维卡西那宾是大麻素受体2(CB2)的有效激动剂。维卡西那宾有潜力研究人类疾病,包括慢性疼痛、动脉粥样硬化、骨量调节、神经炎症和其他相关疾病(摘自专利US2013011626A1)[1]。
前列腺素E1-d9是氘标记的前列腺素E1。前列腺素E1是一种前列腺素受体配体,小鼠EP3、EP4、EP2、IP和EP1的Kis分别为1.1 nM、2.1 nM,10 nM、33 nM和36 nM。前列腺素E1诱导血管舒张和抑制素
FK1052 hydrochloride 是一种有效的 5-HT3 和 5-HT4 受体双重拮抗剂。
HAEGTFTSD是GLP-1多肽N-端的1-9残基。
Siponimod (BAF-312)是有效,选择性的 鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。 它对S1P1和S1P5受体的选择性高于S1P2,S1P3和S1P4 (EC50 分别为0.39,0.98,10,000,1,000和750 nM)。
MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。
M871 (Galanin-(2-13)-Glu-His-(Pro)3-(Ala-Leu)2-Ala-amide) 是一种具有选择性的甘丙肽受体 2 型 (GalR2) 拮抗剂。M871 对 GalR2 和 GalR1 的 Ki 值分别为 13.1 nM 和 420 nM。M871 可用于 GalR2 相关疾病 (如癫痫、疼痛) 的研究。
[DAla4]P物质(4-11)是P物质(P物质(HY-P0201))的类似物,其抑制125I Bolton Hunter缀合的Eledoisin(Eledoisiin(HY-P0006))(IC50为0.5μM)和125I Bolton-Hunter缀合物质P(IC50 0.15μM)与大鼠大脑皮层膜的结合[1]。
Cimaterol-D7是标有Cimaterol的氘。西马特罗是β-肾上腺素能受体的强效激动剂(人β1、β2和β3的pEC50s分别为8.13、8.78和6.62)。西马特罗已用于养殖动物,以增加胴体质量和改变肌肉和脂肪沉积。
O-磷酸-L-丝氨酸-13C3,15N(L-丝氨酸O-磷酸-13C3,15N)是13C和15N标记的O-磷酸-L-丝氨酸。O-磷酸-L-丝氨酸是丝氨酸合成途径中L-丝氨酸的直接前体,是III组mGluR受体(mGluR4、mGluR6、mGluR7和mGluR8)的激动剂；O-磷酸-L-丝氨酸也可作为mGluR1的弱拮抗剂和mGluR2的强拮抗剂【1】。
Nadolol (SQ-11725) 是一种非选择性的具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenergic receptors) 阻滞剂,也是有机阴离子转运多肽 1A2 (OATP1A2) 的一种底物。Nadolol 可用于高血压,心绞痛和血管性头痛的研究。
Sulprostone (SHB 286) 是一种前列腺素 E2 (PGE2) 类似物,是一种有效且选择性的 EP3 受体激动剂。Sulprostone 是具有抗溃疡和非甾体类抗流产作用,有潜力用于终止妊娠和分娩时的出血。
盐酸罗吲哚(EMD 38362)是一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体的有效激动剂,在低纳摩尔范围内对D2样亚型具有亲和力。罗吲哚可用于研究阳性和阴性精神分裂症症状。罗吲哚是一种5-HT1A激动剂和5-HT摄取抑制剂,对5-HT1A有很高的亲和力(IC50=0.9 nM)。抗精神病药和抗抑郁药活性[1][2][3]。
AGN 210676 是一种有效的选择性前列腺素 EP2 激动剂,EC50 为 5 nM。详细信息请参考专利文献 US20070203222A1 中的化合物 example 23。
Xenopus orexin B 是一种神经肽,被鉴定为孤儿 G 蛋白偶联受体的内源配体。Xenopus orexin B 是 OX2R 的有效激动剂。
JP1302 dihydrochloride 是选择性的、高亲和力的α2C 肾上腺受体 (α2C-adrenoceptor) 的拮抗剂,其Kb 值为 16 nM,Ki 值为 28 nM。
噻托溴-d6(溴化物)是氘标记的噻托溴(溴化物)。噻托溴铵(BA679 BR)是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合和随后配体门控离子通道的开放。
Ansofaxine hydrochloride (LY03005; LPM570065) 是三重重吸收抑制剂; 抑制血清素,多巴胺和去甲肾上腺素的 IC50 值分别为723,491 和 763 nM。
NBI-42902是GnRH受体的口服活性、强效功能性和竞争性拮抗剂,其IC50值分别为0.79nM和0.56nM。NBI-42902抑制GnRH刺激的磷酸肌醇(IP)积累、Ca2+通量和ERK1/2激活。NBI-42902抑制去势雄性猕猴血清黄体生成素(LH)。NBI-42902可用于性激素相关疾病的研究[1]。
(±)-WB 4101 是一种有效的 noradrenaline 拮抗剂。(±)-WB 4101 与平滑肌蛋白相互作用。(±)-WB 4101 使药物与受体紧密结合。
DS-3801b是GPR38的强效非大环内酯类激动剂。DS-3801b有望成为新型胃肠促动力药物,用于研究功能性胃肠疾病,如胃轻瘫和慢性便秘[1]。
UNC9995是多巴胺受体Drd2的β-抑制蛋白2偏向激动剂。UNC9995通过增强β-抑制蛋白2-NLRP3相互作用来抑制NLRP3炎症小体的激活,从而防止神经元变性。此外,UNC9995激活Drd2/β-arrestin2信号传导,以防止JAK/STAT3诱导的炎症相关基因转录。UNC9995改善小鼠模型中的抑郁行为,并改善星形胶质细胞功能障碍[1]。
Terazosin是α-1肾上腺素受体选择性拮抗剂,可作用于良性前列腺增生。
Kisspeptin 13是一种GPR54和GnRH受体激活剂,一种内源性活性亚型。Kisspeptin 13增强记忆力,可用于阿尔茨海默病研究[1]。
盐酸布洛南瑟林是一种口服有效的5-HT2A和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.812和0.142nm。盐酸布朗瑟林通常作为非典型抗精神病药物,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究[1][2]。
Betamethasone盐酸盐为糖皮质素类固醇,具有抗炎和免疫抑制活性。
Guanoxabenz是α2肾上腺素能 (α2 adrenergic receptor) 受体激动剂。
BIM 23042是一种生长抑素(SS)八肽类似物,是一种选择性神经肽神经肽B受体(NMB-R,BB1)拮抗剂。BIM 23042对胃泌素释放肽(GRP)受体(BB2)的亲和力低100倍。BIM 23042抑制Neuromedin B(HY-P0241)、ICI 216140和DPDM蛙皮素乙酰胺诱导的Ca2+释放[1][2][3]。