SKF 38393 hydrobromide 是一种 多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。
PSB-603是一种有效且选择性的腺苷A2B受体拮抗剂,在人A2B受体上表现出0.553 nM的Ki值,并且在浓度为10μM时,对人和大鼠A1和A2A以及人A3受体几乎没有亲和力[1]。
CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂,具有治疗格雷夫斯眼窝病的潜力 。
一种新的GPR84强效和选择性激动剂,诱导钙反应,EC50为0.213 uM；在表达其他FFA的HEK293细胞中不会引起钙反应,包括GPR40,GPR41,GPR119和GPR120；HEK293中细胞内钙浓度增加/Gα16/GPR84细胞,EC50为1.01 uM；激活几种GPR84介导的细胞信号通路,包括钙动员,抑制cAMP积累,ERK1/2磷酸化,受体脱敏和内化,以及受体-β-抑制蛋白相互作用；减少毛喉素刺激的HEK293细胞中cAMP积累,EC50为0.134 uM。
Galanin-Like Peptide (rat) 是一种 60 个氨基酸的神经肽。Galanin-Like Peptide (rat) 在调节摄食、体重和能量代谢中发挥着重要作用。
糖皮质激素受体-IN-2(化合物WX019)是一种具有抗炎作用的选择性糖皮质激素受体(GR)调节剂。糖皮质激素受体-IN-2对hMMP1表现出非常好的转录抑制活性,IC50为0.171 nM,对MMTV表现出相当的转录激活活性,EC50为0.94 nM。
Sograzepide (Netazepide;YF476) 是一种胃泌素/缩胆囊素2受体 (gastrin/cholecystokinin 2 receptor (CCK2)) 拮抗剂。
Naluzotan 是一种新颖的,有效的,选择性的 5-HT1A 激动剂,IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM；同时是 hERG K+ 通道阻滞剂,IC50 值为 3800 nM,常用于治疗焦虑和抑郁症。
Norepinephrine tartrate (Levarterenol tartrate) 是一种天然的应激激素和神经递质,是 β1 选择性的adrenergic receptor激动剂,EC50值为 5.37 μM。
GSK239512 是一种有效的脑渗透性 H3 受体拮抗剂。GSK239512 可用于研究轻度至中度的阿尔茨海默病 (AD)。
Etelcalcetide (AMG 416) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的 甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。
Fenobam 是一种选择性、口服活性、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂,其作用于变构调节位点 (在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM)。Fenobam 具有反向激动剂活性,其阻断 mGlu5 受体活性,IC50为 84 nM。 Fenobam 具有抗焦虑活性。
2-Oleoylglycerol 是饮食中天然存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。
NRA-0160 是一种选择性的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.48 nM；同时对 dopamine D2 receptor,D3 receptor,大鼠 5-HT2A receptor 和 α1 adrenoceptor 分别具有不同程度的亲和度,Ki 值分别为 >10000 nM,39 nM,180 nM 和 237 nM。
Mosapride是促胃肠动力化合物,是5HT4激动剂。
SC 51089游离碱是前列腺素E2 EP1受体的选择性拮抗剂,EP1、TP、EP3和FP受体的Kis分别为1.3、11.2、17.5和61.1μM。SC 51089游离碱表现出神经保护活性[1][2][3]。
A1AR拮抗剂3(化合物13)是一种选择性腺苷1(A1)受体拮抗剂,对人A1和大鼠A1的Kis分别为9.69 nM和0.529 nM。A1AR拮抗剂3可用于研究神经系统疾病[1]。
ST91是一种α2-肾上腺素受体(α2AR)激动剂。ST91激活α2AAR和非α2AAR亚型,产生脊髓镇痛感受[1][2][3]。
Alfuzosin-d3是氘标记的Alfuzosin。
卢巴贝隆是β-肾上腺素能受体(β-AR)的有效调节剂。Lubabegron在β1和β2区表现出拮抗行为 2受体亚型与β受体激动行为 牛的3个受体亚型。Lubabegron可减少动物或其排泄物的NH3气体排放[1]。
GSK-269984B 是一种有效的 EP1 拮抗剂。GSK-269984B 具有用于炎性疼痛研究的潜力。
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
ISIS-2503,一种抑制Ha-Ras表达的20-mer反义寡核苷酸
阿尔沙肽是一种七肽类似物,是一种促肾上腺皮质激素(ACTH)激动剂。Alsaclide可用于中枢神经系统的研究[1]。
Dexloxiglumide 是一种选择性的胆囊收缩素 A 型 (CCKA) 受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是 Loxiglumide 的活性对映体,可抑制胆囊收缩素-八肽 (CCK-8) 诱导的平滑肌细胞收缩。
CB1R变构调节剂5,一种新型的1-磺酰基-4-酰基哌嗪作为选择性大麻素-1受体(CB1R)反向激动剂,IC50值为4.2μM,EC50值＞10μM。CB1R变构调节剂5可用于代谢和肥胖的研究[1]。
噻吗洛尔(半水合物)是一种β-阻滞剂,可用于局部和全身给药。噻莫洛尔(半水合物)主要用于降低开角型青光眼和高眼压患者的眼压,噻莫洛(半水合物),也具有心脏保护作用[1][2]。