多巴胺受体

多巴胺受体是一类G蛋白偶联受体，在脊椎动物中枢神经系统（CNS）中很突出。神经递质多巴胺是多巴胺受体的主要内源性配体。多巴胺受体涉及许多神经过程，包括动机，愉悦，认知，记忆，学习和精细运动控制，以及神经内分泌信号的调节。多巴胺受体信号异常和多巴胺能神经功能与多种神经精神疾病有关。因此，多巴胺受体是常见的神经药物靶标;抗精神病药通常是多巴胺受体拮抗剂，而精神兴奋剂通常是多巴胺受体的间接激动剂。至少有五种亚型的多巴胺受体，D1，D2，D3，D4和D5。 D1和D5受体是D1样多巴胺受体家族的成员，而D2，D3和D4受体是D2样家族的成员。

SKF 77434 hydrobromide

SKF 77434 hydrobromide 是一种选择性的多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 部分激动剂。SKF 77434 hydrobromide 具有研究可卡因成瘾的潜力。

• CAS号：300561-58-4
• 分子式：C₁₉H₂₂BrNO₂
• 分子量：376.29
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-[4-[(3Z)-3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)propyl]piperazin-1-yl]ethanol dihydrochloride

二盐酸盐氯戊醇((Z)-氯戊醇)是一种硫杂吨衍生物,可作为混合多巴胺D1/D2受体拮抗剂。二氢祖氯戊醇用于精神分裂症的研究[1][2][3]。

• CAS号：58045-23-1
• 分子式：C₂₂H₂₇Cl₃N₂OS
• 分子量：473.89
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：577.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：303ºC

替米哌隆

Timiperone 对大脑多巴胺 D2 受体 有很强的亲和力。Timiperone 具有抗精神病活性,并抑制刻板行为。Timiperone 可用于精神分裂症的研究

• CAS号：57648-21-2
• 分子式：C₂₂H₂₄FN₃OS
• 分子量：397.50900
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.31
• 沸点：560.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：201-203ºC
• 闪点：293ºC

利培酮甲磺酸盐

Risperidone甲磺酸盐(R64766甲磺酸盐)是5-HT2受体阻断剂和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.16和1.4nM。

• CAS号：666179-96-0
• 分子式：C₂₄H₃₁FN₄O₅S
• 分子量：506.59000
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SKF83822 hydrobromide

SKF83822氢溴酸盐是一种有效的多巴胺D1受体激动剂。SKF83822氢溴酸激活Gs/olf/腺苷酸环化酶(AC)偶联D1受体,但不激活磷脂酶C(PLC)偶联D1样受体[1]。

• CAS号：74115-10-9
• 分子式：C₂₀H₂₃BrClNO₂
• 分子量：424.76
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD 168568二盐酸盐

PD 168568是一种口服有效的多巴胺受体D4(DRD4)拮抗剂。PD 168568含有异吲哚啉酮,对D4受体对D2和D3具有选择性,Ki值分别为8.8、1842和2682nM。PD 168568可用于胶质母细胞瘤(GBM)研究[1][2]。

• CAS号：210688-56-5
• 分子式：C₂₂H₂₉Cl₂N₃O
• 分子量：422.39100
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-6-氯-1-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]氮杂卓-7,8-二醇氢溴酸

SKF 81297氢溴酸盐是一种有效的选择性多巴胺D1受体激动剂[1]。

• CAS号：67287-39-2
• 分子式：C₁₆H₁₇BrClNO₂
• 分子量：370.669
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

D4R agonist-1

D4R agonist-1 (Compound 16f) 是一种 D4R 部分激动剂 (Ki: 2.2 nM)。D4R agonist-1 在大鼠和人肝微粒体中代谢稳定。D4R agonist-1 可用于神经精神疾病的研究。

• CAS号：2826198-44-9
• 分子式：C₁₉H₂₂N₄S
• 分子量：338.47
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(4-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)丁基)-2-萘甲酰胺盐酸盐

BP 897 是一种有效的,选择性的多巴胺 D3 受体 (dopamine D3 receptor) 部分激动剂,为较弱的多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂,Ki 值分别为 0.92 nM 和 61 nM,对 D1 和 D4 受体的亲和性较低,Ki 值分别为 3 和 0.3 µM。

• CAS号：314776-92-6
• 分子式：C₂₆H₃₂ClN₃O₂
• 分子量：454.004
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：654.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：349.6ºC

Pericyazine-d4

周环嗪-d4(丙环嗪-d4)是氘标记的周环嗪。哌噻嗪(丙哌嗪)是第一代抗精神病药物,用于短期治疗严重焦虑状态和精神病[1]。培西嗪是一种选择性D2多巴胺受体拮抗剂[2][3]。培西嗪具有肾上腺溶解、抗胆碱能和锥体外系作用[4]。

• CAS号：1329836-72-7
• 分子式：C₂₁H₁₉D₄N₃OS
• 分子量：369.52
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Foscarbidopa

Foscarbidopa (Carbidopa 4′-monophosphate) 是一种卡比多巴 (Carbidopa) 前药,是多巴胺受体的激动剂 。

• CAS号：1907685-81-7
• 分子式：C₁₀H₁₅N₂O₇P
• 分子量：306.21
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

依匹哌唑-d8-1

溴哌唑-d8-1是氘标记的溴哌唑[1]。布瑞哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人类5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12 nM和0.3 nM。布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17 nM)和α2C受体(Ki=0.59 nM)也显示出强大的拮抗活性[2][3]。

• CAS号：1427049-19-1
• 分子式：C₂₅H₁₉D₈N₃O₂S
• 分子量：441.62
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

仑哌隆

盐酸伦佩龙(AHR 2277)是一种抗精神病药化合物和多巴胺拮抗剂。盐酸Lenperone可降低健康狗的胃食管括约肌压力。盐酸Lenperone可用于神经疾病研究[1][2]。

• CAS号：24677-86-9
• 分子式：C₂₂H₂₄ClF₂NO₂
• 分子量：407.88100
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.186g/cm3
• 沸点：507.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：261ºC

7-(4-(联苯-3-甲基)哌嗪-1-基)苯并[d]噁唑-2(3h)-酮

Bifeprunox 是有效的多巴胺 D2 和 5-HT1A 受体部分激动剂,对皮质 5-HT1A 和纹状体 D2 的 pKi 分别为 7.19 和 8.83,对海马 5-HT1A 的 pEC50 为 6.37。Bifeprunox 作为一种抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。

• CAS号：350992-10-8
• 分子式：C₂₄H₂₃N₃O₂
• 分子量：385.45800
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.247g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fenoldopam-d4 mesylate

甲磺酸非诺多巴姆-d4(SKF-82526-d4)是氘标记的甲磺酸非诺多巴姆。甲磺酸非诺多泮(SKF 82526)是一种药物和合成苯扎地平衍生物,作为选择性D1受体部分激动剂[1][2]。

• CAS号：1246815-23-5
• 分子式：C₁₇H₁₆D₄ClNO₆S
• 分子量：405.89
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MLS1082

MLS1082是D1多巴胺受体的新型正变构调节剂,增强多巴胺刺激的G蛋白和β-抑制蛋白介导的信号传导,并增加多巴胺对具有低微摩尔效力的D1受体的亲和力。

• CAS号：883958-36-9
• 分子式：C₂₄H₂₃N₃O₂
• 分子量：385.458
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：520.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：268.4±32.9 °C

Asenapine citrate

柠檬酸阿司那平是一种非典型抗精神病药,是5-羟色胺受体(pKi:8.4-10.5)、肾上腺素受体(pKi:8.9-9.5)、多巴胺受体(PKI8.9-9.4)和组胺受体(pKi:8.2-9.0)的拮抗剂。柠檬酸阿司那平可用于精神分裂症和双相障碍的研究[1][2]。

• CAS号：1411867-74-7
• 分子式：C₂₃H₂₄ClNO₈
• 分子量：477.89
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸罗匹尼罗-d3

罗哌洛尔-d3(盐酸)是氘标记的盐酸罗哌洛尔[1]。盐酸Ropinirole(SKF 101468)是一种口服活性强的D3/D2受体激动剂,D2受体的Ki为29 nM。盐酸罗哌尼对hD2、hD3和hD4受体的pEC50分别为7.4、8.4和6.8。盐酸罗哌酮对D1受体没有亲和力。盐酸罗哌尼具有治疗帕金森病的潜力[2][3]。

• CAS号：1329611-00-8
• 分子式：C₁₆H₂₂D₃ClN₂O
• 分子量：299.85
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

匹美噻吨马来酸盐

Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。

• CAS号：13187-06-9
• 分子式：C₂₃H₂₃NO₄S
• 分子量：409.50
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.192g/cm3
• 沸点：439.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.7ºC

4-乙酰基-n-[4-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪]丁基]-[1,1-联苯]-4-羧酰胺

GR 103691 是一种有效的选择性多巴胺 D3 受体拮抗剂,Ki 值为 0.4 nM。GR 103691 对人多巴胺 D3 的选择性超过 D4 和 D1 的 100 倍以上。

• CAS号：162408-66-4
• 分子式：C₃₀H₃₅N₃O₃
• 分子量：485.617
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：688.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：370.3±31.5 °C

LY3154885

LY3154885是一种口服活性多巴胺D1受体阳性变构调节剂(PAM)。LY3154885改善了药物相互作用(DDI)风险状况[1]。

• CAS号：2379422-72-5
• 分子式：C₂₃H₂₃Cl₂N₃O₂
• 分子量：444.35
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氟哌利多

Droperidol是一种丁酰苯类的Dopamine-2受体拮抗剂。

• CAS号：548-73-2
• 分子式：C₂₂H₂₂FN₃O₂
• 分子量：379.427
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：616.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：148-149ºC
• 闪点：326.6±34.3 °C

(±)-6-氯-7,8-二羟基-1-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯扎嗪氢溴化物

SKF 81297 是一种有效的选择性多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。

• CAS号：71636-61-8
• 分子式：C₁₆H₁₇BrClNO₂
• 分子量：370.66900
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.299 g/cm3
• 沸点：467.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：236.4ºC

盐酸罗匹尼罗-d7

罗哌洛尔-d7(盐酸)是氘标记的盐酸罗哌洛尔[1]。盐酸Ropinirole(SKF 101468)是一种口服活性强的D3/D2受体激动剂,D2受体的Ki为29 nM。盐酸罗哌尼对hD2、hD3和hD4受体的pEC50分别为7.4、8.4和6.8。盐酸罗哌酮对D1受体没有亲和力。盐酸罗哌尼具有治疗帕金森病的潜力[2][3]。

• CAS号：1261396-31-9
• 分子式：C₁₆H₁₈ClD₇N₂O
• 分子量：303.879
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-CBZ-3-哌啶甲醛

• CAS号：179386-44-8
• 分子式：C₁₅H₁₇N₃O₅
• 分子量：319.313
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-氯-2,3,4,5-四氢-1-(4-羟苯基)-1H-3-苯并氮杂卓-7,8-二醇甲磺酸盐

Fenoldopam(SKF 82526)甲磺酸盐是多巴胺受体D1选择性激动剂。

• CAS号：67227-57-0
• 分子式：C₁₇H₂₀ClNO₆S
• 分子量：401.86
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.38g/cm3
• 沸点：522.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：269.9ºC

Brilaroxazine

RP-5063(Brilaroxazine)是一种多模式多巴胺和5-羟色胺调节剂,在DA D2,D3,D4,5-HT1A和5-HT2ARs具有部分激动剂活性,在5-HT2B,5-HT6和5-HT7Rs具有拮抗剂活性；产生肺血管壁厚度和肌肉血管比例的剂量依赖性降低,阻断MCT诱导的体内血浆细胞因子TNFα,IL-1β和IL-6的增加；预防大鼠Sugen 5416缺氧诱导的肺动脉高压；改善精神分裂症小鼠模型中的陈述性记忆和精神病。精神分裂症2期临床

• CAS号：1239729-06-6
• 分子式：C₂₂H₂₅Cl₂N₃O₃
• 分子量：450.358
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：643.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：342.7±31.5 °C

GSK598809

GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂,其pKi 值为 8.9。

• CAS号：863680-45-9
• 分子式：C₂₂H₂₃F₄N₅OS
• 分子量：481.51
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

伊潘立酮

Iloperidone(HP 873)是D2/5-HT2受体拮抗剂,可作用于精神分裂症。

• CAS号：133454-47-4
• 分子式：C₂₄H₂₇FN₂O₄
• 分子量：426.481
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：593.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：118-120°C
• 闪点：312.8±30.1 °C

Didesmethyl cariprazine

Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物,作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长,为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物,能结合 D3, D2 和 5-HT1A 。

• CAS号：839712-25-3
• 分子式：C₁₉H₂₈Cl₂N₄O
• 分子量：399.36
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A