GPR40

GPR40（游离脂肪酸受体1，FFA1）是A类G蛋白偶联受体，其在人体中由FFAR1基因编码。它在胰腺细胞中强烈表达，在脑中表达较弱。这种膜蛋白结合游离脂肪酸，作为调节能量稳态的营养传感器。 GPR40由中长链脂肪酸激活。 GPR40被二十碳三烯酸最强烈地激活，但已被发现被小至10个碳长的脂肪酸激活。对于饱和脂肪酸，活化水平取决于碳链的长度，而不饱和脂肪酸则不然。已经发现三个亲水残基（精氨酸-183，天冬酰胺-244和精氨酸-258）锚定脂肪酸的羧酸酯基团，其活化GPR40。

FFA1 agonist-1

FFA1激动剂-1(化合物17a)是一种口服活性脂肪酸受体1(FFA1)激动剂,EC50为0.75μM。FFA1激动剂-1可用于2型糖尿病研究[1]。

• CAS号：2417231-16-2
• 分子式：C₂₇H₃₆ClNO₃
• 分子量：458.03
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMG7703

AMG7703(4-CMTB,AMG-7703)是FFAR2(GPR43)的变构选择性激动剂。

• CAS号：1103523-24-5
• 分子式：C₁₄H₁₅ClN₂OS
• 分子量：294.800
• 类别：GPR40

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMG 837 hemicalcium

AMG 837 hemicalcium 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂,抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合, pIC50 值为 8.13。AMG 837 hemicalcium 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。

• CAS号：1291087-14-3
• 分子式：C₂₆H₂₁F₃O_3.1/₂Ca
• 分子量：914.939
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TUG-469

TUG-469是一种选择性游离脂肪酸受体1(FFA1/GP40)激动剂,EC50值为19nM。TUG-469对FFA1的选择性是FFA4的200倍以上。TUG-469可用于糖尿病的研究[1][2]。

• CAS号：1236109-67-3
• 分子式：C₂₃H₂₃NO₂
• 分子量：345.434
• 类别：GPR40

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：532.7±38.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：275.9±26.8 °C

AP5

AP5 是一种有效的选择性 GPR40 受体激动剂,在大鼠 hIP1 实验中,AP5 作用于 GPR40 受体,EC50 为 0.49±0.28 nM。

• CAS号：1623194-37-5
• 分子式：C₂₈H₂₈FNO₄
• 分子量：461.52
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bti-a-404

BTI-A-404是人GPR43的强效、选择性和竞争性反向激动剂。BTI-A-404可用于炎症、肥胖和2型糖尿病的研究[1]。

• CAS号：537679-57-5
• 分子式：C₂₂H₂₆N₄O₂
• 分子量：378.47
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY2881835

一种有效的,选择性的,口服可用的GPR40激动剂,EC50为8 nM；对PPARα/β/γ(>10 uM)没有活性；表现出有效,有效和持久的剂量依赖性葡萄糖水平降低以及胰岛素显着增加和体内GLP-1分泌。

• CAS号：1292290-38-0
• 分子式：C₃₃H₃₃NO₃
• 分子量：491.620
• 类别：GPR40

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：676.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：363.0±31.5 °C

GPR40 agonist 6

GPR40激动剂6(化合物7a)是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体1(FFAR1或GPR40)激动剂,EC50为0.058μM[1]。

• CAS号：1798751-25-3
• 分子式：C₂₀H₁₉NO₄
• 分子量：337.37
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TP-051

TP-051是一种有效的FFAR1激动剂,对人FFAR1的Ki值为16nM。TP-051可以增加大鼠胰岛素瘤细胞中的胰岛素分泌。TP-051可用于研究2型糖尿病[1]。

• CAS号：858097-86-6
• 分子式：C₂₉H₃₁FO₆S
• 分子量：526.62
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMG 837

AMG 837钠盐是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。

• CAS号：865231-46-5
• 分子式：C₂₆H₂₁F₃O₃
• 分子量：438.43800
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMG 837钠盐

AMG 837钠盐是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。

• CAS号：865231-45-4
• 分子式：C₂₆H₂₀F₃NaO₃
• 分子量：460.42
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A