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1429375-54-1

1429375-54-1结构式
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  • 常用中文名:H4R拮抗剂1
  • 常用英文名:H4R antagonist 1
  • CAS号:1429375-54-1
  • 分子式:C11H11BrN8
  • 分子量:335.16
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
  • 发布时间:2019-03-03 11:13:11
  • 更新时间:2024-01-06 13:40:29
  • H4R antagonist 1 是一种有效的高选择性组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂,IC50 为 27 nM。H4R antagonist 1 对组胺受体的其他亚型 H1R,H2R 和 H3R 没有任何明显的结合亲和力。

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中文名 H4R拮抗剂1
英文名 H4R antagonist 1
描述 H4R antagonist 1 是一种有效的高选择性组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂,IC50 为 27 nM。H4R antagonist 1 对组胺受体的其他亚型 H1R,H2R 和 H3R 没有任何明显的结合亲和力。
相关类别
靶点

Human H4 Receptor:27 nM (IC50)

Mouse H4 Receptor:290 nM (IC50)

体外研究 针对更广泛的GPCR,离子通道和转运蛋白的浓度为10μM的竞争性结合测定揭示H4R拮抗剂1(化合物48)对H4R具有高度选择性。 H4R拮抗剂1对小鼠H4R的抑制活性(IC50 =0.29μM)比人H4R的抑制活性弱约10倍[1]。
体内研究 H4R拮抗剂1(化合物48)在恶唑酮诱导的模拟人类特应性皮炎(AD)的小鼠模型中显示出显着的止痒和抗炎功效[1]。在[35S]GTPγS功能测定中,H4R拮抗剂1显示出对小鼠H4R的抑制活性,IC50为0.69μM[1]。
参考文献

[1]. Ko K, et al. Discovery of a Novel Highly Selective Histamine H4 Receptor Antagonist for the Treatment of Atopic Dermatitis. J Med Chem. 2018 Apr 12;61(7):2949-2961.

分子式 C11H11BrN8
分子量 335.16