LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂,Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。
MPEP盐酸盐是非竞争性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM。
mGluR5antagonist-1 是一种高亲和力 mGluR5 拮抗剂,IC50 值为 11.5 nM。mGluR5 拮抗剂-1 具有抗抑郁作用。
MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
L-谷氨酰胺-15N2(L-谷氨酸5-酰胺-15N2)是15N标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
LSN2814617是一种口服活性、强效、脑渗透剂和选择性mGlu5(代谢型谷氨酸盐5)阳性变构调节剂(PAM),EC50值分别为52 nM(人mGlu5)和42 nM(大鼠mGlu5)。LSN2814617显示了尾流促进效应。LSN2814617可用于精神分裂症研究[1]。
cis-ACPD 是一种有效的 NMDA 受体激动剂,IC50 值为 3.3 μM。同时也是一种选择性的 group II mGluR 激动剂,对 mGluR2 和 mGluR4 的 EC50 值分别为 13 μM 和 50 μM。
海藻酸水合物是一种强效的兴奋性毒剂。海藻酸水合物也是一种离子型谷氨酸受体亚型的激动剂。海藻酸水合物诱导癫痫发作[1][2]。
VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
(rel)-Eglumegad((rel,LY354740)是Eglumegad(HY-18941)的外消旋异构体。Eglumegad是一种高效和选择性的II组(mGlu2/3)受体激动剂,对转染的人mGlu2和mGlu3受体的EC50分别为5和24nM[1]。
PHCCC(4Me)(THCCC)是一种PHCCC类似物,是一种双mGluR2(IC50为1.5μM)负变构调节剂和mGluR3(EC50为8.9μM)正变构调节剂[1]。
(E/Z)-SIB-1893是(E)-SIB-1893和(Z)-SIB-1893异构体的外消旋化合物。(E) -SIB-1893是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸亚型5受体(mGluR5)拮抗剂[1]。
CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
AZ 12216052是mGluR8阳性变构调节剂,有助于mGluR 8调节视网膜神经节细胞的信号输入。AZ 12216052具有抗焦虑作用[1][2][3][4]。
LY 541850 是选择性正构 mGlu2 激动剂和 mGlu3 拮抗剂,其 IC50 值分别为 0.161 μM 和 0.038 μM。
(S,S)-BMS-984923是BMS-984923的活性较低的(S,S)-对映体。(S,S)-BMS-984923显示mGluR5受体的EC50>1μM[1]。BMS-984923是一种有效的mGluR5沉默变构调节剂[2]。
VU0360172是一种有效且选择性的mGlu5受体阳性变构调节剂,EC50值分别为16 nM和Ki为195 nM。VU0360172刺激体内多聚磷酸肌醇(PI)水解,这在mGlu5受体基因缺失小鼠中被消除[1]。
APICA是一种有效的CB1和CB2受体激动剂,对CB1和CB2受体的EC50值分别为118 nM和37 nM。APICA在体内具有拟大麻活性[1]。
MTEP是一种强效、非竞争性和高选择性的mGluR5拮抗剂,IC50为5nM,Ki为16nM。MTEP具有抗抑郁和抗焦虑作用。MTEP可用于帕金森病研究[1][2][3][4]。
MK-8768是一种高效、口服生物可利用和选择性的mGluR2阴性变构调节剂(IC50为9.6nM),具有良好的脑渗透性。
(RS)-MCPG是一个非选择性的group I/group II代谢型谷氨酸受体的拮抗剂。
VU0652957(VU2957,Valiglurax)是一种有效的选择性mGlu4阳性变构调节剂(PAM),钙动员人mGlu4/Gqi5检测中EC50为64.6 nM；在物种间表现出优异的药代动力学(低CLps,%F>35%),可接受的CYP曲线(>30 uM对3A4,2D6和2C9,12.5 uM对2C19和1.5 uM对1A2),没有CYP诱导或时间依赖性抑制和跨物种的优异代谢物覆盖；也显示出有吸引力的预测的人PK参数(CLP 5-9mL/min/kg,Vds 1-2L/kg和t1/2 2-4小时)。
mGluR5调节剂1是一种mGluR5正变构调节剂。mGluR5调制器1可用于精神分裂症和认知障碍的研究[1]。
VU0404251 是一种高效的 mGlu 正变构调节剂,可用于精神病的研究。
AZD8529是一种新型有效的选择性mGluR2阳性变构调节剂,EC50为195 nM,对mGluR1和3-8亚型不产生任何正变构调节剂反应；在膜结合试验和灵长类动物皮质中增强激动剂诱导的mGluR2活化。,海马和纹状体；减少猴子剂量(0.3-3 mg/kg)的尼古丁自我给药,减少尼古丁引发和线索诱导的尼古丁寻求恢复,减少尼古丁诱导的大鼠伏隔多巴胺释放。精神分裂症2期停止使用
L-AP4(L-APB)一水合物是III组mGluRs的有效和特异性激动剂,mGlu4、mGlu8、mGlu6和mGlu7受体的EC50分别为0.13、0.29、1.0、249μM[1][2]。