Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1 拮抗剂 (IC50: 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
FTIDC 是一种口服,非竞争性,选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人,小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。
Topiramate是镇痉化合物,能拮抗GluR5受体,还可作为GABA受体介导的电流阳性变构调节剂。
HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
LY404039是mGluR1和mGluR2的抑制剂,Ki分别为149 nM和92 nM,还能抑制多巴胺受体。
一种有效且选择性的CNS渗透性mGlu3阴性变构调节剂,IC50为245 nM；对mGlu2没有抑制作用(IC50>30 uM)；在小鼠尾部悬浮试验中显示出改善的理化性质和体内功效(MED=3 mg/kg i.p.)。
ACDPP 是一种特异性的 mGluR5 拮抗剂。ACDPP 部分阻止 DHPG (HY-12598A) (Group I mGluR 激动剂) 引起的脆性 X 智力迟钝蛋白 (FMRP) 的增加。
JNJ-40411813是一新型mGlu2R正变构调节剂,EC50值为147nM。
L-谷氨酰胺-13C5,15N2(L-谷氨酸5-酰胺-13C5,15N2)是13C-和15N-标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
VU0366248 是一种 mGlu5 负变构调节剂。
EGLU ((2S)-α-Ethylglutamic acid; (2S)-α-EGLU) 是有效的竞争性 mGluR-2 受体拮抗剂。 EGLU 与 (lS,3S)-ACPD 敏感位点相互作用,Kd 值为 66 μM。EGLU 是一种抗抑郁试剂。
(2R,4R)-APDC 是一种选择性的 II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs)。(2R,4R)-APDC 具有抗惊厥和神经保护作用。
LY379268是一种有效、选择性的脑渗透剂mGlu2/3R激动剂,EC50值为2.69 nM(mGlu2)和4.48 nM(mGlu3)。LY379268对人mGlu 1a、4a、5a或7a受体无活性。LY379268具有抗氧化和神经保护作用[1][2]。
mGluR2调节剂4(化合物47)是一种有效的mGluR2正变构调节剂,EC50值为0.8μM。mGluR2调节剂4可用于研究抗精神病药物[1]。