依帕醇-d5(Visacor-d5)是氘标记的依帕醇。依帕醇(Visacor)是一种有效的β-肾上腺素能受体部分激动剂,与β2-肾上腺素能受体相比,对β1-肾上腺素能受体具有更大的亲和力[1][2]。
Plerixafor octahydrochloride是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。
Ditryptophenaline ((-)-Ditryptophenaline) 是黄曲霉的代谢物。Ditryptophenaline 抑制 P 物质受体 (substance P receptor) 并具有抗炎活性。
ATC0175是一种有效、选择性和口服活性的黑色素浓缩激素1受体拮抗剂,其IC50分别为13.5,>10000 nM,适用于MCH1R和MCH2R。ATC0175在动物模型中显示抗抑郁作用和抗焦虑作用。ATC0175具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力[1]。
Cevimeline盐酸半水合物是毒蕈碱型受体激动剂。
丙酸氟替卡松-d5是氘标记的丙酸氟替卡松。丙酸氟替卡松是一种有效的局部抗炎皮质类固醇,是一种选择性糖皮质激素受体激动剂,其绝对亲和力(KD)为0.5 nM。丙酸氟替卡松对其他甾体受体几乎没有活性。抗病毒活性[1][2]。
SB-399885 hydrochloride 是一个 5-HT6 受体拮抗剂。
BQU57选择性抑制Ral,选择性比Ras或Rho高, BQU57对H2122 和H358细胞的IC50值分别为 2.0 μM 和1.3 μM。
IIIM-8 是一种黑色素生成抑制剂。IIIM-8 在体外和体内均能显著抑制色素的产生,而对成人表皮黑色素细胞 (HAEM) 没有任何细胞毒性。IIIM-8 可用于色素沉着症的研究。
多潘立酮(R33812)单马来酸盐是一种口服活性和选择性多巴胺-2受体拮抗剂。单马来酸多潘立酮通过其对胃和小肠的化学受体触发区和运动功能的影响,起到止吐和促动力剂的作用[1]。
ARS-1323 是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。
Quetmolimab是一种人源化抗CX3CL1单克隆抗体。然而,CX3CL1是一种对趋化和粘附具有调节作用的趋化因子[1]。
(2R,3R)-E1R (Compound 2b) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3R)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a (HY-129995A) 的对映体,对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制作用。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。
Metoclopramide盐酸水合物是多巴胺受体D2拮抗剂。
Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病,例如炎症性肠病和气道炎症。
[Leu5]-Enkephalin 是一种具有吗啡药性的五肽。作为阿片受体 (opioid receptors) 激动剂。
一种有效的,选择性的,口服可用的GPR40激动剂,EC50为8 nM；对PPARα/β/γ(>10 uM)没有活性；表现出有效,有效和持久的剂量依赖性葡萄糖水平降低以及胰岛素显着增加和体内GLP-1分泌。
KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合,IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡药。
黄嘌呤-d4盐酸盐(Rec-7-0040-d4)是氘标记的黄嘌呤盐酸盐。盐酸黄嘌呤是一种用于各种泌尿系统综合征的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,也是一种解痉药[1][2]。
罗吲哚(EMD 49980),一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体的有效激动剂,在低纳摩尔范围内与D2样亚型具有亲和力。罗吲哚可用于阳性和阴性精神分裂症症状的研究。罗吲哚是一种5-HT1A激动剂和5-HT摄取抑制剂,对5-HT1A具有高亲和力(IC50=0.9 nM)。抗精神病药和抗抑郁药活性[1][2][3]。
KRAS G12C抑制剂59是具有抗癌作用的KRAS G12C抑制剂(WO2023036282A1,化合物II)[1]。
Raclopride-d5(盐酸盐)是氘标记的Raclopride。Raclopride是一种多巴胺D2/D3受体拮抗剂,其结合D2和D3受体的解离常数(Kis)分别为1.8 nM和3.5 nM,但对Kis分别为18000 nM和2400 nM的D1和D4受体的亲和力非常低[1][2]。
Eletriptan-d3(Eletriptan-d3 HBr)是氘标记的氢溴酸Eletriptan。氢溴酸Eletriptan是一种选择性5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,Ki分别为0.92 nM和3.14 nM[1][2]。
Irdabisant(CEP-26401)是一种选择性、口服活性和血脑屏障(BBB)渗透性组胺H3受体(H3R)反向激动剂/反向激动剂,大鼠H3R和人H3R的Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。Irdabisant对hERG电流的抑制活性相对较低,IC50为13.8μM。Irdabisant在大鼠社会认知模型中具有认知增强和觉醒促进活动。Irdabisant可用于研究精神分裂症或认知障碍[1][2]。
PF-00217830 是一种血清素 1A 受体激动剂、多巴胺 D2 受体激动剂和血清素 2A 受体拮抗剂。PF-00217830 可用于研究精神分裂症。
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
Cimetidine是H2受体拮抗剂。