1431641-29-0

• 常用中文名：ADX71743
• 常用英文名：ADX71743
• CAS号：1431641-29-0
• 分子式：C₁₇H₁₉NO₂
• 分子量：269.34
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2020-08-07 18:18:43
• 更新时间：2024-01-09 15:11:34
• ADX71743 是一种高度选择性,非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。

名称

• 英文名: ADX71743

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₉NO₂
• 分子量: 269.34

生物活性

• 描述: ADX71743 是一种高度选择性,非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mGlu7

• 体外研究: ADX71743具有300 nM的内部细胞系的IC50。在高频刺激(HFS)之前对ADX71743(3μM；20分钟)进行预处理,几乎完全阻断LTP诱导[1]。ADX71743(0.1,10μM)逆转L-AP4诱导的突触传递抑制,并导致L-AP4诱导的抑制的浓度依赖性逆转。0.1μM ADX71743可使L-AP4的作用逆转11%,10μM的逆转率为20%[2]。ADX71743可对抗谷氨酸的EC80(22 nM的IC50)以及L-AP4的EC80(125 nM的IC50)[2]。
• 体内研究: ADX71743(50、100、150 mg/kg；SC)导致在较低剂量(50和100 mg/kg)下,掩埋大理石的数量显著减少至接近最大水平[2]。ADX71743(12.5,小鼠为100 mg/kg,大鼠为100 mg/kg；SC)的T1/2为0.68,0.40小时,Cmax为1380,12766 ng/ml为12.5 mg/kg和100 mg/kg[2]。动物模型：成年雄性C57Bl6/J小鼠(24-30 g)[2]剂量：50、100、150 mg/kg给药：SC结果：在较低剂量(50和100 mg/kg)下,导致掩埋弹珠数量显著减少至接近最大水平。动物模型：成年雄性C57Bl6/J小鼠(24-30 g)和Sprague-Dawley大鼠(250-350 g)[2]剂量：12.5,小鼠100 mg/kg,大鼠100 mg/kg(药代动力学分析)给药：SC结果：T1/2为0.68,0.40小时,Cmax为1380,12766 ng/ml为12.5 mg/kg,100 mg/kg。大鼠的T1/2为1.5小时,Cmax为16800ng/ml,100mg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Rebecca Klar, et al. Activation of Metabotropic Glutamate Receptor 7 Is Required for Induction of Long-Term Potentiation at SC-CA1 Synapses in the Hippocampus. J Neurosci. 2015 May 13;35(19):7600-15.

  [2]. Mikhail Kalinichev , et al. ADX71743, a Potent and Selective Negative Allosteric Modulator of Metabotropic Glutamate Receptor 7: In Vitro and in Vivo Characterization. Pharmacol Exp Ther. 2013 Mar;344(3):624-36.