Dynorphin A 是一种内源性阿片肽,是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激活剂。Dynorphin A 也作为其他阿片受体的激动剂,如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。
RPT193是CCR4的口服活性抑制剂,阻止Th2炎症免疫细胞向炎症组织的募集。RPT193可用于过敏性皮炎、哮喘和其他疾病的过敏性炎症研究[1]。
EP4受体拮抗剂4是一种EP4受体激动剂,人类pEC50值为6.3[1]。
拉福丁-d10是氘标记的拉福丁。拉福替丁(FRG-8813)是一种组胺H2受体拮抗剂(H2RA),经证实具有胃粘膜保护作用。拉福替丁可用于胃食管反流病的研究[1]。
H4R拮抗剂2(第68页)是一种Furo[3,2-d]嘧啶衍生物,是一种强效的H4R拮抗药。H4R拮抗剂2可用于类风湿性关节炎的研究[1]。
阿片转运蛋白(VVZ-149)盐酸盐是一种非阿片类和非NSAID镇痛剂候选药物,是甘氨酸转运体2型(GlyT2)和血清素受体2A(5HT2A)的双重拮抗剂,IC50s分别为0.86和1.3μM。盐酸阿哌转氨酶对rP2X3有拮抗作用(IC50=0.87μM)。盐酸阿哌转氨酶是一种用于治疗术后疼痛的可注射制剂[1][2][3]。
GPR40/FFAR1 modulator 1 是一种 Gq 偶联游离脂肪酸受体 1 (GPR40/FFAR1) 的激动剂,也是其别构调节剂。
A-192621 是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂,IC50 为 4.5 nM,Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM,Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
CYN 154806 是一种环状八肽,是一种强效的选择性生长抑素sst2 受体的拮抗剂,其对人重组 sst2、sst1、sst3、sst4 和sst5 受体的 pIC50 值分别为 8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。
ADX71743 是一种高度选择性,非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。
TUG-905是一种有效的GPR40激动剂,pEC50值为7.03。TUG-905增加下丘脑细胞增殖和存活。TUG-905减少体重并增加POMC mRNA表达[1][2]。
A2A receptor antagonist 1 是 adenosine A2A receptor 和 A1 receptor 的拮抗剂, Ki 值分别为 4 和 264 nM 。
氟桂利嗪是一种有效的双Na+/Ca2+通道(T型)阻断剂。氟桂利嗪是一种D2多巴胺受体拮抗剂。氟桂利嗪具有抗惊厥和抗米格林活性,以及外周血管扩张作用[1][2][3][4][5]。
Alnitidan是5-HT1B/1D受体的有效抑制剂,pKi值分别为8.96和9.40；在HEK 293细胞中,IC50值分别为1.7和1.3 nM。
MK 0893 是一种有效的,选择性的 glucagon receptor 拮抗剂,IC50 值为 6.6 nM,选择性是对 GIPR,PAC1,GLP-1R,VPAC1 和 VPAC2 的 200 多倍。
Bunitrolol 是一种肾上腺素能拮抗剂。布尼特洛尔具有内在的拟交感神经活性。Bunitrolol 可用于心肌缺血的研究。
ZT 52656A 是选择性的 kappa opioid 激动剂,可用于阻止或减轻眼睛疼痛。
酒石酸多巴酚丁胺是一种合成儿茶酚胺,作用于α1-AR、β1-AR和β2-AR(α1、β1和β2肾上腺素能受体)。酒石酸多巴酚丁胺是一种选择性β1-AR激动剂,在α1-AR和β2-AR处活性相对较弱。酒石酸多巴酚丁胺可以增加心输出量和纠正低灌注[1][2][3][4]。
Bremelanotide醋酸盐是一种黑皮质素激素受体拮抗剂, 用于治疗性功能障碍。
依林扎尼坦是一种神经激肽受体拮抗剂,用于精神分裂症的研究[1]。
MF498是一种新型的选择性前列腺素E4受体(EP4受体)拮抗剂,与EP4受体具有强亲和力, Ki 为0.7 nM。
MDA 19是人CB2受体激动剂,Ki为43.3 nM。
β2AR激动剂/M受体拮抗剂-1是一种有效的双毒蕈碱拮抗剂/β2激动剂(MABA)。β2AR激动剂/M受体拮抗剂-1在没有(MABA)或有普萘洛尔(M3；HY-B1208)或组胺(HY-B1204)诱导的收缩(β2)的情况下,能有效地放松卡马乔(HY-B12018)诱导的舒张[1][2]。
Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 通过结合阿片样物质受体 (opioid receptor),可调控人类免疫功能,抑制肿瘤生长。
甲酰基沙文诺林B是一种强效和选择性的κ阿片受体(KOP-r)激动剂。甲磺酰基沙文诺林B可预防小鼠的ADE(酒精剥夺效应)。甲磺酰基沙文诺林B剂量依赖性地减少CED(慢性升级饮酒)小鼠的酒精摄入和偏好[1][2]。
6-Iodopravadoline (AM630) 是一种选择性的 CB2 拮抗剂,Ki 值为 31.2 nM,对其选择性是对 CB1 受体的 165 倍。
ATL-801是一种A2B受体选择性拮抗剂,可改善小鼠结肠炎【1】。
MRS2578是P2Y6受体拮抗剂,IC50为37 nM,对P2Y1,P2Y2,P2Y4和P2Y11受体的抑制性较弱。