HS-243(HS243)是一种高效、超选择性IRAK-1/4抑制剂,IC50分别为24/20 nM。HS-243对IRAK-1/4的抑制作用优于所有其他人类激酶,只有最低的TAK1抑制活性(IC50=0.5μm)。HS-243结合在IRAK-4的ATP结合袋中。HS-243可有效降低RA细胞和巨噬细胞的促炎反应,其细胞因子谱与TAK1不同。HS-243降低胰腺癌和乳腺癌细胞系的存活率。
VUF 8430(二氢溴化物)是一种有效且选择性的组胺H4受体激动剂,Ki为31.6nM,EC50为50nM[1]。
CP-66948 是 histamine H2 受体拮抗剂,能够抑制胃酸分泌,保护粘膜的作用。
Imiquimod是免疫应答调节剂和 toll样受体7激动剂。
SDF-1α (human) 是一种单核细胞趋化剂,可与 CXCR4 受体结合。SDF-1α (human) 在心肌梗死模型的干细胞归巢、保留、存活、增殖、心肌细胞修复、血管生成和心室重塑中发挥核心作用。SDF-1α (human) 可用于心血管疾病的研究。
Cetirizine是第二代抗组胺剂,是hydroxyzine的主要代谢产物,是外消旋的选择性H1受体反向激动剂。
Garivulimab(BGB-A333)是一种人源化IgG1变体单克隆抗体,特异性靶向PD-L1并与PD-L1结合。加列夫利单抗选择性地阻断PD-L1和PD-1的相互作用。Garivulimab具有抗肿瘤活性[1]。
TLR7 agonist 14 (compound 17b) 是一种高效 TLR7 激动剂,EC50 为 59 nM。TLR7 agonist 14 在低纳摩尔浓度下可有效诱导小鼠巨噬细胞和 hPBMC 的激活。
(Rac)-左旋丙嗪-d3((Rac)-甲氧丙嗪-d3)盐酸盐是一种标记的外消旋甲氧丙嗪,是一种吩噻嗪,在多种神经递质受体部位具有拮抗作用,包括多巴胺能、胆碱能、5-羟色胺和组胺受体[1][2]。
Rehmapicrogenin 可从 Rehmannia glutinosa 的根部分离得到,通过抑制iNOS、 COX-2 和 IL-6 表现出有效的抗炎作用。
CKLF1-C19是人趋化因子样因子1(CKLF1)的C端肽。CKLF1-C19与CCR4相互作用,并抑制CKLF1和CCL17诱导的趋化性。CKLF1-C19可以通过抑制CCR3和CCR4介导的趋化作用来抑制过敏性肺部炎症[1]。
Zimberelimab是一种全人IgG4抗PD-1单克隆抗体,具有高亲和力和高选择性。Zimberelimab具有抗肿瘤活性,可用于各种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤[1]。
TriDAP(L-Ala-γ-D-Glu-meso-二氨基庚二酸)是一种生物活性肽。(特定Nod1激活剂)
SB-332235 是一种高效、口服活性、选择性的非肽 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 7.7 nM。SB-332235 对 CXCR2 的选择性比 CXCR1 高 285 倍。SB-332235 对家兔急性和慢性关节炎模型的抑制作用。SB-332235 抑制 AML 细胞活性。
愈创木酚-d4-1是氘标记的愈创木醇[1]。愈创木酚是一种酚类化合物,可抑制LPS刺激的COX-2表达和NF-κB活化[1]。抗炎活性[2]。
TFAP 是环氧酶 1 (COX-1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 0.8 μM。
Doxylamine D5琥珀酸盐是Doxylamine氘代化合物标准品。
Cetirizine二盐酸盐是第二代抗组胺剂,是hydroxyzine的主要代谢产物,是外消旋的选择性H1受体反向激动剂。
科洛宁是一种具有抗炎活性的二氢菲。Coelonin抑制LPS诱导的PTEN磷酸化。Coelonin通过负调节PI3K/AKT通路抑制NF-κB活化和p27Kip1降解。Coelonin可以抑制IκBα的磷酸化和降解,并增加IκBβ蛋白的表达[1][2]。
乙氧冠蛋白D是一种从根茎中分离得到的拉丹二萜化合物。乙氧冠蛋白D选择性抑制COX-1,IC50为3.8µM【1】。
H4R antagonist 1 是一种有效的高选择性组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂,IC50 为 27 nM。H4R antagonist 1 对组胺受体的其他亚型 H1R,H2R 和 H3R 没有任何明显的结合亲和力。
CP-447697是一种亲脂性C5a受体拮抗剂,IC50值为31nM。CP-447697可用于炎症研究[1]。
Alminoprofen 是苯丙酸类非甾体抗炎药 (NSAID)。Alminoprofen 同时具有抑制分泌磷脂酶A2 (sPLA2) 活性和抗环氧化酶 (COX-2) 的活性。
Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂,可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50=68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应,在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应,诱导免疫记忆,防止肿瘤复发。
Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
BMY-25271 是一个组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂。