FITM是mGlu1受体的负变构调节剂,Ki值为2.5 nM。
L-谷氨酰胺-13C5,15N2(L-谷氨酸5-酰胺-13C5,15N2)是13C-和15N-标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
VU0366248 是一种 mGlu5 负变构调节剂。
mGluR2调节剂3(化合物1)是一种有效的mGluR2正变构调节剂,EC50值为0.87μM。mGluR2调节剂3在精神病疾病模型中具有活性,如甲基苯丙胺诱导的小鼠多动症和美沙林诱导的小鼠抓挠[1]。
EGLU ((2S)-α-Ethylglutamic acid; (2S)-α-EGLU) 是有效的竞争性 mGluR-2 受体拮抗剂。 EGLU 与 (lS,3S)-ACPD 敏感位点相互作用,Kd 值为 66 μM。EGLU 是一种抗抑郁试剂。
JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂,EC50 值为260 nM。
(2R,4R)-APDC 是一种选择性的 II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs)。(2R,4R)-APDC 具有抗惊厥和神经保护作用。
LY341495 是一种代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂,抑制 mGluR-2,mGluR-3,mGluR-8 的活性,IC50 值分别为 2.9 nM,10 nM,170 nM。
CBiPES hydrochloride 是一种 mGlu2 受体正变构调节剂 (EC50: 92.8 nM)。CBiPES hydrochloride 可减轻应激引起的体温过高和 PCP 引起的运动过度活动。CBiPES hydrochloride 可用于神经系统疾病研究。
LY379268是一种有效、选择性的脑渗透剂mGlu2/3R激动剂,EC50值为2.69 nM(mGlu2)和4.48 nM(mGlu3)。LY379268对人mGlu 1a、4a、5a或7a受体无活性。LY379268具有抗氧化和神经保护作用[1][2]。
CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
mGluR2调节剂4(化合物47)是一种有效的mGluR2正变构调节剂,EC50值为0.8μM。mGluR2调节剂4可用于研究抗精神病药物[1]。
L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于 mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
Raseglurant hydrochloride 是 mGluR5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。