1423018-12-5

• 常用中文名：LY2922470
• 常用英文名：LY2922470
• CAS号：1423018-12-5
• 分子式：C₂₈H₂₉NO₄S
• 分子量：475.599
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPR40
• 发布时间：2018-06-02 17:12:32
• 更新时间：2024-01-08 20:54:22
• LY2922470 是一种有效、选择性的,口服有效的 GPR40 激动剂,作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平,同时显著增加胰岛素和 GLP-1,具有治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。

名称

• 英文名: (3S)-3-[4-({5-[(8-Methoxy-3,4-dihydro-1(2H)-quinolinyl)methyl]-2-thienyl}methoxy)phenyl]-4-hexynoic acid
• 英文别名: MFCD30489363; (3S)-3-[4-({5-[(8-Methoxy-3,4-dihydro-1(2H)-quinolinyl)methyl]-2-thienyl}methoxy)phenyl]-4-hexynoic acid; Benzenepropanoic acid, 4-[[5-[(3,4-dihydro-8-methoxy-1(2H)-quinolinyl)methyl]-2-thienyl]methoxy]-β-1-propyn-1-yl-, (βS)-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 689.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₉NO₄S
• 分子量: 475.599
• 闪点: 370.5±31.5 °C
• 精确质量: 475.181732
• LogP: 5.89
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.626
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥，避光

生物活性

• 描述: LY2922470 是一种有效、选择性的,口服有效的 GPR40 激动剂,作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平,同时显著增加胰岛素和 GLP-1,具有治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  EC50：7 nM (human GPR40), 1 nM (mouse GPR40), 3 nM (rat GPR40)[1]

• 参考文献:

  [1]. Hamdouchi C, et al. The Discovery, Preclinical, and Early Clinical Development of Potent and Selective GPR40 Agonists for the Treatment of Type 2 Diabetes Mellitus (LY2881835, LY2922083, and LY2922470). J Med Chem. 2016 Dec 22;59(24):10891-10916.