剂,导致完全退化和持久记忆T细胞免疫。TAK-676促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫[1]。

• CAS号：2553413-93-5
• 分子式：C₂₁H₂₀F₂N₈Na₂O₁₀P₂S₂
• 分子量：754.48
• 类别：刺

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

硫酸胍基丁胺

Agmatine sulfate在多个靶点上发挥调节作用,如神经递质系统,离子通道,一氧化氮合成。它是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。

• CAS号：2482-00-0
• 分子式：C₅H₁₆N₄O₄S
• 分子量：228.270
• 类别：咪唑啉受体

• 密度：N/A
• 沸点：281.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：234-238 °C(lit.)
• 闪点：124ºC

Chloroquine D5

Chloroquine D5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

• CAS号：1854126-41-2
• 分子式：C₁₈H₂₁D₅ClN₃
• 分子量：324.90
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AHR antagonist 2

AHR antagonist 2 是一种有效的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.885,2.03 nM,详情请参见专利 WO2019101641A1,example 1。

• CAS号：2338747-54-7
• 分子式：C₂₀H₁₇F₃N₄O₃
• 分子量：418.37
• 类别：芳基烃受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

维达洛芬

韦达普芬(Quadrisol)是一种COX-1选择性非甾体抗炎药(NSAID),用于抑制血清TxB2和渗出物PGE2[1]。韦达普芬是一种大肠杆菌滑动钳(SC)抑制剂,IC50为222μM[2]。

• CAS号：71109-09-6
• 分子式：C₁₉H₂₂O₂
• 分子量：282.37700
• 类别：COX

• 密度：1.132g/cm3
• 沸点：465.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：150ºC
• 闪点：362.5ºC

Ac-Pro-Gly-Pro-OH

Ac-Pro-Gly-Pro-OH是细胞外胶原的内源性降解产物,可用作CXCR2激动剂。Ac-Pro-Gly-Pro-OH具有杀菌活性,抑制肺部炎症,减少免疫细胞凋亡。Ac-Pro-Gly-Pro-OH增强1型细胞因子(IFN-γ和IL-12)的产生,但抑制促炎细胞因子的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH具有研究败血症的潜力[1][2]。

• CAS号：292171-04-1
• 分子式：C₁₄H₂₁N₃O₅
• 分子量：311.33
• 类别：CXCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

匹罗酯

Pirolate 是一种组胺 H1 受体。

• CAS号：55149-05-8
• 分子式：C₁₆H₁₅N₃O₅
• 分子量：329.30700
• 类别：组胺受体

• 密度：1.43g/cm3
• 沸点：518.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：267.5ºC

柏替木单抗

Bertilimumab(CAT 213；iCo-008)是一种针对eotaxin-1(CCL11)的人单克隆抗体。Bertilimumab具有过敏性疾病研究的潜力[1]。

• CAS号：375348-49-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-O-乙酰基-16α-羟基松苓新酸

3-O-乙酰-16α-羟基脱氢氨酸是一种抗炎三萜类物质,可抑制LPS刺激的Raw264.7细胞中NO的生成和iNOS的表达[1]。

• CAS号：168293-14-9
• 分子式：C₃₂H₄₈O₅
• 分子量：512.721
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：624.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：192.7±25.0 °C

2-(Acetylsulfamoyl)benzoic acid

N-Acetyl-2-carboxybenzenesulfonamide 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 0.25 μM。N-Acetyl-2-carboxybenzenesulfonamide 具有抗炎活性。

• CAS号：849067-18-1
• 分子式：C₉H₉NO₅S
• 分子量：243.24
• 类别：COX

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4'-羟基汉黄芩素

4′-羟基汉黄芩素(8-甲氧基芹菜素)是一种黄酮类化合物,可从多种植物中分离得到,包括半枝莲和马鞭草。4′-羟基汉黄芩素通过TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs和PI3/AKT信号通路具有抗炎活性。4′-羟基汉黄芩素通过破坏PI3K/AKT信号抑制血管生成。4′-羟基汉黄芩素抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[1][2][3]。

• CAS号：57096-02-3
• 分子式：C₁₆H₁₂O₆
• 分子量：300.263
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：578.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：220.9±23.6 °C

非洲豆蔻醇

Paradol 是一种姜科植物中发现的刺激性酚类物质。在小鼠皮肤癌变中,Paradol结合到环氧合酶 (COX-2) 活性位点,有效抑制肿瘤发展。

• CAS号：27113-22-0
• 分子式：C₁₇H₂₆O₃
• 分子量：278.387
• 类别：COX

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：406.5±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：140.0±18.1 °C

榄香酮酸

β-Elemonic acid 是从乳香乳香中分离得到的三萜。β-Elemonic acid 诱导细胞凋亡,活性氧 (ROS) 和 COX-2 表达,并抑制脯氨酰内肽酶。β-Elemonic acid 具有抗癌和抗炎作用。

• CAS号：28282-25-9
• 分子式：C₃₀H₄₆O₃
• 分子量：454.684
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.07
• 沸点：565.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：216-219 ºC
• 闪点：309.6±26.6 °C

SN-011

SN-011是一种有效且选择性强的小鼠和人类STING抑制剂,STING信号的IC50为76 nM。SN-011与环二核苷酸(CDN)竞争STING二聚体的结合囊,阻断CDN结合和STING激活。SN-011可用于研究叮咬引起的自身免疫和炎症性疾病[1]。

• CAS号：2249435-90-1
• 分子式：C₂₅H₁₉FN₂O₄S
• 分子量：462.49
• 类别：刺

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AXC-715 trihydrochloride

AXC-715三盐酸盐是一种TLR7/TLR8双激动剂,从专利WO2020168017 A1中提取[1]。AXC-715三盐酸盐,来自WO2020190734A1的化合物D,可用于合成抗体佐剂免疫偶联物,其包含结合与一种或多种佐剂连接的程序性死亡配体1(PD-L1)的抗体构建体[2]。

• CAS号：2479276-17-8
• 分子式：C₁₈H₂₈Cl₃N₅
• 分子量：420.81
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Melredableukin alfa

Melredableukin alfa(RO-7049665)是一种融合蛋白,由人IgG1-κ通过肽接头与突变的人白细胞介素2(IL2突变蛋白)融合而成。Melredableukin alfa可用于自身免疫性肝炎和溃疡性结肠炎的研究[1]。

• CAS号：2056881-92-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Reslizumab

Reslizumab (Sch 55700) 是靶向人白介素 5 (IL-5) 的人源化单克隆抗体,用于治疗嗜酸性粒细胞性哮喘。Reslizumab 可有效阻断 IL-5 的功能。Reslizumab 抑制 IL-5 依赖性细胞增殖,IC50 值约为 91.1pM。Reslizumab 对人 IL-5 具有高结合亲和力,在 Biacore 表面等离振子共振和动力学排斥分析中,KD 值分别为 109 pM 和 4.3 pM。

• CAS号：241473-69-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

S-[2-(4(5)-咪唑基)乙基]异硫脲氢溴酸盐

Imetit dihydrobromide (VUF 8325 dihydrobromide) 是组胺 H3 和 H4 受体的高亲和力的强激动剂,Ki 值分别为 0.3 和 2.7 nM。Imetit dihydrobromide 模拟组胺对嗜酸性粒细胞形状改变的作用 (EC50=25 nM)。

• CAS号：32385-58-3
• 分子式：C₆H₁₂Br₂N₄S
• 分子量：332.05900
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：430.8ºC at 760mmHg
• 熔点：206 - 207 °C
• 闪点：214.3ºC

INF 4E,半胱天冬酶-1和NLRP3炎性体抑制剂

INF4E是一种有效的NLRP3炎症体抑制剂。INF4E抑制caspase-1和NLRP3 ATP酶活性。INF4E对IR引起的心肌损伤和功能障碍具有保护作用[1][2]。

• CAS号：88039-46-7
• 分子式：C₁₂H₁₃ClO₃
• 分子量：240.68300
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Latikafusp

Latikafusp(AMG 256)是一种双功能融合蛋白,其包含PD-1靶向抗体和IL-21突变蛋白。Latikafusp旨在激发和延长细胞毒性和记忆T细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp具有实体瘤研究的潜力[1][2]。

• CAS号：2552814-07-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A