RBI-257 maleate 是一种有效的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 值为 0.3 nM。
左旋硫哌啶-d3(RV-12309-d3)是氘标记的左旋硫哌啶。左旋磺酰哌啶(RV-12309)是舒必利的(S)-对映体,舒必利是D2受体a拮抗剂,是苯甲酰胺类非典型抗精神病药物[1][2]。
伊托必利-d6(盐酸盐)是氘标记的伊托必利(盐酸盐)。盐酸伊托必利(HSR803)是一种促胃动力苯甲酰胺(HY-Z0283)衍生物,是乙酰胆碱酯酶(AChE)和多巴胺D2受体的抑制剂[1][2]。
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体 (dopamine D1/D5 receptor) 拮抗剂。SKF-83566 hydrobromide 是一种竞争性 DAT 多巴胺转运蛋白抑制剂,IC50 为 5.7 μM,可减弱动物实验模型的体内可卡因的作用。
Lurasidone 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
SB 277011A dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
MLS1547是一种高效的G蛋白偏向性多巴胺D2受体(D2R)激动剂(Ki=1.2μM)。MLS1547刺激D2R G蛋白介导的信号传导(在钙动员试验中EC50=0.37μM)。MLS1547作为多巴胺(DA)刺激的β-阻遏蛋白向D2R募集的拮抗剂(IC50=9.9μM)[1][2]。
普拉克索-d7-1(二盐酸盐)是氘标记的普拉克索二盐酸盐[1]。盐酸普拉克索是一种选择性血脑屏障(BBB)渗透多巴胺D2型受体激动剂,D2型受体、D2、D3和D4受体的Kis分别为2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM和1.3 nM。普拉克索可用于帕金森病(PD)和不宁腿综合征(RLS)的研究[2][3][4]。
Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。
Perospirone (SM-9018 free base) 是口服有效的 5-HT2A 受体 (Ki=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki=1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病药物,具有用于精神分裂症的潜力。
多潘立酮-d6(R33812-d6)是氘标记的多潘立酮。多潘立酮(R33812)是一种选择性多巴胺-2受体拮抗剂。多潘立酮通过其对胃和小肠的化学受体触发区和运动功能的影响,起到止吐和促动力作用[1][2]。
培高利特(LY127809(游离碱))是一种麦角衍生的口服活性多巴胺受体激动剂。培高利特可用于帕金森病研究[1]。
PF-592379 是一种有效的多巴胺 D3 受体激动剂,EC50 为 21 nM。
PG01037(盐酸)是一种有效且选择性的多巴胺D3受体拮抗剂,Ki为0.7 nM[1]。
NEO 376 是一种选择性的 5-HT1 受体,GABA 受体和 dopamine 受体调节剂,可用于治疗精神病。
Brexpiprazole是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为0.12 nM 和 0.3 nM。 Brexpiprazole也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为0.47 nM。
Medifoxamine是一种抑制单胺再摄取的抗抑郁药物,优先抑制多巴胺再摄取[1]。
Ziprasidone(CP88059)是5-HT和多巴胺受体拮抗剂,有抗精神病活性。
Clocapramine hydrochloride hydrate 是多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体拮抗剂。
Lurasidone 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
盐酸瑞卡唑(BW 234U)是一种咔唑衍生物,部分作为西格玛(σ)受体拮抗剂。盐酸利卡唑也与多巴胺转运体具有中等亲和力结合,并抑制多巴胺摄取。盐酸利卡唑可减弱可卡因诱导的运动活性和致敏作用。盐酸环卡唑也可用于癌症研究[1][2][3][4]。
Pergolide甲磺酸盐是有抗帕金森病特性的多巴胺受体激动剂。
Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用,高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂,对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂,对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。
一种新的有效,选择性,变构和口服活性多巴胺D1受体增强剂,Kb为26 nM；在HEK293细胞中诱导cAMP对多巴胺反应向左移动21倍,在大鼠和小鼠D1受体中效力降低30倍,并且是在人D5受体上无活性；在习惯性hD1小鼠(3-20mg/kg)中稳健地(~10倍)增加运动活性,也与L-DOPA协同作用以逆转由利血平引起的强烈运动功能减退。
喹硫平(半富马酸)-d8是氘标记的喹硫平半富马酸酯[1]。半富马酸奎硫平是一种5-HT受体激动剂,对人5-HT1A受体的pEC50为4.77。半富马酸奎硫平是一种多巴胺受体拮抗剂,人D2受体的pIC50为6.33。半富马酸喹硫平对人D2、HT1A、5-HT2A、5-HT2C受体具有中等至高的亲和力,pKis为7.25、5.74、7.54、5.55。抗抑郁和抗焦虑作用[2]。
Haloperidol D4 是 haloperidol 的氘代化合物标准品。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。
Ro 10-5824 dihydrochloride 是一种选择性的 dopamine D4 受体 部分激动剂,Ki 值为 5.2 nM。
Rotigotine Hydrochloride 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
Oxidopamine hydrobromide是一个有选择性的含有儿茶酚胺的神经毒素,通过神经元的传输机制吸收和积累降低大脑儿茶酚胺水平。