GSK598809

更新时间:2024-01-10 06:58:09

GSK598809结构式
GSK598809结构式
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常用名 GSK598809 英文名 GSK598809
CAS号 863680-45-9 分子量 481.51
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H23F4N5OS 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 GSK598809用途


GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂,其pKi 值为 8.9。

 GSK598809名称

中文名 GSK598809
英文名 GSK598809

 GSK598809生物活性

描述 GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂,其pKi 值为 8.9。
相关类别
靶点

pKi: DRD3[1][2].

体内研究 可卡因和GSK598809各自增加峰值平均动脉血压。与其载体相比,两种剂量的可卡因的最小二乘平均差异是显着的。同样,对于两种剂量的GSK598809,与其载体相比,最小二乘平均差异是显着的。感兴趣的实验问题,即GSK598809是否显着增加可卡因对峰值平均动脉血压的影响,通过先前对拟合回归模型的平均值进行测试来探测。剂量为3 mg/kg GSK598809可显着增加5.6 mg/kg可卡因和1.7 mg/kg可卡因的升压作用[1]。
动物实验 狗[1]在整个研究中使用雄性比格犬。该实验分阶段进行。在第一个(血液动力学)阶段,在9周的时间内以每周一次的剂量给予狗GSK598809或载体,然后是可卡因或载体。在记录基线测量结果后,技术人员短暂返回动物室,通过口服强饲法将GSK598809(或载体)给予所有狗,并在预装和预编程的输液泵上激活计时器[1]。
参考文献

[1]. Appel NM, et al. Dopamine D3 Receptor Antagonist (GSK598809) Potentiates the Hypertensive Effects of Cocaine in Conscious, Freely-Moving Dogs. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):484-92.

[2]. Micheli F, et al. 1,2,4-Triazolyl azabicyclo[3.1.0]hexanes: a new series of potent and selective dopamine D(3) receptor antagonists. J Med Chem. 2010 Jan 14;53(1):374-91.

 GSK598809物理化学性质

分子式 C22H23F4N5OS
分子量 481.51
储存条件 2-8℃
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