58045-23-1

• 常用中文名：2-[4-[(3Z)-3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)propyl]piperazin-1-yl]ethanol dihydrochloride
• 常用英文名：2-[4-[(3Z)-3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)propyl]piperazin-1-yl]ethanol dihydrochloride
• CAS号：58045-23-1
• 分子式：C₂₂H₂₇Cl₃N₂OS
• 分子量：473.89
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2017-09-05 23:39:50
• 更新时间：2025-08-20 18:39:49
• 二盐酸盐氯戊醇((Z)-氯戊醇)是一种硫杂吨衍生物,可作为混合多巴胺D1/D2受体拮抗剂。二氢祖氯戊醇用于精神分裂症的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: 2-[4-[(3Z)-3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)propyl]piperazin-1-yl]ethanol,hydrochloride
• 英文别名: (Z)-4-[3-(2-chloro-9H-thioxanthen-9-ylidene)propyl]piperazine-1-ethanol dihydrochloride

物化性质

• 沸点: 577.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₇Cl₃N₂OS
• 分子量: 473.89
• 闪点: 303ºC
• 精确质量: 436.11400
• PSA: 52.01000
• LogP: 4.91410

生物活性

• 描述: 二盐酸盐氯戊醇((Z)-氯戊醇)是一种硫杂吨衍生物,可作为混合多巴胺D1/D2受体拮抗剂。二氢祖氯戊醇用于精神分裂症的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  D2 Receptor

• 体内研究: Zuclopenthixol(0.2和 0.4 mg/kg)使动物表现出行为药理学特征,其特征是攻击性行为减少,但运动活动不受影响(0.2 mg/kg)相比之下,最高剂量(0.4 mg/kg)产生的抗攻击作用伴随着不动性的显着增加。亚慢性处理后,未观察到 Zuclopenthixol产生的抗攻击性或运动活性的耐受性[1] Zuclopenthixol(0.7和 1.4 mg/kg)显着升高 MDA水平。然而,两种剂量水平对大鼠脑 MDA水平的影响没有差异。给予 1.4 mg/kg祖氯戊醇显著降低动物的 谷胱甘肽水平。尽管如此,较低剂量的药物并不影响大鼠脑内 谷胱甘肽水平。接受 0.7或 1.4 mg/kg祖氯戊醇的动物表现出比 SCO处理的动物显著更高的 谷胱甘肽水平。与媒介物处理的动物相比,给予 0.7 mg/kg祖氯戊醇显著提高 GSHPx活性[2]
• 参考文献:

  [1]. Khalifa AE, et al. Pro-oxidant activity of zuclopenthixol in vivo: differential effect of the drug on brain oxidative status of scopolamine-treated rats. Hum Exp Toxicol. 2004 Aug;23(9):439-45.

  [2]. Manzaneque JM, et al. An ethopharmacological assessment of the effects of zuclopenthixol on agonistic interactions in male mice. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1999 Jan-Feb;21(1):11-5.

  [3]. Bryan EJ, et al. Zuclopenthixol dihydrochloride for schizophrenia. Cochrane Database Syst Rev. 2017 Nov 16;11(11):CD005474.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : TL8575250 CHEMICAL NAME : 1-Piperazineethanol, 4-(3-(2-chloro-9H-thioxanthen-9-ylidene)propyl)-, dihydrochloride, (Z)- CAS REGISTRY NUMBER : 58045-23-1 LAST UPDATED : 199106 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C22-H25-Cl-N2-O-S.2Cl-H MOLECULAR WEIGHT : 473.92 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 105 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #3996211