6'-唾液乳糖是一种唾液酸化的母乳低聚糖,可以促进双歧杆菌的增殖并塑造肠道微生物群。6'-唾液乳糖还抑制toll样受体4信号传导,并防止坏死性小肠结肠炎的发展[1][2]。
6,2',4'-三甲氧基黄酮是一种有效的芳香烃受体(AHR)拮抗剂。6,2',4'-三甲氧基黄酮抑制AHR介导的基因诱导[1]。
STING激动剂-25(CF505)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
曼奈利单抗是一种单克隆抗体,可抑制程序性死亡配体1(PD-L1)[1]。
ODN TTAGGG(A151),抑制性寡核苷酸(ODN),是TLR9、AIM2和cGAS拮抗剂。ODN-TTAGGG具有免疫抑制作用,通过与DNA竞争抑制AIM2炎症小体激活以及cGAS激活。ODN-TTAGGG可用于研究红斑狼疮和其他相关自身免疫性疾病。ODN-TTAGGG序列：5'-T-T-A-G-G-T-G-A-G-G-G-T-A-G-G-T-A-G-T-T-G-A-7-G-3'[1][2]。
FICZ是有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂,Kd值为70 pM。
StemRegenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。
CXCR4探针1(化合物5)是一种针对CXCR4特异性拮抗肽TN14003的有效和特异性CXCR4靶向PET示踪剂,IC50值为6.9 nM。CXCR4探头1有潜力用作CXCR4特异性成像探针,用于诊断和监测炎性疾病、CXCR4阳性肿瘤和转移性癌症的预后[1]。
SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性,IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。
阿维扎金单抗(BOS161721)是一种人源化IgG1单克隆抗体,靶向白细胞介素21[1]。
反式-异阿魏酸-d3是氘标记的反式异阿魏酸[1]。反式异阿魏酸(反式-3-羟基-4-甲氧基肉桂酸)是从铁线莲根中分离得到的一种芳香酸。反式异阿魏酸具有抗炎活性[2]。反式异芥酸通过诱导Nrf2依赖性血红素加氧酶-1(HO-1)来抑制NO和PGE2的产生[3]。
Plerixafor octahydrochloride是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。
Mirikizumab(LY3074828)是一种人源化IgG4单克隆抗体,靶向白介素23的p19亚基。Mirikizumab可用于溃疡性结肠炎的研究[1]。
Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂,用于治疗骨关节炎。Licofelone (ML-3000) 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone (ML-3000) 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
甘遂碱B抑制IL-6诱导的Stat3激活。Kansuinine B具有抗病毒活性,可用于研究新冠病毒-19[1][2][3]。
TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride 是一种 toll 样受体 (TLR7)/TLR8 的双重激动剂。
Quetmolimab是一种人源化抗CX3CL1单克隆抗体。然而,CX3CL1是一种对趋化和粘附具有调节作用的趋化因子[1]。
STING激动剂-11(化合物92)是一种有效的小分子环脲激活剂,其EC50为18 nM。激活STING是一种很有前途的免疫治疗方法[1]。
Ac-YVAD CHO(L-709049)是一种有效、可逆、特异的四肽白细胞介素-Lβ转化酶(ICE)抑制剂,小鼠和人的Ki值分别为3.0和0.76 nM。Ac-YVAD-CHO可抑制成熟IL-lβ的产生[1]。
Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病,例如炎症性肠病和气道炎症。
IAXO-102 是 TLR4 的拮抗剂,抑制 MAPK 和 p65 NF-kB 的磷酸化,这些与 TLR4 和 TLR4 依赖性的炎性蛋白的表达下调有关。IAXO-102 抑制实验性腹主动脉瘤的发展。
Vobarilizumab(ALX-0061)是一种抗IL-6R单克隆抗体(mAb)(Kd:0.19pM)。Vobarilizumab由抗IL-6R结构域和抗人血清白蛋白结构域组成。Vobarilizumab可用于炎症性自身免疫疾病的研究,如类风湿关节炎[1][2][3]。
PROTAC IRAK4降解剂-5是一种基于PROTAC的IRAK4降解剂,从专利US20190192668A1化合物I-171中提取[1]。
Pacmilimab(CX-072)是一种强效的PD-L1抑制剂。Pacmilimab显示出抗肿瘤活性[1]。
C5aR-IN-2是一种有效的C5aR抑制剂。C5a水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-2具有研究炎症疾病的潜力(摘自专利WO2022028586A1,化合物49)[1]。
Irdabisant(CEP-26401)是一种选择性、口服活性和血脑屏障(BBB)渗透性组胺H3受体(H3R)反向激动剂/反向激动剂,大鼠H3R和人H3R的Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。Irdabisant对hERG电流的抑制活性相对较低,IC50为13.8μM。Irdabisant在大鼠社会认知模型中具有认知增强和觉醒促进活动。Irdabisant可用于研究精神分裂症或认知障碍[1][2]。
Lusutrombopag 是一种可口服的血小板生成素受体 (thrombopoietin receptor) 激动剂,用于治疗慢性肝病。
IL-17A调制器-1是从专利WO2021239743+A1实例9中提取的IL-17A调制器。IL-17A调节剂-1抑制IL-17A的生物学作用,pIC50为8.2。IL-17A调节剂-1可用于研究与IL-17A活性调节相关的疾病或障碍,包括具有免疫成分或自身免疫病理、癌症和神经退行性疾病[1]。
TLR4-IN-C34-C2-COO是一种结合了TLR4抑制剂TLR4-IN-C34的连接器。C34中的TLR4抑制肠细胞和巨噬细胞中的TLR4,并减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型中的全身炎症[1]。