1051366-32-5

• 常用中文名：Balixafortide
• 常用英文名：Balixafortide
• CAS号：1051366-32-5
• 分子式：C₈₀H₁₁₂N₂₂O₂₁S₂
• 分子量：280.441923556
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CXCR
• 发布时间：2018-06-07 23:51:34
• 更新时间：2024-01-04 16:47:19
• Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。

名称

• 英文名: 11-Dideuterolinoleic acid

物化性质

• 分子式: C₈₀H₁₁₂N₂₂O₂₁S₂
• 分子量: 280.441923556
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR
• 靶点:

  CXCR4:<10 nM (IC50)

• 体外研究: Balixafortide对淋巴瘤细胞株Namalwa(IC50<200nm)和Jurkat(IC50<400nm)的pERK/pAKT信号有较强的抑制作用。巴利沙芬能有效阻断MDA-MB 231乳腺癌细胞(IC50<20nm)、Namalwa和Jurkat细胞(IC50<10nm)的SDF-1依赖性趋化作用[1]。
• 体内研究: 百利沙芬具有良好的小鼠吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特性,血浆蛋白结合平衡,血浆和微粒体稳定性更高[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zimmermann J, et al. Anti-tumor cell activity and in vitro profile of the next generation CXCR4 antagonist Balixafortide. Ann Oncol. 2018 Oct;29 Suppl 8:viii103.

  [2]. Karpova D, et al. Mobilization of hematopoietic stem cells with the novel CXCR4 antagonist POL6326 (balixafortide) in healthy volunteers-results of a dose escalation trial. J Transl Med. 2017 Jan 3;15(1):2.