L-精氨酸-1,2-13C2((S)-(+)-精氨酸-1,2-13C2)盐酸盐是13C标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
BML-280(VU0285655-1)是一种有效的选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂。BML-280具有防止由高糖诱导的caspase-3切割和细胞活力降低的能力。BML-280可用于类风湿性关节炎研究[1][2]。
C6 L-苏氨酸神经酰胺是一种生物活性鞘脂和天然神经酰胺的细胞渗透类似物[1]。C6 L-苏氨酸神经酰胺显著抑制T细胞产生IL-4。抗过敏药物[2]。
二甲氧基姜黄素是姜黄素的衍生物,具有抗炎和抗氧化活性[1][2]。
YKL-05-099是一种盐诱导型激酶 (SIK) 探针; 抑制SIK2的IC50值为40 nM。
NOD1/2拮抗剂-1(化合物36b)是一种有效的NOD1/2(核苷酸结合寡聚结构域样受体1/2)双重拮抗剂,IC50值分别为1.13(NOD1)和0.77μM(NOD2)。NOD1/2拮抗剂-1具有可接受的T1/2(67.6分钟)。NOD1/2拮抗剂-1(化合物36b)可提高紫杉醇(PTX)的抗肿瘤疗效[1]。
NF-κB/MAPK-IN-1(化合物11a)是NF-κB和MAPK通路的有效抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1对NO产生具有抑制活性,IC50为6.96µM。NF-κB/MAPK-IN-1抑制LPS诱导的iNOS、COX-2、ERΚ和P38信号激活。NF-κB/MAPK-IN-1可以阻止LPS诱导的巨噬细胞炎症反应。NF-κB/MAPK-IN-1可用于类风湿关节炎(RA)研究[1]。
Afasevikumab(RG 7624；RO 5553110；NI-1401)是一种完全人单克隆IgG1κ抗体,中和IL-17A和IL-17F。Afasevikumab具有抗炎活性[1]。
Cetirizine D4 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
WH-4-025是一种盐诱导激酶(SIK)抑制剂(WO2016023014 A2)[1]。
Oxelumab(R 4930)是针对OX40配体(OX40L)的人单克隆抗体。Oxelumab可用于哮喘的研究[1]。
Cetirizine D8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
STING agonist-34 (Compound 12L) 是一种有效的 STING 激动剂,IC50 值为 1.15 μM,在 THP1 细胞中 EC50 值为 0.38 μM。STING agonist-34 可用于癌症的研究。
Alismol是一种天然的倍半萜。Alismol对小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞产生INF-γ诱导的一氧化氮具有良好的抑制作用[1]。
ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCR5,CXCR4,CCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 的 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
Resiquimod-d5(R848-d5)是氘标记的Resiquimod。Resiquimod是一种Toll样受体7和8(TLR7/TLR8)激动剂,可诱导TNF-α、IL-6和IFN-α等细胞因子的上调[1][2]。
AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
法莫替丁-13C,d3是13C和氘标记的。法莫替丁(MK-208)是一种竞争性组胺H2受体拮抗剂。其主要药效是抑制胃分泌。
COX-2/5-LOX-IN-3(化合物5b)是一种强效的双COX-1/5-LOX抑制剂,COX-3、COX-4和5-LOX的IC50值分别为45.73、5.45和4.33μM。COX-2/5-LOX-IN-3具有研究炎症性疾病的潜力[1]。
JMS-17-2 是一种有效的选择性 CX3CR1 拮抗剂,IC50 为 0.32 nM。
Eculizumab(抗人C5,人源化抗体)是一种针对补体C5的长效人源化单克隆抗体。Eculizumab抑制C5分裂为C5a和C5b,因此抑制末端补体系统的部署,包括膜攻击复合物(MAC)的形成。Eculizumab具有溶血研究的潜力[1]。
PF-4136309 是一种高效,具有选择性,可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人体,小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM,17 nM 和 13 nM。
Bryonolic酸是一种具有免疫调节、抗炎、抗氧化和抗癌活性的活性三萜化合物[1][2][3]。
STING激动剂-26(CF508)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
Levodropropizine (DF-526) 是组胺受体抑制剂。Levodropropizine (DF-526) 是一种有效的, 良好耐受性的镇咳药。
CTCE-9908 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,抑制迁移并诱导细胞毒性。
RO8191 (RO4948191) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是一种具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。
Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有可能成为癌症治疗的有价值的候选药物。
Ro26-4550是IL-2/IL-2Rα结合的低微摩尔拮抗剂,IC50值为3μM[1]。