KRAS G12D抑制剂11是KRAS G12D的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12D抑制剂11具有研究KRAS G12D介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021108683A1,化合物52)[1]。
Tizanidine盐酸盐是α2-肾上腺素受体激动剂,能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
(1R,1'S,3'R/1R,2'R,3'S)-L-054264是一种选择性的非肽人生长抑素受体亚型2(sst2)激动剂。(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054264可用于视网膜神经调控的研究[1][2]。
PNU-177864 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的多巴胺 D3 受体拮抗剂。PNU-177864 hydrochloride 在结构上与阳离子两亲药物一致,可在体内诱导磷脂代谢,并具有抗精神分裂症活性。
ONO-9780307是一种有效的LPA1抑制剂,IC50为27 nM。
KUC-7322是一种选择性β3-肾上腺素受体激动剂,是利托贝隆的活性形式。利妥贝隆降低膀胱内压,对心血管系统的影响最小。
ABT-239 是一种新颖的,高效的,非咪唑类的 H3R 拮抗剂,也是 TRPV1 的拮抗剂。
KRas G12C inhibitor 3 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。
Tianeptine钠盐是5-HT吸收促进剂。
Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
Enofelast (BI-L-239) 是 5-lipoxygenase (5-LO) 的抑制剂,其对钙离子载体诱导LTB4 生成的 IC50 值为2.48 μM。
Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受,并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。
(S)-Remoxipride ((-)-Remoxipride) hydrochloride 是选择性的多巴胺 D2-receptor 拮抗剂,IC50 值为 1.57 μM。(S)-Remoxipride hydrochloride 可以用于精神障碍的研究。
RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
A2A受体拮抗剂3(实施例92)是Ki为0.4 nM的腺苷A2A受体拮抗剂。A2A受体拮抗剂3还与A2b、A1和A3受体结合,Kis分别为37、107和1467nM[1]。
Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物,是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的GPR17拮抗剂。
洛沙平-d8盐酸盐是氘标记的洛沙平。琥珀酸洛沙平是一种D2DR和D4DR抑制剂、5-羟色胺受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药[1][2]。
D-Ala-Gly-Phe-Met-NH2是一种阿片肽,是一种有效的阿片δ受体激动剂[1]。
S-14506盐酸盐是一种有效的5-HT1A激动剂。S-14506盐酸盐通过阻断多巴胺D2受体显示多巴胺拮抗剂特性。S-14506盐酸盐抑制纹状体和嗅球中[3H]雷氯普胺的体内结合。S-14506盐酸盐具有抗焦虑剂研究的潜力[1][2]。
(+)-PD 128907 hydrochloride 是多巴胺D2/D3 受体的选择性激动剂,其在人类和大鼠中对D3 的 Ki 值分别为0.7,0.84 nM,对D2 的Ki 值分别为179,770 nM。
一种有效且选择性的CNS渗透性mGlu3阴性变构调节剂,IC50为245 nM；对mGlu2没有抑制作用(IC50>30 uM)；在小鼠尾部悬浮试验中显示出改善的理化性质和体内功效(MED=3 mg/kg i.p.)。
ACDPP 是一种特异性的 mGluR5 拮抗剂。ACDPP 部分阻止 DHPG (HY-12598A) (Group I mGluR 激动剂) 引起的脆性 X 智力迟钝蛋白 (FMRP) 的增加。
Prasugrel是ADP受体抑制剂,能通过不可逆的与P2Y12受体结合降低血小板的聚集。
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP 受体激动剂,EC50为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP (ORL1; OP4)、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
盐酸硝基卡拉米芬是一种选择性M1受体拮抗剂(Ki:5.5nM)。盐酸硝基卡拉米芬抑制肌肉纤维中毒蕈碱的超极化作用[1][2][3]。
A81988 是一种有效的竞争性的非肽类的血管紧张素 AT1 受体拮抗剂。